公开(公告)号：US20050176721A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11098885

申请日：2005-04-04

申请人： Jianhua Huang ,  Kevin Hodggetts ,  Dario Doller ,  Ping Ge ,  Yasuchika Yamaguchi

发明人： Jianhua Huang ,  Kevin Hodggetts ,  Dario Doller ,  Ping Ge ,  Yasuchika Yamaguchi

IPC分类号： G01N33/566 ,  A61K31/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K51/04 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/10 ,  G01N33/58 ,  A61K31/513 ,  C07D43/02

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0463 ,  C07D213/74 ,  C07D241/12 ,  C07D401/04

摘要： Diarylpyrazine, diarylpyridine, and diarylpyrimidine compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of Formula I are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的二芳基吡嗪，二芳基吡啶和二芳基嘧啶化合物。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 式I的化合物还可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US06887875B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10154482

申请日：2002-05-22

申请人： Jianhua Huang ,  Kevin Hodggetts ,  Dario Doller ,  Ping Ge ,  Yasuchika Yamaguchi

发明人： Jianhua Huang ,  Kevin Hodggetts ,  Dario Doller ,  Ping Ge ,  Yasuchika Yamaguchi

IPC分类号： G01N33/566 ,  A61K31/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K51/04 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/10 ,  G01N33/58 ,  C07D239/26 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0463 ,  C07D213/74 ,  C07D241/12 ,  C07D401/04

摘要： Diarylpyrimidine compounds of Formula I are provided, wherein. or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: Ar1 and Ar2 are independently chosen from: phenyl which is mono-, di-, or tri-substituted, 1-naphthyl and 2-naphthyl, each of which is optionally mono-, di-, or tri-substituted, and optionally mono-, di-, or tri-substituted heteroaryl, said heteroaryl having from 1 to 3 rings, 5 to 7 ring members in each ring and, in at least one of said rings, from 1 to about 3 heteroatoms selected from the group consisting of N, O, and S; R is oxygen or absent; Z2 is CR2; Z3 is nitrogen; R1 and R2 are independently chosen from hydrogen, halogen, amino, cyano, nitro, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted alkynyl, optionally substituted alkoxy, optionally substituted mono- or di-alkylamino, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted (cycloalkyl)alkyl, optionally substituted (cycloalkyl)oxy, optionally substituted (cycloalkyl)alkoxy, optionally substituted alkylthio, optionally substituted alkylsulfinyl, optionally substituted alkylsulfonyl, and optionally substituted mono- or dialkylcarboxamide; with the proviso that not all of R1, R3, and R4 are hydrogen. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatments of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided.Compounds of Formula I are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

公开(公告)号：US07179807B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10645312

申请日：2003-08-20

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stéphane De Lombaert ,  Raymond F. Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin J. Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stéphane De Lombaert ,  Raymond F. Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin J. Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyrazine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators or CRF receptors. Compounds of the invention are provided by the following formula: The 5-substituted-2-arylpyrazine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphercal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided.Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡嗪化合物。 这些化合物可以作为选择性调节剂或CRF受体。 本发明化合物由下式提供：本文提供的5-取代-2-芳基吡嗪化合物可用于治疗多种CNS和外周疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20080015196A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11578254

申请日：2005-04-15

申请人： Dario Doller ,  Lu Zhang ,  Ping Ge ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Raymond Horvath ,  Xuechun Zhang

发明人： Dario Doller ,  Lu Zhang ,  Ping Ge ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Raymond Horvath ,  Xuechun Zhang

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D471/00 ,  C07D487/02 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Novel aryl substituted imidazopyrazines, imidazopyrimidines, and imidazopyridines are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The imidazopyrazines, imidazopyrimidines, and imidazopyridines compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了新的芳基取代的咪唑并吡嗪，咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶。 这些化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。 本文提供的咪唑并吡嗪，咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶化合物可用于治疗许多CNS和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20070043056A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11585405

申请日：2006-10-23

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyrazine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The 5-substituted-2-arylpyrazine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡嗪化合物。 这些化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。 本文提供的5-取代-2-芳基吡嗪化合物可用于治疗许多CNS和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20060199823A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11389646

申请日：2006-03-24

申请人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao

发明人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Substituted heteroaryl fused pyridine, pyrazine, and pyrimidine compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的取代的杂芳基稠合的吡啶，吡嗪和嘧啶化合物。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20050113379A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10933834

申请日：2004-09-03

申请人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Yan Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske

发明人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Yan Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D473/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Substituted heteroaryl fused pyridine, pyrazine, and pyrimidine compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的取代的杂芳基稠合的吡啶，吡嗪和嘧啶化合物。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20050070542A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10933700

申请日：2004-09-03

申请人： Kevin Hodgetts ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske ,  Bernd Kaiser ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath

发明人： Kevin Hodgetts ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske ,  Bernd Kaiser ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： 5-aryl-Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, 6-aryl-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and related compounds, as well as other chemically related compounds, that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的5-芳基 - 吡唑并[4,3-d]嘧啶，6-芳基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶和相关化合物以及其它化学相关化合物 。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US06214853B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09343633

申请日：1999-06-30

申请人： Mohammad R. Marzabadi ,  Wai C. Wong ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Stewart A. Noble

发明人： Mohammad R. Marzabadi ,  Wai C. Wong ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Stewart A. Noble

IPC分类号： A01K31427

CPC分类号： C07D277/60 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： This invention is directed to bicyclic compounds which are selective antagonists for NPY (Y5) receptors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of the compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及作为NPY（Y5）受体的选择性拮抗剂的双环化合物。 本发明提供了包含治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明提供通过将治疗有效量的本发明化合物与药学上可接受的载体组合而成的药物组合物。 本发明还提供了制备药物组合物的方法，其包括将治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体组合。

公开(公告)号：US5705658A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US800671

申请日：1997-02-14

申请人： Richard Goschke ,  Jurgen Klaus Maibaum ,  Walter Schilling ,  Stefan Stutz ,  Pascal Rigollier ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Nissim Claude Cohen ,  Peter Herold

发明人： Richard Goschke ,  Jurgen Klaus Maibaum ,  Walter Schilling ,  Stefan Stutz ,  Pascal Rigollier ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Nissim Claude Cohen ,  Peter Herold

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/20 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07C213/00 ,  C07C229/36 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/13 ,  C07C255/16 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C311/30 ,  C07C311/32 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/10 ,  C07C323/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/40 ,  C07D211/32 ,  C07D211/88 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/26 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D413/06 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C229/36 ,  C07C237/20 ,  C07C255/13 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D241/08

摘要： .delta.-Amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides of formula I ##STR1## and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive medicinal active ingredients.

摘要翻译： 式I（Ⅰ）的α-氨基-γ-羟基-ω-芳基 - 链烷酸酰胺及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药用活性成分。