公开(公告)号：US20090131468A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12271418

申请日：2008-11-14

申请人： Johan Bylund ,  Marie E. Ek ,  Annika Kers ,  Gunnar Nordvall ,  Liselotte Ohberg ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg ,  Jorg Holenz ,  Katja Narhi ,  Daniel Sohn ,  Martin H. Johansson

发明人： Johan Bylund ,  Marie E. Ek ,  Annika Kers ,  Gunnar Nordvall ,  Liselotte Ohberg ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg ,  Jorg Holenz ,  Katja Narhi ,  Daniel Sohn ,  Martin H. Johansson

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D405/02 ,  C07D213/81 ,  C07D333/06 ,  C07D277/62 ,  C07D471/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/443 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D263/57 ,  C07D277/22 ,  C07D277/66 ,  C07D307/24 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D317/46 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds of formula wherein R1, R2, R3, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物其中R 1，R 2，R 3，A和m如说明书中所定义，并且其旋光异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20090281138A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12271552

申请日：2008-11-14

申请人： Johan Bylund ,  Marie E. Ek ,  Annika Kers ,  Gunnar Nordvall ,  Liselotte Ohberg ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg ,  Jorg Holenz ,  Katja Narhi ,  Daniel Sohn ,  Martin H. Johansson

发明人： Johan Bylund ,  Marie E. Ek ,  Annika Kers ,  Gunnar Nordvall ,  Liselotte Ohberg ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg ,  Jorg Holenz ,  Katja Narhi ,  Daniel Sohn ,  Martin H. Johansson

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D405/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  C07D277/12 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D263/57 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/24 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D317/46 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds of formula wherein R1, R3, L1, L2, G1, G2, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物，其中R1，R3，L1，L2，G1，G2，A和m如本说明书中所定义，光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20110021540A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12742791

申请日：2008-11-14

申请人： Johan Bylund ,  Maria Ek ,  Jorg Holenz ,  Martin H. Johansson ,  Annika Kers ,  Katja Narhi ,  Gunnar Nordvall ,  Liselotte Ohberg ,  Daniel Sohn ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg

发明人： Johan Bylund ,  Maria Ek ,  Jorg Holenz ,  Martin H. Johansson ,  Annika Kers ,  Katja Narhi ,  Gunnar Nordvall ,  Liselotte Ohberg ,  Daniel Sohn ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D405/04 ,  A61K31/465 ,  C07D333/60 ,  A61K31/381 ,  C07D277/66 ,  A61K31/428 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D263/57 ,  A61K31/423 ,  C07D307/79 ,  C07C311/51 ,  A61K31/343 ,  A61K31/18 ,  C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  C07D209/42 ,  A61K31/4045 ,  C07D231/18 ,  A61K31/415 ,  C07D239/36 ,  C07D215/54 ,  A61K31/47 ,  A61P19/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D263/57 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/24 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D317/46 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds of formula wherein R1, R3, L1, L2, G1, G2, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物，其中R1，R3，L1，L2，G1，G2，A和m如本说明书中所定义，光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20100331321A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12747049

申请日：2008-12-18

申请人： Johan Bylund ,  Maria E. Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Jorg Holenz ,  Alexander Minidis ,  Gunnar Nordvall ,  Daniel Sohn ,  Karl S.A. Vallin ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg

发明人： Johan Bylund ,  Maria E. Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Jorg Holenz ,  Alexander Minidis ,  Gunnar Nordvall ,  Daniel Sohn ,  Karl S.A. Vallin ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07D307/81 ,  A61K31/343 ,  C07C311/44 ,  C07C303/44 ,  C07D213/52 ,  A61K31/4402 ,  C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  A61K31/275 ,  C07D213/76 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/39 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D307/38 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I) wherein R1,R3,L1,L2,G1,G2, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其中R 1，R 3，L 1，L 2，G 1，G 2，A和m如本说明书和光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐所定义; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20090163586A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12337125

申请日：2008-12-17

申请人： Johan Bylund ,  Maria E. Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Jorg Holenz ,  Alexander Minidis ,  Gunnar Nordvall ,  Daniel Sohn ,  Karl S.A. Vallin ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg

发明人： Johan Bylund ,  Maria E. Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Jorg Holenz ,  Alexander Minidis ,  Gunnar Nordvall ,  Daniel Sohn ,  Karl S.A. Vallin ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/36 ,  A61K31/22 ,  A61P3/10 ,  C07C303/02

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/39 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D307/38 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R3, L1, L2, G1, G2, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其中R 1，R 3，L 1，L 2，G 1，G 2，A和m如本说明书和光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐所定义; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：US09145380B2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：US12747049

申请日：2008-12-18

申请人： Johan Bylund ,  Maria E Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Gunnar Nordvall ,  Alexander Minidis ,  Karl S. A Vallin ,  Jenny Viklund ,  Jörg Holenz ,  Stefan Von Berg ,  Daniel Sohn

发明人： Johan Bylund ,  Maria E Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Gunnar Nordvall ,  Alexander Minidis ,  Karl S. A Vallin ,  Jenny Viklund ,  Jörg Holenz ,  Stefan Von Berg ,  Daniel Sohn

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00 ,  A01N41/06 ,  A61K31/16 ,  C07D307/79 ,  C07C311/39 ,  C07C323/67 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D307/38 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/39 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D307/38 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R3, L1, L2, G1, G2, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其中R 1，R 3，L 1，L 2，G 1，G 2，A和m如本说明书和光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐所定义; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20090192190A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US11912552

申请日：2006-05-08

申请人： Helena Gyback ,  Markus Haeberlein ,  Catrin Jonasson ,  Jacob Kihlstrom ,  Hakan Molin ,  Berit Molin ,  Niklas Plobeck ,  Andreas Hettman ,  Jenny Viklund ,  Ulrika Yngve

发明人： Helena Gyback ,  Markus Haeberlein ,  Catrin Jonasson ,  Jacob Kihlstrom ,  Hakan Molin ,  Berit Molin ,  Niklas Plobeck ,  Andreas Hettman ,  Jenny Viklund ,  Ulrika Yngve

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07C65/01 ,  A61K31/192 ,  A61K31/44 ,  C07D213/70 ,  C07D215/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C65/105 ,  C07C65/24 ,  C07C65/40 ,  C07C205/45 ,  C07C229/64 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/55 ,  C07D213/70 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/155 ,  C07D307/80 ,  C07D309/04 ,  C07D333/60

摘要： Compounds of formula I, wherein R1, Z, Y, M and R2 are as defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical composition containing the same, methods of using the same for therapeutic purposes and methods of making the same.

摘要翻译： 式I的化合物，其中R 1，Z，Y，M和R 2如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，含有该化合物的药物组合物，其用于治疗目的的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US08026244B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12295306

申请日：2007-04-12

申请人： Anna-Karin Tiden ,  Jenny Viklund

发明人： Anna-Karin Tiden ,  Jenny Viklund

IPC分类号： C07D473/22 ,  A61K31/522 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P25/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D473/20 ,  C07D473/22

摘要： There are disclosed novel compounds of Formula (I) wherein L, R1, X and Y are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of the enzyme MPO and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neuroinflammatory disorders, cardio- and cerebrovascular atherosclerotic disorders and peripheral artery disease and respiratory disorders.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物，其中L，R 1，X和Y如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐; 以及其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是MPO酶的抑制剂，因此特别可用于治疗或预防神经炎症性疾病，心脑血管动脉粥样硬化性疾病和外周动脉疾病和呼吸系统疾病。

公开(公告)号：US20110098292A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US11571184

申请日：2005-06-29

申请人： Jonas Malmstrom ,  Jenny Viklund

发明人： Jonas Malmstrom ,  Jenny Viklund

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/04 ,  A61P25/30 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides new compounds of formula (I) as well as a process for their preparation and new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物及其制备方法和其中使用的新中间体，含有所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20090286813A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12296347

申请日：2007-04-12

申请人： Donald Pivonka ,  Anna-Karin Tiden ,  Jenny Viklund

发明人： Donald Pivonka ,  Anna-Karin Tiden ,  Jenny Viklund

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D473/20 ,  C07D473/22

摘要： There are disclosed novel compounds of Formula (I) wherein R1, X and Y are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of the enzyme MPO and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neuroinflammatory disorders, cardio- and cerebrovascular atherosclerotic disorders and peripheral artery disease and respiratory disorders.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物，其中R 1，X和Y如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐; 以及其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是MPO酶的抑制剂，因此特别可用于治疗或预防神经炎症性疾病，心脑血管动脉粥样硬化性疾病和外周动脉疾病和呼吸系统疾病。