公开(公告)号：US20110034497A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12852706

申请日：2010-08-09

申请人： John Hood ,  David Mark Wallace ,  Sunil Kumar KC

发明人： John Hood ,  David Mark Wallace ,  Sunil Kumar KC

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P27/06 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present invention concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases due to mutations in Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病和病症的吲唑化合物。 更具体地，本发明涉及吲唑化合物或其类似物在治疗以Wnt途径信号传导（例如癌症，异常细胞增殖，血管发生，阿尔茨海默氏病和骨关节炎）的活化为特征的疾病中的用途，调节 由Wnt通路信号传导介导的细胞事件，以及由于Wnt信号成分中的突变导致的遗传疾病。 还提供了治疗Wnt相关疾病状态的方法。

公开(公告)号：US20120046320A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13211665

申请日：2011-08-17

申请人： Sunil Kumar KC ,  David Mark Wallace ,  John Hood ,  Charlene F. Barroga

发明人： Sunil Kumar KC ,  David Mark Wallace ,  John Hood ,  Charlene F. Barroga

IPC分类号： A61K31/357 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D409/06 ,  C07D407/10 ,  C07D213/50 ,  C07C49/313 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/10 ,  A61P1/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/02 ,  C07D319/18

CPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/12 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4433 ,  C07C49/784 ,  C07D213/50 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10

摘要： The present invention discloses β-diketones, γ-diketones or γ-hydroxyketones or analogs thereof, that activate Wnt/β-catenin signaling and thus treat or prevent diseases related to signal transduction, such as osteoporosis and osteoarthropathy; osteogenesis imperfecta, bone defects, bone fractures, periodontal disease, otosclerosis, wound healing, craniofacial defects, oncolytic bone disease, traumatic brain injuries related to the differentiation and development of the central nervous system, comprising Parkinson's disease, strokes, ischemic cerebral disease, epilepsy, Alzheimer's disease, depression, bipolar disorder, schizophrenia; eye diseases such as age related macular degeneration, diabetic macular edema or retinitis pigmentosa and diseases related to differentiation and growth of stem cell, comprising hair loss, hematopoiesis related diseases and tissue regeneration related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了用于激活Wnt / / b-c-catenin信号传导的β-二酮，γ-二酮或γ-羟基酮或其类似物，从而治疗或预防与信号转导相关的疾病，如骨质疏松症和骨关节病; 成骨不全，骨缺损，骨折，牙周病，耳硬化症，伤口愈合，颅面缺损，溶瘤性骨病，与中枢神经系统分化和发育相关的创伤性脑损伤，包括帕金森病，中风，缺血性脑病，癫痫 ，阿尔茨海默病，抑郁症，双相性精神障碍，精神分裂症; 眼睛疾病如年龄相关性黄斑变性，糖尿病性黄斑水肿或视网膜色素变性以及与干细胞分化和生长相关的疾病，包括脱发，造血相关疾病和组织再生相关疾病。

公开(公告)号：US08252812B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12852706

申请日：2010-08-09

申请人： John Hood ,  David Mark Wallace ,  Sunil Kumar Kc

发明人： John Hood ,  David Mark Wallace ,  Sunil Kumar Kc

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present invention concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases due to mutations in Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病和病症的吲唑化合物。 更具体地，本发明涉及吲唑化合物或其类似物在治疗以Wnt途径信号传导（例如癌症，异常细胞增殖，血管发生，阿尔茨海默氏病和骨关节炎）的活化为特征的疾病中的用途，调节 由Wnt通路信号传导介导的细胞事件，以及由于Wnt信号成分中的突变导致的遗传疾病。 还提供了治疗Wnt相关疾病状态的方法。

公开(公告)号：US08822478B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13552188

申请日：2012-07-18

申请人： John Hood ,  David Mark Wallace ,  Sunil Kumar KC

发明人： John Hood ,  David Mark Wallace ,  Sunil Kumar KC

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present invention concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases due to mutations in Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病和病症的吲唑化合物。 更具体地，本发明涉及吲唑化合物或其类似物在治疗以Wnt途径信号传导（例如癌症，异常细胞增殖，血管发生，阿尔茨海默氏病和骨关节炎）的活化为特征的疾病中的用途，调节 由Wnt通路信号传导介导的细胞事件，以及由于Wnt信号成分中的突变导致的遗传疾病。 还提供了治疗Wnt相关疾病状态的方法。

公开(公告)号：US08609717B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13211665

申请日：2011-08-17

申请人： Sunil Kumar KC ,  David Mark Wallace ,  John Hood ,  Charlene F. Barroga

发明人： Sunil Kumar KC ,  David Mark Wallace ,  John Hood ,  Charlene F. Barroga

IPC分类号： C07D319/18 ,  A61K31/357

CPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/12 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4433 ,  C07C49/784 ,  C07D213/50 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10

摘要： The present invention discloses β-diketones, γ-diketones or γ-hydroxyketones or analogs thereof, that activate Wnt/β-catenin signaling and thus treat or prevent diseases related to signal transduction, such as osteoporosis and osteoarthropathy; osteogenesis imperfecta, bone defects, bone fractures, periodontal disease, otosclerosis, wound healing, craniofacial defects, oncolytic bone disease, traumatic brain injuries related to the differentiation and development of the central nervous system, comprising Parkinson's disease, strokes, ischemic cerebral disease, epilepsy, Alzheimer's disease, depression, bipolar disorder, schizophrenia; eye diseases such as age related macular degeneration, diabetic macular edema or retinitis pigmentosa and diseases related to differentiation and growth of stem cell, comprising hair loss, hematopoiesis related diseases and tissue regeneration related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了活化Wnt /β-连环蛋白信号传导的β-二酮，γ-二酮或γ-羟基酮或其类似物，从而治疗或预防与信号转导相关的疾病，例如骨质疏松症和骨关节病; 成骨不全，骨缺损，骨折，牙周病，耳硬化症，伤口愈合，颅面缺损，溶瘤性骨病，与中枢神经系统分化和发育相关的创伤性脑损伤，包括帕金森病，中风，缺血性脑病，癫痫 ，阿尔茨海默病，抑郁症，双相性精神障碍，精神分裂症; 眼睛疾病如年龄相关性黄斑变性，糖尿病性黄斑水肿或视网膜色素变性以及与干细胞分化和生长相关的疾病，包括脱发，造血相关疾病和组织再生相关疾病。

公开(公告)号：US20130040976A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13552188

申请日：2012-07-18

申请人： John Hood ,  David Mark Wallace ,  Sunil Kumar KC

发明人： John Hood ,  David Mark Wallace ,  Sunil Kumar KC

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P19/08 ,  A61P19/04 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  A61P3/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4545

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present invention concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases due to mutations in Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

公开(公告)号：US20110190290A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12968505

申请日：2010-12-15

申请人： John Hood ,  Sunil Kumar KC ,  David Mark Wallace

发明人： John Hood ,  Sunil Kumar KC ,  David Mark Wallace

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided herein are compounds according to Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, and compositions comprising the same, for use in various methods, including treating cancers such as colon, ovarian, pancreatic, breast, liver, prostate and hematologic cancers:

摘要翻译： 本文提供了根据式I的化合物及其药学上可接受的盐，以及包含其的组合物，用于各种方法，包括治疗癌症如结肠癌，卵巢癌，胰腺癌，乳腺癌，肝癌，前列腺癌和血液癌：

公开(公告)号：US08450340B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12968505

申请日：2010-12-15

申请人： John Hood ,  Sunil Kumar K C ,  David Mark Wallace

发明人： John Hood ,  Sunil Kumar K C ,  David Mark Wallace

IPC分类号： A01N43/42 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided herein are compounds according to Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, and compositions comprising the same, for use in various methods, including treating cancers such as colon, ovarian, pancreatic, breast, liver, prostate and hematologic cancers:

公开(公告)号：US07524969B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10466923

申请日：2002-01-22

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Chang ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Chang ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： C07D277/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。

公开(公告)号：US07279477B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10466926

申请日：2002-01-22

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Sovouthy Tith ,  David Mark Wallace ,  Bin Liu ,  Masahiro Nishimoto ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Sovouthy Tith ,  David Mark Wallace ,  Bin Liu ,  Masahiro Nishimoto ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D231/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/46 ,  C07C257/22 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C335/18 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07F9/247 ,  C07F9/4021

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。