公开(公告)号：US08410139B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12896955

申请日：2010-10-04

申请人： John Hynes ,  Percy H. Carter ,  Lyndon A. M. Cornelius ,  T.G. Murali Dhar ,  John V. Duncia ,  Satheesh Nair ,  Joseph B. Santella ,  Jayakumar S. Warrier ,  Hong Wu

发明人： John Hynes ,  Percy H. Carter ,  Lyndon A. M. Cornelius ,  T.G. Murali Dhar ,  John V. Duncia ,  Satheesh Nair ,  Joseph B. Santella ,  Jayakumar S. Warrier ,  Hong Wu

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/44

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07D211/52 ,  C07F9/59

摘要： The present application describes prodrugs of the compound of formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis using the prodrug compounds of the invention are disclosed.

摘要翻译： 本申请描述了式（I）化合物的前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐。 此外，公开了使用本发明的前药化合物治疗和预防炎症性疾病如哮喘和过敏性疾病以及自身免疫性病症如类风湿性关节炎的方法。

公开(公告)号：US20110082113A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12896955

申请日：2010-10-04

申请人： John Hynes ,  Percy H. Carter ,  Lyndon A.M. Cornelius ,  T.G. Murali Dhar ,  John V. Duncia ,  Joseph B. Santella ,  Hong Wu ,  Satheesh Nair ,  Jayakumar S. Warrier

发明人： John Hynes ,  Percy H. Carter ,  Lyndon A.M. Cornelius ,  T.G. Murali Dhar ,  John V. Duncia ,  Joseph B. Santella ,  Hong Wu ,  Satheesh Nair ,  Jayakumar S. Warrier

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D211/52 ,  A61K31/451 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/04 ,  A61P31/18 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07F9/113

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07D211/52 ,  C07F9/59

摘要： The present application describes prodrugs of the compound of formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis using the prodrug compounds of the invention are disclosed.

摘要翻译： 本申请描述了式（I）化合物的前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐。 此外，公开了使用本发明的前药化合物治疗和预防炎症性疾病如哮喘和过敏性疾病以及自身免疫性病症如类风湿性关节炎的方法。

公开(公告)号：US20140005146A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14005572

申请日：2012-03-16

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  Lidia M. Doweyko ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  Lidia M. Doweyko ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，从而使其可用于治疗炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US20070093537A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11633337

申请日：2006-12-04

申请人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert Moquin

发明人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert Moquin

IPC分类号： A61K31/426

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides thiazolyl-based compounds of formula (I), useful for treating p38 kinase-associated conditions, wherein ring A is phenyl or pyridyl, and X, Y, B, R2, R3, Z1 m and n are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的噻唑基类化合物，其中环A是苯基或吡啶基，X，Y，B，R 2， Z 3，Z 1和Z 3如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US07169771B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10773790

申请日：2004-02-06

申请人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert V. Moquin

发明人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert V. Moquin

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides thiazolyl-based compounds of formula (I), useful for treating p38 kinase-associated conditions, wherein ring A is phenyl or pyridyl, and X, Y, B, R2, R3, Z1 m and n are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

公开(公告)号：US20050143398A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10970420

申请日：2004-10-21

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2，R 2， R 5，R 6a，R 6b，J，K，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US20110288085A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US12999073

申请日：2009-06-18

申请人： John Hynes ,  George V. De Lucca ,  Hong Wu

发明人： John Hynes ,  George V. De Lucca ,  Hong Wu

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  A61P29/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A compound of Formula (I) or Formula (II) and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I) or Formula (II), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

摘要翻译： 式（I）或式（II）的化合物及其对映异构体，非对映异构体及其药学上可接受的盐。 还公开了含有式（I）或式（II）的化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07642257B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US12047550

申请日：2008-03-13

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R，R1，R2，R5，R6a，R6b，J，K，X和Z如 规范。

公开(公告)号：US07419978B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US10970420

申请日：2004-10-21

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2，R 2， R 5，R 6a，R 6b，J，K，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US06653304B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09779109

申请日：2001-02-08

申请人： Katerina Leftheris ,  Hong Wu ,  Stephen Wrobleski ,  Ping Chen ,  John Hynes ,  John Tokarski

发明人： Katerina Leftheris ,  Hong Wu ,  Stephen Wrobleski ,  Ping Chen ,  John Hynes ,  John Tokarski

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： Use of a compound for treating a respiratory disease in a mammal wherein the compound is a cannabinoid receptor modulator is disclosed. Compounds useful as cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory leukocyte-activation associated diseases comprise compounds of formula (I), in which A and B are nitrogen or carbon, provided only one of A and B is nitrogen; and R1-R6 are as defined in the specification, wherein R2 with R5 may form a ring, and/or two R4 groups may form a six-membered aryl or heteroaryl ring, optionally having a substituent R6 forming a ring with R3.

摘要翻译： 公开了在化合物是大麻素受体调节剂的哺乳动物中用于治疗呼吸系统疾病的化合物的用途。 用作治疗呼吸道和非呼吸性白细胞活化相关疾病的大麻素受体调节剂的化合物包括式（I）化合物，其中A和B为氮或碳，只提供A和B之一为氮; 和R 1 -R 6如说明书中所定义，其中R 2与R 5可以形成环，和/或两个R 4基团可以形成六元芳基或杂芳基环，任选地具有与R 3形成环的取代基R 6。