公开(公告)号：US07674907B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11184237

申请日：2005-07-18

申请人： Joseph J. Nunes ,  Matthew W. Martin ,  Ryan White ,  David McGowan ,  Jean E. Bemis ,  Frank Kayser ,  Jiasheng Fu ,  Jinqian Liu ,  XianYun Jiao

发明人： Joseph J. Nunes ,  Matthew W. Martin ,  Ryan White ,  David McGowan ,  Jean E. Bemis ,  Frank Kayser ,  Jiasheng Fu ,  Jinqian Liu ,  XianYun Jiao

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4355

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/14

摘要： The present invention relates to furanopyridine compounds having the general Formula I: and stereoisomers, tautomers, solvates, pharmaceutically acceptable salts and derivatives, and prodrugs thereof. The invention also includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, methods of modulating Lck and ACK-1 enzymes and of treating various related diseases and conditions, including inflammation, inhibition of T cell activation, proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, lupus, hypersensitivity, type 1 diabetes, psoriasis, dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune diseases, glomerulonephritis, allergic diseases, asthma, hayfever, eczema, cancer, colon carcinoma, thymoma, just to name a few, in a mammal, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount a compound of Formula I, as described above, and methods of manufacturing medicaments comprising the compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的呋喃并吡啶化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药用盐和衍生物及其前药。 本发明还包括药物组合物，其包含式I化合物，调节Lck和ACK-1酶的方法以及治疗各种相关疾病和病症，包括炎症，T细胞活化抑制，增殖，关节炎，器官移植，缺血或再灌注 损伤，心肌梗塞，中风，多发性硬化，炎性肠病，克罗恩病，狼疮，超敏反应，1型糖尿病，牛皮癣，皮炎，桥本氏甲状腺炎，干燥综合征，自身免疫性甲状腺功能亢进，艾迪生病，自身免疫性疾病，肾小球肾炎，过敏性疾病，哮喘 ，干草组织，湿疹，癌症，结肠癌，胸腺瘤，仅举几个例子，在哺乳动物中，包括向哺乳动物施用治疗有效量的如上所述的式I化合物和制备包含以下化合物的药物的方法： 一级方程式

公开(公告)号：US07074789B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10699518

申请日：2003-10-31

申请人： David M. Armistead ,  Jean E. Bemis ,  John L. Buchanan ,  Lucian V. DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Joseph L. Kim ,  Teresa L. Marshall ,  Perry M. Novak ,  Joseph J. Nunes ,  Vinod F. Patel ,  Leticia M. Toledo-Sherman ,  Xiaotian Zhu

发明人： David M. Armistead ,  Jean E. Bemis ,  John L. Buchanan ,  Lucian V. DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Joseph L. Kim ,  Teresa L. Marshall ,  Perry M. Novak ,  Joseph J. Nunes ,  Vinod F. Patel ,  Leticia M. Toledo-Sherman ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to inhibitors of enzymes that bind to ATP or GTP and/or catalyze phosphoryl transfer, compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions. The inhibitors and compositions comprising them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making phosphoryl transferase inhibitor compounds, methods of inhibiting phosphoryl transferase activity, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 本发明涉及结合ATP或GTP和/或催化磷酸转移的酶抑制剂，包含抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包含它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备磷酸转移酶抑制剂化合物的方法，抑制磷酸转移酶活性的方法，以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US06495558B1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09528976

申请日：2000-03-21

申请人： David M. Armistead ,  Jean E. Bemis ,  Daniel Elbaum ,  Gregory J. Habgood ,  Perry M. Novak ,  Joseph J. Nunes ,  Leticia M. Toledo-Sherman

发明人： David M. Armistead ,  Jean E. Bemis ,  Daniel Elbaum ,  Gregory J. Habgood ,  Perry M. Novak ,  Joseph J. Nunes ,  Leticia M. Toledo-Sherman

IPC分类号： C09D23936

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/56 ,  C07D239/70

摘要： The invention relates to inhibitors of kinases, compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions. The inhibitors and compositions comprising them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making kinase inhibitor compounds, methods of inhibiting kinase activity, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 本发明涉及激酶抑制剂，包含抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包含它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备激酶抑制剂化合物的方法，抑制激酶活性的方法，以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US20100234373A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12788201

申请日：2010-05-26

申请人： Erin F. Dimauro ,  Jean E. Bemis ,  Stuart C. Chaffee ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Matthew W. Martin ,  David C. McGowan ,  Shannon Rumfelt

发明人： Erin F. Dimauro ,  Jean E. Bemis ,  Stuart C. Chaffee ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Matthew W. Martin ,  David C. McGowan ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/44 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D239/48 ,  C07D215/38 ,  C07D213/74 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including autoimmune disease and inflammation. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, L, R1, R2 and R3 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of the present invention, methods of use such as treatment of Lck and/or c-Kit kinase mediated diseases by administering the compounds of the invention, or compositions including one or more compounds of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括自身免疫疾病和炎症的化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，L，R1，R2和R3如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明化合物，通过施用本发明化合物来治疗Lck和/或c-Kit激酶介导的疾病的使用方法，或包含一种或多种本发明化合物的组合物 发明，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07754717B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11503551

申请日：2006-08-11

申请人： Erin F. Dimauro ,  Jean E. Bemis ,  Stuart C. Chaffee ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Matthew W. Martin ,  David C. McGowan ,  Shannon Rumfelt

发明人： Erin F. Dimauro ,  Jean E. Bemis ,  Stuart C. Chaffee ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Matthew W. Martin ,  David C. McGowan ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A01N43/60 ,  A01N43/54 ,  A01N43/42 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/51 ,  A61K31/47 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D237/30 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including autoimmune disease and inflammation. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, L, R1, R2 and R3 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of the present invention, methods of use such as treatment of Lck and/or c-Kit kinase mediated diseases by administering the compounds of the invention, or compositions including one or more compounds of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括自身免疫疾病和炎症的化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，L，R1，R2和R3如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明化合物，通过施用本发明化合物来治疗Lck和/或c-Kit激酶介导的疾病的使用方法，或包含一种或多种本发明化合物的组合物 发明，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US09139516B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US13427654

申请日：2012-03-22

申请人： Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Jean E. Bemis ,  Jesse J. Smith

发明人： Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Jean E. Bemis ,  Jesse J. Smith

IPC分类号： C07C69/86 ,  C07C233/55 ,  C07C69/94 ,  C07C233/18 ,  C07C233/49 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07D295/182 ,  C07D295/192 ,  C07C235/52

CPC分类号： A61K31/609 ,  A61K31/60 ,  C07C69/86 ,  C07C69/94 ,  C07C233/18 ,  C07C233/49 ,  C07C233/55 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07D295/182 ,  C07D295/192

摘要： The invention relates to Fatty Acid Acetylated Salicylate Derivatives; compositions comprising an effective amount of a Fatty Acid Acetylated Salicylate Derivative; and methods for treating or preventing an inflammatory disorder comprising the administration of an effective amount of a Fatty Acid Acetylated Salicylate Derivative.

摘要翻译： 本发明涉及脂肪酸乙酰化水杨酸衍生物; 包含有效量的脂肪酸乙酰化水杨酸衍生物的组合物; 以及用于治疗或预防炎症性疾病的方法，包括施用有效量的脂肪酸乙酰化水杨酸衍生物。

公开(公告)号：US08940903B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13437643

申请日：2012-04-02

申请人： Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Jean E. Bemis ,  Chi B. Vu

发明人： Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Jean E. Bemis ,  Chi B. Vu

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/72 ,  C07D213/82 ,  A61K47/48 ,  C07D213/80 ,  A61K41/00

CPC分类号： A61K47/542 ,  A61K31/202 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/455 ,  A61K41/0038 ,  A61K47/55 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82

摘要： The invention relates to niacin conjugated fatty acid mixtures; compositions comprising an effective amount of a niacin conjugated fatty acid mixture; and methods for treating or preventing an metabolic disorder comprising the administration of an effective amount of a niacin conjugated fatty acid mixture.

摘要翻译： 本发明涉及烟酸结合脂肪酸混合物; 包含有效量的烟酸结合脂肪酸混合物的组合物; 以及用于治疗或预防代谢紊乱的方法，包括施用有效量的烟酸结合脂肪酸混合物。

公开(公告)号：US08765963B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13451217

申请日：2012-04-19

申请人： Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Jean E. Bemis ,  Chi B. Vu ,  Amal Ting

发明人： Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Jean E. Bemis ,  Chi B. Vu ,  Amal Ting

IPC分类号： C07D211/72 ,  A61K31/44 ,  C07D213/82

CPC分类号： A61K47/542 ,  A61K31/202 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/455 ,  A61K41/0038 ,  A61K47/55 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82

摘要： The invention relates to fatty acid niacin conjugates; compositions comprising an effective amount of a fatty acid niacin conjugate; and methods for treating or preventing an metabolic disease comprising the administration of an effective amount of a fatty acid niacin conjugate.

摘要翻译： 本发明涉及脂肪酸烟酸缀合物; 包含有效量的脂肪酸烟酸缀合物的组合物; 以及用于治疗或预防代谢疾病的方法，包括施用有效量的脂肪酸烟酸缀合物。

公开(公告)号：US08642624B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13297213

申请日：2011-11-15

申请人： Guoqing Chen ,  Jeffrey A. Adams ,  Jean E. Bemis ,  Shon Booker ,  Guolin Cai ,  Lucian V. DiPietro ,  Celia Dominguez ,  Daniel Elbaum ,  Julie Germain ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Michael K. Handley ,  Qi Huang ,  Joseph L. Kim ,  Tae-Seong Kim ,  Alexander S. Kiselyov ,  Xiaohu Ouyang ,  Vinod F. Patel ,  Leon M. Smith ,  Markian M. Stec ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Chester Chenguang Yuan ,  Michael D. Croghan

发明人： Guoqing Chen ,  Jeffrey A. Adams ,  Jean E. Bemis ,  Shon Booker ,  Guolin Cai ,  Lucian V. DiPietro ,  Celia Dominguez ,  Daniel Elbaum ,  Julie Germain ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Michael K. Handley ,  Qi Huang ,  Joseph L. Kim ,  Tae-Seong Kim ,  Alexander S. Kiselyov ,  Xiaohu Ouyang ,  Vinod F. Patel ,  Leon M. Smith ,  Markian M. Stec ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Chester Chenguang Yuan ,  Michael D. Croghan

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/00 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Selected heterocyclic compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like.

摘要翻译： 所选择的杂环化合物对于预防和治疗诸如血管生成介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新型化合物，类似物，前药及其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08304551B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US12872555

申请日：2010-08-31

申请人： Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Jean E. Bemis ,  Chi B. Vu

发明人： Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Jean E. Bemis ,  Chi B. Vu

IPC分类号： C07D211/72 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K47/542 ,  A61K31/202 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/455 ,  A61K41/0038 ,  A61K47/55 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82

摘要： The invention relates to fatty acid niacin conjugates; compositions comprising an effective amount of a fatty acid niacin conjugate; and methods for treating or preventing an metabolic disease comprising the administration of an effective amount of a fatty acid niacin conjugate.

摘要翻译： 本发明涉及脂肪酸烟酸缀合物; 包含有效量的脂肪酸烟酸缀合物的组合物; 以及用于治疗或预防代谢疾病的方法，包括施用有效量的脂肪酸烟酸缀合物。