公开(公告)号：US20100152165A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12517033

申请日：2007-11-29

申请人： Kenji Negoro ,  Kei Ohnuki ,  Toshio Kurosaki ,  Fumiyoshi Iwasaki ,  Yasuhiro Yonetoku ,  Kazuyuki Tsuchiya ,  Norio Asai ,  Shigeru Yoshida ,  Takatoshi Soga ,  Daisuke Suzuki

发明人： Kenji Negoro ,  Kei Ohnuki ,  Toshio Kurosaki ,  Fumiyoshi Iwasaki ,  Yasuhiro Yonetoku ,  Kazuyuki Tsuchiya ,  Norio Asai ,  Shigeru Yoshida ,  Takatoshi Soga ,  Daisuke Suzuki

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D215/20 ,  A61K31/47 ,  C07D223/16 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12

摘要： [Problem] To provide a pharmaceutical, particularly a compound which can be used as an insulin secretion promoter or a preventive or therapeutic agent for diabetes mellitus and the like diseases in which GPR40 is concerned.[Means for resolution] It was found that novel carboxylic acid derivatives or salts thereof, characterized in that carboxylic acid is linked to a 6-membered monocyclic aromatic ring via two atoms and said aromatic ring is linked to a nitrogen-containing bicyclic ring via a linker, have excellent GPR40 receptor agonist action. In addition, since the carboxylic acid derivatives of the invention showed excellent insulin secretion promoting action and blood glucose reducing action, they are useful as an insulin secretion promoter and a preventive or therapeutic agent for diabetes mellitus.

摘要翻译： [问题]提供可以用作胰岛素分泌促进剂的药物，特别是涉及GPR40的糖尿病等的预防或治疗剂的化合物。 [解决方法]发现新的羧酸衍生物或其盐，其特征在于羧酸通过两个原子与6元单环芳香环连接，所述芳环经由含氮双环通过 接头，具有优异的GPR40受体激动作用。 此外，由于本发明的羧酸衍生物显示出优异的胰岛素分泌促进作用和降血糖作用，因此它们可用作糖尿病的胰岛素分泌促进剂和预防或治疗剂。

公开(公告)号：US07968552B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12298522

申请日：2007-04-23

申请人： Kenji Negoro ,  Fumiyoshi Iwasaki ,  Kei Ohnuki ,  Toshio Kurosaki ,  Yasuhiro Yonetoku ,  Norio Asai ,  Shigeru Yoshida ,  Takatoshi Soga

发明人： Kenji Negoro ,  Fumiyoshi Iwasaki ,  Kei Ohnuki ,  Toshio Kurosaki ,  Yasuhiro Yonetoku ,  Norio Asai ,  Shigeru Yoshida ,  Takatoshi Soga

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/12 ,  C07D271/07

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A compound which can be used as a pharmaceutical, particularly a insulin secretion promoter or a agent for preventing/treating disease in which GPR40 is concerned such as diabetes or the like, is provided.It was found that an oxadiazolidinedione compound which is characterized by the possession of a benzyl or the like substituent binding to the cyclic group via a linker at the 2-position of the oxadiazolidinedione ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, has excellent GPR40 agonist action. In addition, since the oxadiazolidinedione compound of the present invention showed excellent insulin secretion promoting action and blood glucose level-lowering action, it is useful as an insulin secretion promoter or an agent for preventing/treating diabetes.

摘要翻译： 可以提供可用作药物的化合物，特别是胰岛素分泌促进剂或用于预防/治疗其中涉及GPR40的疾病如糖尿病等的化合物。 已经发现，具有通过在恶二唑烷二酮环2位上的连接体与环状基团结合的苄基等取代基的恶二唑烷二酮化合物或其药学上可接受的盐具有优异的GPR40激动剂作用 。 此外，由于本发明的恶二唑烷二酮化合物显示出优异的胰岛素分泌促进作用和血糖降低作用，因此可用作胰岛素分泌促进剂或糖尿病的预防/治疗剂。

公开(公告)号：US20090186909A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12298522

申请日：2007-04-23

申请人： Kenji Negoro ,  Fumiyoshi Iwasaki ,  Kei Ohnuki ,  Toshio Kurosaki ,  Yasuhiro Yonetoku ,  Norio Asai ,  Shigeru Yoshida ,  Takatoshi Soga

发明人： Kenji Negoro ,  Fumiyoshi Iwasaki ,  Kei Ohnuki ,  Toshio Kurosaki ,  Yasuhiro Yonetoku ,  Norio Asai ,  Shigeru Yoshida ,  Takatoshi Soga

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/12 ,  C07D271/07

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： [Problem] A compound which can be used as a pharmaceutical, particularly a insulin secretion promoter or a agent for preventing/treating disease in which GPR40 is concerned such as diabetes or the like, is provided.[Means for resolution] It was found that an oxadiazolidinedione compound which is characterized by the possession of a benzyl or the like substituent binding to the cyclic group via a linker at the 2-position of the oxadiazolidinedione ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, has excellent GPR40 agonist action. In addition, since the oxadiazolidinedione compound of the present invention showed excellent insulin secretion promoting action and blood glucose level-lowering action, it is useful as an insulin secretion promoter or an agent for preventing/treating diabetes.

摘要翻译： 可以提供可用作药物的化合物，特别是胰岛素分泌促进剂或用于预防/治疗其中涉及GPR40的疾病如糖尿病等的化合物。 [解决方法]已经发现，恶二唑烷二酮化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于具有通过在恶二唑烷二酮环的2位上的连接基与环状基团结合的苄基等取代基， 具有优异的GPR40激动作用。 此外，由于本发明的恶二唑烷二酮化合物显示出优异的胰岛素分泌促进作用和血糖降低作用，因此可用作胰岛素分泌促进剂或糖尿病的预防/治疗剂。

公开(公告)号：US09108977B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US13613948

申请日：2012-09-13

申请人： Hiroyuki Koshio ,  Norio Asai ,  Taisuke Takahashi ,  Takafumi Shimizu ,  Yasuhito Nagai ,  Keiko Kawabata ,  Karl Bruce Thor

发明人： Hiroyuki Koshio ,  Norio Asai ,  Taisuke Takahashi ,  Takafumi Shimizu ,  Yasuhito Nagai ,  Keiko Kawabata ,  Karl Bruce Thor

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided is a compound which is useful as an agent for treating or preventing 5-HT2C receptor-related diseases, particularly incontinence such as stress urinary incontinence, urge urinary incontinence, mixed urinary incontinence, and the like, sexual dysfunction such as erectile dysfunction syndrome and the like, obesity, and the like. The present inventors have investigated compounds having a 5-HT2C receptor agonist activity and have found that the benzazepine compounds of the present invention have an excellent 5-HT2C receptor agonist activity, thereby completing the present invention. That is, the benzazepine compounds of the present invention have a 5-HT2C receptor agonist activity and can be used as an agent for treating or preventing 5-HT2C receptor-related diseases, particularly incontinence such as stress urinary incontinence, urge urinary incontinence, mixed urinary incontinence, and the like, sexual dysfunction such as erectile dysfunction syndrome and the like, obesity, and the like.

摘要翻译： 本发明提供可用作治疗或预防5-HT 2C受体相关疾病，特别是尿失禁，尿失禁尿，尿失禁等尿失禁的药物的化合物，勃起功能障碍综合征等性功能障碍， 类似物，肥胖症等。 本发明人研究了具有5-HT 2C受体激动剂活性的化合物，并且发现本发明的苯并氮杂化合物具有优异的5-HT 2C受体激动剂活性，从而完成了本发明。 也就是说，本发明的苯并氮杂化合物具有5-HT 2C受体激动剂活性，可用作治疗或预防5-HT 2C受体相关疾病的药剂，特别是尿失禁，压力性尿失禁，压力性尿失禁，混合型 尿失禁等，性功能障碍如勃起功能障碍综合征等，肥胖等。

公开(公告)号：US20070167444A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US10560282

申请日：2004-06-10

申请人： Takahiro Kuramochi ,  Norio Asai ,  Kazuhiro Ikegai ,  Seijiro Akamatsu ,  Hironori Harada ,  Noriko Ishikawa ,  Shohei Shirakami ,  Satoshi Miyamoto ,  Toshihiro Watanabe ,  Tetsuo Kiso

发明人： Takahiro Kuramochi ,  Norio Asai ,  Kazuhiro Ikegai ,  Seijiro Akamatsu ,  Hironori Harada ,  Noriko Ishikawa ,  Shohei Shirakami ,  Satoshi Miyamoto ,  Toshihiro Watanabe ,  Tetsuo Kiso

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/404 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07C237/40 ,  A61K31/167 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D295/155 ,  C07D307/79 ,  C07D317/66 ,  C07D333/54 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： There is provided a compound having a capsaicin receptor VR1 inhibitory activity and useful as a therapeutic agent for various pains including inflammatory pain and neurogenic pain, migraine, cluster headache, bladder diseases including overactive bladder, and the like. A benzamide derivative or a salt thereof wherein a benzene ring is attached to a D ring (a monocyclic or bicyclic hydrocarbon ring or a monocyclic or bicyclic heteroaromatic ring) through an amide bond, the benzene ring is directly bonded to an E ring (a monocyclic or bicyclic hydrocarbon ring or a monocyclic or bicyclic heteroaromatic ring), and the benzene ring is further bonded to A (an amino moiety, a monocyclic or bicyclic heterocycle) through L (a lower alkylene).

摘要翻译： 提供了具有辣椒素受体VR1抑制活性的化合物，并且可用作各种疼痛的治疗剂，包括炎性疼痛和神经源性疼痛，偏头痛，丛集性头痛，包括膀胱活动过度的膀胱疾病等。 一种苯甲酰胺衍生物或其盐，其中苯环通过酰胺键连接到D环（单环或双环烃环或单环或双环杂芳族环），苯环直接键合到E环（单环 或双环烃环或单环或双环杂芳族环），并且苯环通过L（低级亚烷基）进一步与A（氨基部分，单环或双环杂环）键合。

公开(公告)号：US08044206B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US10548197

申请日：2004-03-05

申请人： Kazumi Kikuchi ,  Makoto Oku ,  Jiro Fujiyasu ,  Norio Asai ,  Toshihiro Watanabe ,  Yukinori Nagakura ,  Hiroshi Tomiyama ,  Motoharu Sonegawa ,  Kazuo Tokuzaki ,  Yoshinori Iwai

发明人： Kazumi Kikuchi ,  Makoto Oku ,  Jiro Fujiyasu ,  Norio Asai ,  Toshihiro Watanabe ,  Yukinori Nagakura ,  Hiroshi Tomiyama ,  Motoharu Sonegawa ,  Kazuo Tokuzaki ,  Yoshinori Iwai

IPC分类号： C07D211/08 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D211/12

摘要： The invention provides a novel nitrogen-containing heterocyclic derivative having 2,6-disubstituted styryl and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising the nitrogen-containing heterocyclic derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof, in particular, a pharmaceutical composition effective as a sodium channel inhibitor, having an excellent analgesic action especially on neuropathic pain with minimized side effects.

摘要翻译： 本发明提供了具有2,6-二取代苯乙烯基的新型含氮杂环衍生物及其药学上可接受的盐，以及包含含氮杂环衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物，特别是作为 钠通道抑制剂，具有优异的镇痛作用，特别是对神经性疼痛具有最小的副作用。

公开(公告)号：US20110015834A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12836021

申请日：2010-07-14

申请人： Ryousuke NONOMURA ,  Hiroyasu Tanaka ,  Takuichiro Inoue ,  Jouji Seki ,  Mamiko Inoue ,  Norio Asai ,  Seiichiro Takahashi

发明人： Ryousuke NONOMURA ,  Hiroyasu Tanaka ,  Takuichiro Inoue ,  Jouji Seki ,  Mamiko Inoue ,  Norio Asai ,  Seiichiro Takahashi

IPC分类号： F16H61/662

CPC分类号： F16H63/48 ,  F16H9/18 ,  F16H37/022 ,  F16H61/0059

摘要： When a vehicle stops in a travel range, a transmission controller sets a subtransmission mechanism in a second speed interlocking condition in which a torque input into a continuously variable transmission is transmitted in a second gear position and both a frictional engagement element of a first gear position and a frictional engagement element of the second gear position are engaged, and when a predetermined condition is established while the vehicle is stationary, the transmission controller reduces an output shaft torque of the continuously variable transmission.

摘要翻译： 当车辆在行驶范围内停止时，变速器控制器在第二速度联锁状态下设定副变速机构，其中，输入到无级变速器的转矩在第二档位中传递，而第二档位的摩擦接合元件 并且第二档位的摩擦接合元件接合，并且当在车辆静止时建立预定条件时，变速器控制器降低无级变速器的输出轴转矩。

公开(公告)号：US07585878B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US10560282

申请日：2004-06-10

申请人： Takahiro Kuramochi ,  Norio Asai ,  Kazuhiro Ikegai ,  Seijiro Akamatsu ,  Hironori Harada ,  Noriko Ishikawa ,  Shohei Shirakami ,  Satoshi Miyamoto ,  Toshihiro Watanabe ,  Tetsuo Kiso

发明人： Takahiro Kuramochi ,  Norio Asai ,  Kazuhiro Ikegai ,  Seijiro Akamatsu ,  Hironori Harada ,  Noriko Ishikawa ,  Shohei Shirakami ,  Satoshi Miyamoto ,  Toshihiro Watanabe ,  Tetsuo Kiso

IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  A61K31/538 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07C237/40 ,  A61K31/167 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D295/155 ,  C07D307/79 ,  C07D317/66 ,  C07D333/54 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： There is provided a compound having a capsaicin receptor VR1 inhibitory activity and useful as a therapeutic agent for various pains including inflammatory pain and neurogenic pain, migraine, cluster headache, bladder diseases including overactive bladder, and the like.A benzamide derivative or a salt thereof wherein a benzene ring is attached to a D ring (a monocyclic or bicyclic hydrocarbon ring or a monocyclic or bicyclic heteroaromatic ring) through an amide bond, the benzene ring is directly bonded to an E ring (a monocyclic or bicyclic hydrocarbon ring or a monocyclic or bicyclic heteroaromatic ring), and the benzene ring is further bonded to A (an amino moiety, a monocyclic or bicyclic heterocycle) through L (a lower alkylene).

摘要翻译： 提供了具有辣椒素受体VR1抑制活性的化合物，并且可用作各种疼痛的治疗剂，包括炎性疼痛和神经源性疼痛，偏头痛，丛集性头痛，包括膀胱活动过度的膀胱疾病等。 一种苯甲酰胺衍生物或其盐，其中苯环通过酰胺键连接到D环（单环或双环烃环或单环或双环杂芳族环），苯环直接键合到E环（单环 或双环烃环或单环或双环杂芳族环），并且苯环通过L（低级亚烷基）进一步与A（氨基部分，单环或双环杂环）键合。

公开(公告)号：US20070099956A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US10548197

申请日：2004-03-05

申请人： Kazumi Kikuchi ,  Makoto Oku ,  Jiro Fujiyasu ,  Norio Asai ,  Toshihiro Watana ,  Yukinori Nagakura ,  Hiroshi Tomiyama ,  Motoharu Sonegawa ,  Kazuo Tokuzaki ,  Yoshinori Iwai

发明人： Kazumi Kikuchi ,  Makoto Oku ,  Jiro Fujiyasu ,  Norio Asai ,  Toshihiro Watana ,  Yukinori Nagakura ,  Hiroshi Tomiyama ,  Motoharu Sonegawa ,  Kazuo Tokuzaki ,  Yoshinori Iwai

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D215/12 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07D211/12

摘要： The invention provides a novel nitrogen-containing heterocyclic derivative having 2,6-disubstituted styryl and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising the nitrogen-containing heterocyclic derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof, in particular, a pharmaceutical composition effective as a sodium channel inhibitor, having an excellent analgesic action especially on neuropathic pain with minimized side effects.

摘要翻译： 本发明提供了具有2,6-二取代苯乙烯基的新型含氮杂环衍生物及其药学上可接受的盐，以及包含含氮杂环衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物，特别是作为 钠通道抑制剂，具有优异的镇痛作用，特别是对神经性疼痛具有最小的副作用。

公开(公告)号：US20050194125A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11068273

申请日：2005-02-28

申请人： Norio Asai ,  Yuji Honda

发明人： Norio Asai ,  Yuji Honda

IPC分类号： B60H1/00 ,  B60H1/32 ,  F24F11/02

CPC分类号： B60H1/00792 ,  B60H1/00864

摘要： When a target blown air temperature TAO is in a predetermined intermediate temperature zone, a blower is automatically stopped (S80), an outside air mode is selected when the blower 8 is automatically stopped. When an outside air temperature Tam is a first predetermined temperature (15° C.) or lower, an opening degree of an air mix door is corrected to a high temperature side in comparison with the time of the operation of the blower (S120), and when the outside air temperature Tam is a second predetermined temperature (25° C.) or higher, the opening degree of the air mix door is corrected to the low temperature side in comparison with the time of the operation of the blower (S130).

摘要翻译： 当目标吹风温度TAO处于预定的中间温度区域时，鼓风机自动停止（S80），当鼓风机8自动停止时，选择外部空气模式。 当外部空气温度Tam是第一预定温度（15℃）或更低时，与鼓风机的操作时间相比，空气混合门的开度被校正到高温侧（S120） ，并且当外部空气温度Tam为第二预定温度（25℃）以上时，与鼓风机的运转时间相比，将空气混合门的开度校正为低温侧（S 130）。