公开(公告)号：US5196421A

公开(公告)日：1993-03-23

申请号：US904358

申请日：1992-06-25

申请人： Loretta A. McQuaid ,  Charles H. Mitch ,  Paul L. Ornstein ,  Darryle D. Schoepp ,  Edward C. R. Smith

发明人： Loretta A. McQuaid ,  Charles H. Mitch ,  Paul L. Ornstein ,  Darryle D. Schoepp ,  Edward C. R. Smith

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505

摘要： Excitatory amino acid receptor antagonists and methods for the use thereof are disclosed. The antagonists include compounds having the preferred formula: ##STR1## in which: each of A.sub.1, A.sub.2 and A.sub.3 is independently either C or N, except that at least one of A.sub.1, A.sub.2 and A.sub.3 is N; one of A.sub.4 and A.sub.5 is C and the other is N; each R.sub.1 and R.sub.2 is independently hydrogen, halogen, CN, NO.sub.2, alkyl, aromatic, azido or CF.sub.3 ; and R.sub.3 is hydrogen, alkyl, aromatic or CF.sub.3. Also included are the tautomers thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of (III) and (IV) and the tautomers thereof. These compounds are useful as EAA antagonists for blocking one or more EAA receptors, as neuroprotective agents, and in the treatment of various neurological disorders associated with EAA receptors.

摘要翻译： 公开了兴奋性氨基酸受体拮抗剂及其使用方法。 拮抗剂包括具有以下优选结构式的化合物：其中：A1，A2和A3各自独立地为C或N，除了A1，A2和A3中的至少一个 是N; A4和A5之一是C，另一个是N; 每个R 1和R 2独立地是氢，卤素，CN，NO 2，烷基，芳族，叠氮基或CF 3; 并且R 3是氢，烷基，芳族或CF 3。 还包括其互变异构体和（III）和（IV）的药学上可接受的盐及其互变异构体。 这些化合物可用作阻断一种或多种EAA受体的EAA拮抗剂，作为神经保护剂，以及治疗与EAA受体相关的各种神经障碍。

公开(公告)号：US5153196A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US710649

申请日：1991-06-05

申请人： Loretta A. McQuaid ,  Charles H. Mitch ,  Paul L. Ornstein ,  Darryle D. Schoepp ,  Edward C. R. Smith

发明人： Loretta A. McQuaid ,  Charles H. Mitch ,  Paul L. Ornstein ,  Darryle D. Schoepp ,  Edward C. R. Smith

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505

摘要： Excitatory amino acid receptor antagonists and methods for the use thereof are disclosed. The antagonists include compounds having the preferred formula: ##STR1## in which: each of A.sub.1, A.sub.2 and A.sub.3 is independently either C or N, except that at least one of A.sub.1, A.sub.2 and A.sub.3 is N; one of A.sub.4 and A.sub.5 is C and the other is N; each R.sub.1 and R.sub.2 is independently hydrogen, halogen, CN, NO.sub.2, alkyl, aromatic, azido or CF.sub.3 ; and R.sub.3 is hydrogen, alkyl, aromatic or CF.sub.3. Also included are the tautomers thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of (III) and (IV) and the tautomers thereof. These compounds are useful as EAA antagonists for blocking one or more EAA receptors, as neurological disorders associated with EAA receptors.

公开(公告)号：US07135487B2

公开(公告)日：2006-11-14

申请号：US10447619

申请日：2003-05-29

申请人： Macklin B Arnold ,  Stephen R Baker ,  Thomas J Bleisch ,  Buddy E Cantrell ,  Ana M Escribano ,  Ken Matsumoto ,  Tracey E McKennon ,  Paul L Ornstein ,  Richard L Simon ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis M Zimmerman

发明人： Macklin B Arnold ,  Stephen R Baker ,  Thomas J Bleisch ,  Buddy E Cantrell ,  Ana M Escribano ,  Ken Matsumoto ,  Tracey E McKennon ,  Paul L Ornstein ,  Richard L Simon ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis M Zimmerman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/06 ,  C07D333/12 ,  C07C255/03 ,  C07C303/00

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  C07C307/08 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/53 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/277 ,  C07D211/18 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/02 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/71 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to novel sulphonamide derivatives, to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及新型磺酰胺衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06303816B1

公开(公告)日：2001-10-16

申请号：US09355605

申请日：1999-10-18

申请人： Macklin B Arnold ,  Stephen R Baker ,  David Bleakman ,  Thomas J Bleisch ,  Buddy E Cantrell ,  Ana M Escribano ,  Ken Matsumoto ,  Tracey E McKennon ,  Paul L Ornstein ,  Richard L Simon ,  Edward C. R. Smith ,  Joseph P Tizzano ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis M Zimmerman

发明人： Macklin B Arnold ,  Stephen R Baker ,  David Bleakman ,  Thomas J Bleisch ,  Buddy E Cantrell ,  Ana M Escribano ,  Ken Matsumoto ,  Tracey E McKennon ,  Paul L Ornstein ,  Richard L Simon ,  Edward C. R. Smith ,  Joseph P Tizzano ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis M Zimmerman

IPC分类号： C07C3103

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  C07C307/08 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/53 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/277 ,  C07D211/18 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/02 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/71 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04

摘要： Glutamate receptor function in a mammal may be potentiated using an effective amount of a compound of formula R1—L—NHSO2R2  I in which R1 represents an unsubstituted or substituted aromatic or heteroaromatic group; R2 represents (1-6C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl, (1-6C)fluoroalkyl, (1-6C)chloroalkyl, (2-6C)alkenyl, (1-4C)alkoxy(1-4C)alkyl, phenyl which is unsubstituted or substituted by halogen, (1-4C)alkyl or (1-4C)alkoxy, or a group, of formula R3R4N in which R3 and R4 each independently represents (1-4C)alkyl or, together with the nitrogen atom to which they are attached form an azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholino, piperazinyl, hexahydroazepinyl or octahydroazocinyl group; and L represents a (2-4C)alkylene chain which is unsubstituted or substituted by one or two substituents selected independently from (1-6C)alkyl, aryl(1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl, aryl(2-6C)alkenyl and aryl, or by two substituents which, together with the carbon atom or carbon atoms to which they are attached form a (3-8C)carbocyclic ring; and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compounds of formula I, processes for preparing them and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 哺乳动物的谷氨酸受体功能可以使用有效量的化合物，R1表示未取代或取代的芳族或杂芳族基团，R2表示（1-6C）烷基，（3-6C）环烷基，（1-6C） 氟代烷基，（1-6C）氯烷基，（2-6C）烯基，（1-4C）烷氧基（1-4C）烷基，未被取代或被卤素取代的苯基，（1-4C）烷基或（1-4C） 烷氧基或式R3R4N的基团，其中R3和R4各自独立地表示（1-4C）烷基，或者与它们所连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基，吡咯烷基，哌啶基，吗啉代，哌嗪基，六氢氮杂或八氢吖辛因 组; 和（1-6C）烷基，芳基（1-6C）烷基，（2-6C）链烯基，芳基（2-6C）烷基，（1-6C）烷基， ）烯基和芳基，或两个与它们所连接的碳原子或碳原子一起形成（3-8C）碳环的取代基;及其药学上可接受的盐。还公开了式I的化合物， 制备它们和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06596716B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US09912809

申请日：2001-07-25

申请人： Tracey E McKennon ,  Paul L Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis M Zimmerman

发明人： Tracey E McKennon ,  Paul L Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis M Zimmerman

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  C07C307/08 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/53 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/277 ,  C07D211/18 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/02 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/71 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to the potentiation of glutamate receptor function using certain 2-propane-sulphonamide derivatives. It also relates to novel 2-propane-sulphonamide derivatives, to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及使用某些2-丙磺酰胺衍生物增强谷氨酸受体功能。 它还涉及新的2-丙磺酰胺衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06245761B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US08705379

申请日：1996-08-29

申请人： Thomas C. Britton ,  Robert F. Bruns, Jr. ,  Donald R. Gehlert ,  Philip A. Hipskind ,  Karen L. Lobb ,  James A. Nixon ,  Paul L. Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis M. Zimmerman

发明人： Thomas C. Britton ,  Robert F. Bruns, Jr. ,  Donald R. Gehlert ,  Philip A. Hipskind ,  Karen L. Lobb ,  James A. Nixon ,  Paul L. Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis M. Zimmerman

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： This invention provides a series of substituted indoles which are useful in treating or preventing a condition associated with an excess of neuropeptide Y. This invention also provides the novel substituted indoles as well as pharmaceutical formulations with comprise as an active ingredient one or more of these substituted indoles.

摘要翻译： 本发明提供了一系列取代的吲哚，其可用于治疗或预防与过量神经肽Y相关的病症。本发明还提供新型取代的吲哚以及药物制剂，其包含作为活性成分的一种或多种这些取代的 吲哚

公开(公告)号：US07087626B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10477111

申请日：2002-05-13

申请人： Douglas Wade Beight ,  Todd Vincent DeCollo ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Theodore Goodson, Jr. ,  Hong-Yu Li ,  William Thomas McMillen ,  Shawn Christopher Miller ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C. R. Smith ,  Jonathan Michael Yingling

发明人： Douglas Wade Beight ,  Todd Vincent DeCollo ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Theodore Goodson, Jr. ,  Hong-Yu Li ,  William Thomas McMillen ,  Shawn Christopher Miller ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C. R. Smith ,  Jonathan Michael Yingling

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D205/16 ,  C07D307/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel pyrrazole derivative compounds and their use as pharmaceutical agents, in particular their use as TGF-beta signal transduction inhibitors. The disclosed invention relates to compounds of the structure (I) wherein (I) is a four, five, or six membered saturated ring and X is C, O or S

摘要翻译： 新型吡唑衍生物化合物及其作为药剂的用途，特别是其作为TGF-β信号转导抑制剂的用途。 所公开的发明涉及结构（I）的化合物，其中（I）是四，五或六元饱和环，X是C，O或S

公开(公告)号：US06552086B1

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09744409

申请日：2001-01-23

申请人： Macklin Brian Arnold ,  Paul Leslie Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Michael Zimmerman

发明人： Macklin Brian Arnold ,  Paul Leslie Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Michael Zimmerman

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07C311/13 ,  C07C311/27

摘要： The present invention provides certain sulfonamide derivatives useful for potentiating glutamate receptor function in a mammal and therefore, useful for treating a wide variety of conditions, such as psychiatric and neurological disorders.

公开(公告)号：US06693137B1

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US09744418

申请日：2001-01-23

申请人： Macklin Brian Arnold ,  David Michael Bender ,  Buddy Eugene Cantrell ,  Winton Dennis Jones ,  Paul Leslie Ornstein ,  Richard Lee Simon ,  Edward C. R. Smith ,  Eric George Tromiczak ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Michael Zimmerman

发明人： Macklin Brian Arnold ,  David Michael Bender ,  Buddy Eugene Cantrell ,  Winton Dennis Jones ,  Paul Leslie Ornstein ,  Richard Lee Simon ,  Edward C. R. Smith ,  Eric George Tromiczak ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Michael Zimmerman

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C323/12 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/65 ,  C07D239/34 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15

摘要： The present invention relates to the potentiation of glutamate receptor function using certain sulphonamide derivatives. It also relates to novel sulphonamide derivatives, to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及使用某些磺酰胺衍生物增强谷氨酸受体功能。 它还涉及新型磺酰胺衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06500865B1

公开(公告)日：2002-12-31

申请号：US09744413

申请日：2001-01-23

申请人： Macklin Brian Arnold ,  Thomas John Bleisch ,  Paul Leslie Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Michael Zimmerman

发明人： Macklin Brian Arnold ,  Thomas John Bleisch ,  Paul Leslie Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Michael Zimmerman

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07C311/13 ,  C07D333/20

摘要： The present invention provides certain sulfonamide derivatives useful for potentiating glutamate receptor function in a mammal and therefore, useful for treating a wide variety of conditions, such as psychiatric and neurological disorders.

摘要翻译： 本发明提供了一些可用于增强哺乳动物中谷氨酸受体功能的磺酰胺衍生物，因此可用于治疗各种各样的病症如精神病和神经障碍。