公开(公告)号：US5618844A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US461079

申请日：1995-06-05

申请人： Madhusudhan R. Gowravaram ,  Jeffrey Johnson ,  Ewell R. Cook ,  Robert C. Wahl ,  Alan M. Mathiowetz ,  Bruce E. Tomczuk ,  Ashis K. Saha

发明人： Madhusudhan R. Gowravaram ,  Jeffrey Johnson ,  Ewell R. Cook ,  Robert C. Wahl ,  Alan M. Mathiowetz ,  Bruce E. Tomczuk ,  Ashis K. Saha

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/55 ,  A61P1/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C239/16 ,  C07C259/06 ,  C07D209/48 ,  C07D521/00 ,  A61K31/19 ,  C07C239/00

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07C259/06

摘要： This disclosure relates to a novel class of hydroxamic and carboxylic acid based matrix metalloproteinase inhibitor derivatives. The disclosure further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and to the use of such compounds and compositions in the treatment of matrix metalloproteinase induced diseases.

摘要翻译： 本公开涉及一类新型的基于异羟肟酸和羧酸的基质金属蛋白酶抑制剂衍生物。 本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗基质金属蛋白酶诱导的疾病中的用途。

公开(公告)号：US5514716A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US201837

申请日：1994-02-25

申请人： Madhusudhan R. Gowravaram ,  Jeffrey Johnson ,  Ewell R. Cook ,  Robert C. Wahl ,  Alan M. Mathiowetz ,  Bruce E. Tomczuk ,  Ashis K. Saha

发明人： Madhusudhan R. Gowravaram ,  Jeffrey Johnson ,  Ewell R. Cook ,  Robert C. Wahl ,  Alan M. Mathiowetz ,  Bruce E. Tomczuk ,  Ashis K. Saha

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/55 ,  A61P1/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C239/16 ,  C07C259/06 ,  C07D209/48 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07C259/06

摘要： This disclosure relates to a novel class of hydroxamic and carboxylic acid based matrix metalloproteinase inhibitor derivatives. The disclosure further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and to the use of such compounds and compositions in the treatment of matrix metalloproteinase induced diseases.

摘要翻译： 本公开涉及一类新型的基于异羟肟酸和羧酸的基质金属蛋白酶抑制剂衍生物。 本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗基质金属蛋白酶诱导的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20100210633A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12445134

申请日：2007-10-12

申请人： Jian Lin ,  Dongli Chen ,  Steffi Koerner ,  Rosa E. Melendez ,  Pradyumma Mohanty ,  Efrat Ben-Zeev ,  Merav Fichman ,  Yael Marantz ,  Oren Becker ,  Dilara McCauley ,  Pini Orbach ,  Ashis K. Saha ,  Sharon Shacham ,  Michael Xie

发明人： Jian Lin ,  Dongli Chen ,  Steffi Koerner ,  Rosa E. Melendez ,  Pradyumma Mohanty ,  Efrat Ben-Zeev ,  Merav Fichman ,  Yael Marantz ,  Oren Becker ,  Dilara McCauley ,  Pini Orbach ,  Ashis K. Saha ,  Sharon Shacham ,  Michael Xie

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D405/06 ,  A61K31/453 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4525 ,  C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Chemokine receptor antagonists, in particular, compounds of Formula (I) that act as antagonists of the chemokine CCR2 receptor, including pharmaceutical compositions and uses thereof to treat or prevent diseases associated with monocyte accumulation, lymphocyte accumulation or leukocyte accumulation are described herein.

摘要翻译： 本文描述了趋化因子受体拮抗剂，特别是作为趋化因子CCR2受体的拮抗剂的式（I）化合物，包括药物组合物及其用于治疗或预防与单核细胞积聚，淋巴细胞积聚或白细胞积聚相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US5707603A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US375276

申请日：1995-01-19

申请人： John L. Toner ,  David A. Hilborn ,  Bruce J. Murray ,  Timothy Z. Hossain ,  Robert A. Snow ,  Ashis K. Saha ,  Richard Philion ,  Clyde W. Shearman ,  Chandra Shah

发明人： John L. Toner ,  David A. Hilborn ,  Bruce J. Murray ,  Timothy Z. Hossain ,  Robert A. Snow ,  Ashis K. Saha ,  Richard Philion ,  Clyde W. Shearman ,  Chandra Shah

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61K51/10 ,  C07D213/38 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/77 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/22 ,  G01N33/534 ,  A61K51/04 ,  C07D213/22 ,  C07F13/00

CPC分类号： C07D213/53 ,  A61K47/48169 ,  A61K47/48707 ,  A61K51/1054 ,  A61K51/1063 ,  A61K51/1093 ,  C07D213/61 ,  C07D213/77 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides targeting radioactive immunoreagents comprising a metal radionuclide ion, a complexing agent having structure A-I, as defined in the specification, and an immunoreactive group covalently bonded to the complexing agent. The present invention also provides novel complexing agents having the structure A-I, as defined in the specification. The targeting radioactive immunoreagents are particularly useful in therapeutic and diagnostic imaging compositions and methods.

摘要翻译： 本发明提供靶向的放射免疫试剂，其包含金属放射性核素离子，如说明书中所定义的具有结构A-1的络合剂和共价键合到络合剂上的免疫反应性基团。 本发明还提供具有本说明书中定义的结构A-1的新型络合剂。 靶向放射免疫试剂在治疗和诊断成像组合物和方法中特别有用。

公开(公告)号：US20110237529A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US12515033

申请日：2007-11-16

申请人： Efrat Ben-Zeev ,  Vincent Jacques ,  Yael Marantz ,  A. Sekar Reddy ,  Zhaoda Zhang ,  Oren Becker ,  Dilara Mccauley ,  Pini Orbach ,  Sharon Shacham ,  Ashis K. Saha ,  Michael Xie

发明人： Efrat Ben-Zeev ,  Vincent Jacques ,  Yael Marantz ,  A. Sekar Reddy ,  Zhaoda Zhang ,  Oren Becker ,  Dilara Mccauley ,  Pini Orbach ,  Sharon Shacham ,  Ashis K. Saha ,  Michael Xie

IPC分类号： A61K31/7076 ,  C07H15/203 ,  C07H7/04 ,  C07H7/06 ,  C07H17/02 ,  C07H19/20 ,  A61K31/7064 ,  A61P11/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  C12N5/071

CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7072 ,  C07H15/203 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00

摘要： The invention provides adenosine analog compounds that act at P2Y receptors, e.g., the P2Y2 receptor, including pharmaceutical compositions; and uses thereof to treat or prevent diseases associated with that receptor, e.g., disorders relating to mucus secretion, such as cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disorder (COPD), asthma, constipation, chronic idiopathic constipation, dry mouth (xerostomia), gum disease, and gastrointestinal problems caused by radiation and chemotherapy for cancer.

摘要翻译： 本发明提供了在P2Y受体（例如P2Y2受体）上起作用的腺苷类似物化合物，包括药物组合物; （COPD），哮喘，便秘，慢性特发性便秘，口干（口腔干燥症），牙龈疾病 ，以及由辐射和化学治疗癌症引起的胃肠道问题。

公开(公告)号：US07855193B2

公开(公告)日：2010-12-21

申请号：US11491766

申请日：2006-07-24

申请人： Ashis K. Saha ,  Nili Schutz ,  Xiang Yu ,  Dilara McCauley ,  Mercedes Lobera ,  Yael Marantz ,  Jian Lin ,  Srinivasa R. Cheruku ,  Pini Orbach ,  Anurag Sharadendu ,  Robert Christian Penland ,  Kimberley Gannon ,  Sharon Shacham ,  Silvia Noiman ,  Oren Becker

发明人： Ashis K. Saha ,  Nili Schutz ,  Xiang Yu ,  Dilara McCauley ,  Mercedes Lobera ,  Yael Marantz ,  Jian Lin ,  Srinivasa R. Cheruku ,  Pini Orbach ,  Anurag Sharadendu ,  Robert Christian Penland ,  Kimberley Gannon ,  Sharon Shacham ,  Silvia Noiman ,  Oren Becker

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/343 ,  C07D411/06 ,  C07D405/06 ,  C07D205/04 ,  C07D307/80

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I) that have activity as S1P receptor modulating agents and the use of such compounds to treat diseases associated with inappropriate S1P receptor activity. The compounds may be used as immunomodulators, e.g., for treating or preventing diseases such as autoimmune and related immune disorders including systemic lupus erythematosus, inflammatory bowel diseases such as Crohn's disease and ulcerative colitis, type I diabetes, uveitis, psoriasis, myasthenia gravis, rheumatoid arthritis, non-glomerular nephrosis, hepatitis, Behçet's disease, glomerulonephritis, chronic thrombocytopenic purpura, hemolytic anemia, hepatitis and Wegner's granuloma; and for treating other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为S1P受体调节剂的活性的通式（I）的化合物，以及这些化合物用于治疗与不适当的S1P受体活性有关的疾病的用途。 这些化合物可用作免疫调节剂，例如用于治疗或预防诸如自身免疫性疾病和相关免疫疾病（包括系统性红斑狼疮），炎症性肠病如克罗恩病和溃疡性结肠炎，I型糖尿病，葡萄膜炎，牛皮癣，重症肌无力，类风湿 关节炎，非肾小球性肾病，肝炎，白塞病，肾小球性肾炎，慢性血小板减少性紫癜，溶血性贫血，肝炎和韦格纳肉芽肿; 并处理其他条件。

公开(公告)号：US20090281336A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12499876

申请日：2009-07-09

申请人： Ashis K. Saha ,  Christopher J. Burns ,  Alfred M. Del Vecchio ,  Thomas R. Bailey ,  Jason A. Reinhardt ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Thomas H. Faitg ,  Hao Feng ,  Susan R. Rippin ,  Charles W. Blackledge ,  David J. Rys ,  Thomas A. Lessen ,  John Swestock ,  Yijun Deng ,  Theodore J. Nitz

发明人： Ashis K. Saha ,  Christopher J. Burns ,  Alfred M. Del Vecchio ,  Thomas R. Bailey ,  Jason A. Reinhardt ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Thomas H. Faitg ,  Hao Feng ,  Susan R. Rippin ,  Charles W. Blackledge ,  David J. Rys ,  Thomas A. Lessen ,  John Swestock ,  Yijun Deng ,  Theodore J. Nitz

IPC分类号： C07D307/82

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D307/84 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel benzofuran derivatives and analogs, as well as compositions containing the same and to the use thereof for the treatment or prophylaxis of viral infections and diseases associated therewith, particularly those viral infections and associated diseases caused by the hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并呋喃衍生物和类似物，以及含有该苯并呋喃衍生物和类似物的组合物及其用于治疗或预防与其相关的病毒感染和疾病，特别是由丙型肝炎病毒引起的那些病毒感染和相关疾病的用途。

公开(公告)号：US20080064677A9

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US11491766

申请日：2006-07-24

申请人： Ashis K. Saha ,  Nili Schutz ,  Anurag Sharadendu ,  Dilara McCauley ,  Mercedes Lobera ,  Yael Marantz ,  Jian Lin ,  Srinivasa Rao Cheruku ,  Pini Orbach ,  Anurag Sharadendu ,  Robert Christian Penland ,  Kimberley Gannon ,  Sharon Shacham ,  Silvia Noiman ,  Oren Becker

发明人： Ashis K. Saha ,  Nili Schutz ,  Anurag Sharadendu ,  Dilara McCauley ,  Mercedes Lobera ,  Yael Marantz ,  Jian Lin ,  Srinivasa Rao Cheruku ,  Pini Orbach ,  Anurag Sharadendu ,  Robert Christian Penland ,  Kimberley Gannon ,  Sharon Shacham ,  Silvia Noiman ,  Oren Becker

IPC分类号： A61K31/452 ,  A61K31/397 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I) that have activity as S1P receptor modulating agents and the use of such compounds to treat diseases associated with inappropriate S1P receptor activity. The compounds may be used as immunomodulators, e.g., for treating or preventing diseases such as autoimmune and related immune disorders including systemic lupus erythematosus, inflammatory bowel diseases such as Crohn's disease and ulcerative colitis, type I diabetes, uveitis, psoriasis, myasthenia gravis, rheumatoid arthritis, non-glomerular nephrosis, hepatitis, Behcet's disease, glomerulonephritis, chronic thrombocytopenic purpura, hemolytic anemia, hepatitis and Wegner's granuloma; and for treating other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为S1P受体调节剂的活性的通式（I）的化合物，以及这些化合物用于治疗与不适当的S1P受体活性有关的疾病的用途。 这些化合物可用作免疫调节剂，例如用于治疗或预防诸如自身免疫性疾病和相关免疫疾病（包括系统性红斑狼疮），炎症性肠病如克罗恩病和溃疡性结肠炎，I型糖尿病，葡萄膜炎，牛皮癣，重症肌无力，类风湿 关节炎，非肾小球性肾病，肝炎，贝切特氏病，肾小球性肾炎，慢性血小板减少性紫癜，溶血性贫血，肝炎和韦格纳肉芽肿; 并处理其他条件。

公开(公告)号：US20070173487A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11491766

申请日：2006-07-24

申请人： Ashis K. Saha ,  Nili Schutz ,  Anurag Sharadendu ,  Dilara McCauley ,  Mercedes Lobera ,  Yael Marantz ,  Jian Lin ,  Srinivasa Rao Cheruku ,  Pini Orbach ,  Anurag Sharadendu ,  Robert Christian Penland ,  Kimberley Gannon ,  Sharon Shacham ,  Silvia Noiman ,  Oren Becker

发明人： Ashis K. Saha ,  Nili Schutz ,  Anurag Sharadendu ,  Dilara McCauley ,  Mercedes Lobera ,  Yael Marantz ,  Jian Lin ,  Srinivasa Rao Cheruku ,  Pini Orbach ,  Anurag Sharadendu ,  Robert Christian Penland ,  Kimberley Gannon ,  Sharon Shacham ,  Silvia Noiman ,  Oren Becker

IPC分类号： A61K31/452 ,  A61K31/397 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I) that have activity as S1P receptor modulating agents and the use of such compounds to treat diseases associated with inappropriate S1P receptor activity. The compounds may be used as immunomodulators, e.g., for treating or preventing diseases such as autoimmune and related immune disorders including systemic lupus erythematosus, inflammatory bowel diseases such as Crohn's disease and ulcerative colitis, type I diabetes, uveitis, psoriasis, myasthenia gravis, rheumatoid arthritis, non-glomerular nephrosis, hepatitis, Behcet's disease, glomerulonephritis, chronic thrombocytopenic purpura, hemolytic anemia, hepatitis and Wegner's granuloma; and for treating other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为S1P受体调节剂的活性的通式（I）的化合物，以及这些化合物用于治疗与不适当的S1P受体活性有关的疾病的用途。 这些化合物可用作免疫调节剂，例如用于治疗或预防诸如自身免疫性疾病和相关免疫疾病（包括系统性红斑狼疮），炎症性肠病如克罗恩病和溃疡性结肠炎，I型糖尿病，葡萄膜炎，牛皮癣，重症肌无力，类风湿 关节炎，非肾小球性肾病，肝炎，贝切特氏病，肾小球性肾炎，慢性血小板减少性紫癜，溶血性贫血，肝炎和韦格纳肉芽肿; 并处理其他条件。

公开(公告)号：US08569259B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12515033

申请日：2007-11-16

申请人： Efrat Ben-Zeev ,  Vincent Jacques ,  Yael Marantz ,  A. Sekar Reddy ,  Zhaoda Zhang ,  Oren Becker ,  Dilara McCauley ,  Pini Orbach ,  Sharon Shacham ,  Ashis K. Saha ,  Michael Xie

发明人： Efrat Ben-Zeev ,  Vincent Jacques ,  Yael Marantz ,  A. Sekar Reddy ,  Zhaoda Zhang ,  Oren Becker ,  Dilara McCauley ,  Pini Orbach ,  Sharon Shacham ,  Ashis K. Saha ,  Michael Xie

IPC分类号： A61K31/70 ,  A01N43/04 ,  C07H19/00 ,  C07H19/04 ,  C07H19/20

CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7072 ,  C07H15/203 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00

摘要： Provided are adenosine analog compounds of the general formula that act as P2Y receptors, e.g., the P2Y2 receptor, including pharmaceutical compositions; and uses thereof to treat or prevent diseases associated with that receptor, e.g., disorders relating to mucus secretion, such as cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disorder (COPD), asthma, constipation, chronic idiopathic constipation, dry mouth (xerostomia), gum disease, and gastrointestinal problems caused by radiation and chemotherapy for cancer.

摘要翻译： 提供了作为P2Y受体的通式的腺苷类似物化合物，例如P2Y2受体，包括药物组合物; （COPD），哮喘，便秘，慢性特发性便秘，口干（口腔干燥症），牙龈疾病 ，以及由辐射和化学治疗癌症引起的胃肠道问题。