公开(公告)号：US07622486B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US11234257

申请日：2005-09-23

申请人： Manojit Pal ,  Christopher W. Alexander ,  Ish Khanna ,  Javed Iqbal ,  Ram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Gayla W. Roberts ,  Lavanya Sagi ,  Chintakunta Vamsee Krishna ,  Jennepalli Sreenu

发明人： Manojit Pal ,  Christopher W. Alexander ,  Ish Khanna ,  Javed Iqbal ,  Ram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Gayla W. Roberts ,  Lavanya Sagi ,  Chintakunta Vamsee Krishna ,  Jennepalli Sreenu

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D239/30 ,  C07D239/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides new heterocyclic compounds, particularly substituted pyridines, methods and compositions for making and using these heterocyclic compounds, and methods for treating a variety of diseases and disease states, including atherosclerosis, arthritis, restenosis, diabetic nephropathy, or dyslipidemia, or disease states mediated by the low expression of Perlecan.

摘要翻译： 本发明提供新的杂环化合物，特别是取代的吡啶，制备和使用这些杂环化合物的方法和组合物，以及用于治疗各种疾病和疾病状态的方法，包括动脉粥样硬化，关节炎，再狭窄，糖尿病性肾病或血脂异常或疾病 由Perlecan低表达介导的状态。

公开(公告)号：US20060084644A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11234257

申请日：2005-09-23

申请人： Manojit Pal ,  Christopher Alexander ,  Ish Khanna ,  Javed Iqbal ,  Ram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Gayla Roberts ,  Lavanya Sagi ,  Chintakunta Krishna ,  Jennepalli Sreenu

发明人： Manojit Pal ,  Christopher Alexander ,  Ish Khanna ,  Javed Iqbal ,  Ram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Gayla Roberts ,  Lavanya Sagi ,  Chintakunta Krishna ,  Jennepalli Sreenu

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D239/30 ,  C07D239/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides new heterocyclic compounds, particularly substituted pyridines, methods and compositions for making and using these heterocyclic compounds, and methods for treating a variety of diseases and disease states, including atherosclerosis, arthritis, restenosis, diabetic nephropathy, or dyslipidemia, or disease states mediated by the low expression of Perlecan.

摘要翻译： 本发明提供新的杂环化合物，特别是取代的吡啶，制备和使用这些杂环化合物的方法和组合物，以及用于治疗各种疾病和疾病状态的方法，包括动脉粥样硬化，关节炎，再狭窄，糖尿病性肾病或血脂异常或疾病 由Perlecan低表达介导的状态。

公开(公告)号：US07820654B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11234695

申请日：2005-09-23

申请人： Manojit Pal ,  Srinivas Kalleda ,  Srinivas Padakanti ,  Nalivela Kumara Swamy ,  Koteswar Rao Yeleswarapu ,  Christopher W. Alexander ,  Ish Khanna ,  Javed Iqbal ,  Sivaram Pillarisetti ,  Deepak Barange

发明人： Manojit Pal ,  Srinivas Kalleda ,  Srinivas Padakanti ,  Nalivela Kumara Swamy ,  Koteswar Rao Yeleswarapu ,  Christopher W. Alexander ,  Ish Khanna ,  Javed Iqbal ,  Sivaram Pillarisetti ,  Deepak Barange

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  C07D417/00 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D239/30 ,  C07D239/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to a compounds, methods and compositions for making the compounds and methods of treating a variety of diseases and disease states including atherosclerosis, arthritis, restenosis, diabetic nephropathy, or dyslipidemia, or disease states mediated by the low expression of Perlecan, comprising the administration of new heterocyclic compounds, particularly substituted pyrimidines. The present invention is directed to novel compounds represented by the general formula:

摘要翻译： 本发明涉及用于制备化合物的化合物，方法和组合物以及治疗各种疾病和疾病状态的方法，包括动脉粥样硬化，关节炎，再狭窄，糖尿病性肾病或血脂异常或由Perlecan低表达介导的疾病 包括施用新的杂环化合物，特别是取代的嘧啶。 本发明涉及由以下通式表示的新化合物：

公开(公告)号：US20070015758A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11478547

申请日：2006-06-28

申请人： Anima Baruah ,  Dibyendu De ,  Ish Khanna ,  Sivaram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Christopher Alexander ,  Jennepalli Sreenu ,  Indu Dager

发明人： Anima Baruah ,  Dibyendu De ,  Ish Khanna ,  Sivaram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Christopher Alexander ,  Jennepalli Sreenu ,  Indu Dager

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4706 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides, among other things, new benzylamine compounds, compositions comprising benzylamine compounds, methods of making benzylamine compounds, and methods of using benzylamine compounds for treating or preventing a variety of conditions or diseases associated with lipoprotein metabolism.

摘要翻译： 本发明尤其提供了新的苄胺化合物，包含苄胺化合物的组合物，制备苄胺化合物的方法，以及使用苄胺化合物治疗或预防与脂蛋白代谢相关的各种病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20060178514A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11320120

申请日：2005-12-28

申请人： Anima Baruah ,  Dibyendu De ,  Ish Khanna ,  Sivaram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Christopher Alexander ,  Jennepalli Sreenu

发明人： Anima Baruah ,  Dibyendu De ,  Ish Khanna ,  Sivaram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Christopher Alexander ,  Jennepalli Sreenu

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4706 ,  C07D491/02 ,  C07D471/02 ,  C07D215/38

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D221/04 ,  C07D239/78 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides, among other things, new benzylamine compounds, compositions comprising benzylamine compounds, methods of making benzylamine compounds, and methods of using benzylamine compounds for treating or preventing a variety of conditions or diseases associated with lipoprotein metabolism.

摘要翻译： 本发明尤其提供了新的苄胺化合物，包含苄胺化合物的组合物，制备苄胺化合物的方法，以及使用苄胺化合物治疗或预防与脂蛋白代谢相关的各种病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20060128729A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11285982

申请日：2005-11-23

申请人： Manojit Pal ,  Yeleswarapu Rao ,  Ish Khanna ,  Nalivela Swamy ,  Venkataraman Subramanian ,  Venkateswara Batchu ,  Javed Iqbal ,  Sivaram Pillarisetti

发明人： Manojit Pal ,  Yeleswarapu Rao ,  Ish Khanna ,  Nalivela Swamy ,  Venkataraman Subramanian ,  Venkateswara Batchu ,  Javed Iqbal ,  Sivaram Pillarisetti

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides, among other things, new bicyclo heterocyclic compounds, compositions comprising these heterocyclic compounds, methods of making the heterocyclic compounds, and methods of using these heterocyclic compounds for treating a variety of conditions and disease states associated with, for example, cellular proliferation, inflammation, glycosidase expression, or the low expression of Perlecan.

摘要翻译： 本发明尤其提供了新的双环杂环化合物，包含这些杂环化合物的组合物，制备杂环化合物的方法，以及使用这些杂环化合物治疗与例如细胞相关的多种病症和疾病状态的方法 增殖，炎症，糖苷酶表达或Perlecan的低表达。

公开(公告)号：US20060084645A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11234695

申请日：2005-09-23

申请人： Manojit Pal ,  Srinivas Kalleda ,  Srinivas Padakanti ,  Nalivela Swamy ,  Koteswar Yeleswarapu ,  Christopher Alexander ,  Ish Khanna ,  Javed Iqbal ,  Sivaram Pillarisetti ,  Deepak Barange

发明人： Manojit Pal ,  Srinivas Kalleda ,  Srinivas Padakanti ,  Nalivela Swamy ,  Koteswar Yeleswarapu ,  Christopher Alexander ,  Ish Khanna ,  Javed Iqbal ,  Sivaram Pillarisetti ,  Deepak Barange

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D239/30 ,  C07D239/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides new heterocyclic compounds, particularly substituted pyrimidines, methods and compositions for making and using these heterocyclic compounds, and methods for treating a variety of diseases and disease states, including atherosclerosis, arthritis, restenosis, diabetic nephropathy, or dyslipidemia, or disease states mediated by the low expression of Perlecan.

摘要翻译： 本发明提供新的杂环化合物，特别是取代的嘧啶，用于制备和使用这些杂环化合物的方法和组合物，以及用于治疗各种疾病和疾病状态的方法，包括动脉粥样硬化，关节炎，再狭窄，糖尿病性肾病或血脂异常或疾病 由Perlecan低表达介导的状态。

公开(公告)号：US20060128702A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11286006

申请日：2005-11-23

申请人： Manojit Pal ,  Ish Khanna ,  Venkataraman Subramanian ,  Srinivas Padakanti ,  Sivaram Pillarisetti

发明人： Manojit Pal ,  Ish Khanna ,  Venkataraman Subramanian ,  Srinivas Padakanti ,  Sivaram Pillarisetti

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4706 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/44 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/02

摘要： The present invention provides, among other things, new bicyclo heterocyclic compounds, compositions comprising these heterocyclic compounds, methods of making the heterocyclic compounds, and methods of using these heterocyclic compounds for treating a variety of conditions and disease states associated with, for example, cellular proliferation, inflammation, glycosidase expression, or the low expression of Perlecan.

摘要翻译： 本发明尤其提供了新的双环杂环化合物，包含这些杂环化合物的组合物，制备杂环化合物的方法，以及使用这些杂环化合物治疗与例如细胞相关的多种病症和疾病状态的方法 增殖，炎症，糖苷酶表达或Perlecan的低表达。

公开(公告)号：US20100297673A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12441924

申请日：2007-09-20

申请人： Ish Khanna ,  Ram Pillarisetti ,  Uday Saxena

发明人： Ish Khanna ,  Ram Pillarisetti ,  Uday Saxena

IPC分类号： G01N33/53

CPC分类号： C12Q1/28 ,  G01N33/92 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/044

摘要： A novel method of identifying compounds capable of upregulating Peroxiredoxin activity is disclosed. The method includes providing a sample of cells that express Peroxiredoxin, providing a sample of a candidate compound, contacting the cell sample and the compound sample, and measuring a quantitative indicator of Peroxiredoxin activity within the cell sample after the contacting step. Peroxiredoxin inducers identified by the method and uses therefore to upregulate Peroxiredoxin activity in subjects and to reduce LDL and/or VLDL levels and to prevent or treat atherosclerosis and inflammatory disorders such as arthritis in subjects are also described. The invention also provides a method of treatment of inflammatory and cardiovascular diseases which comprises providing a patient in need of treatment with an effective amount of a composition that increases Peroxiredoxin protein or activity.

摘要翻译： 公开了鉴定能够上调过氧化还原毒素活性的化合物的新方法。 该方法包括提供表达过氧化还原毒素的细胞样品，提供候选化合物的样品，接触细胞样品和化合物样品，以及在接触步骤之后测量细胞样品内过氧化还原毒素活性的定量指标。 本文还描述了通过该方法和用途鉴定的过氧化还原毒素诱导剂，以上调受试者中的过氧化还原毒素活性并降低LDL和/或VLDL水平并预防或治疗动脉粥样硬化和炎症性疾病如受试者中的关节炎。 本发明还提供了一种治疗炎性和心血管疾病的方法，其包括提供需要治疗的患者，所述治疗有效量的增加过氧化还原蛋白或活性的组合物。

公开(公告)号：US20060074243A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11270391

申请日：2005-11-10

申请人： Daniel Becker ,  Yiyuan Chen ,  John Freskos ,  Alan Gasiecki ,  Margaret Grapperhaus ,  Donald Hansen ,  Robert Heintz ,  Darren Kassab ,  Ish Khanna ,  Stephen Kolodziej ,  Sergio Mantegani ,  Mark Massa ,  Joseph McDonald ,  Deborah Mischke ,  Mark Nagy ,  Ettore Perrone ,  Joseph Rico ,  Michelle Schmidt ,  Dale Spangler ,  John Talley ,  Mahima Trivedi ,  Thomas Wynn

发明人： Daniel Becker ,  Yiyuan Chen ,  John Freskos ,  Alan Gasiecki ,  Margaret Grapperhaus ,  Donald Hansen ,  Robert Heintz ,  Darren Kassab ,  Ish Khanna ,  Stephen Kolodziej ,  Sergio Mantegani ,  Mark Massa ,  Joseph McDonald ,  Deborah Mischke ,  Mark Nagy ,  Ettore Perrone ,  Joseph Rico ,  Michelle Schmidt ,  Dale Spangler ,  John Talley ,  Mahima Trivedi ,  Thomas Wynn

IPC分类号： C07D211/68

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07C317/46 ,  C07D211/66 ,  C07D213/34 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed generally to hydroxamic acid and amide compounds (including salts of such compounds), and, more particularly, to aryl- and heteroaryl-arylsulfonylmethyl hydroxamic acids and amides that, inter alia, inhibit protease activity, particularly matrix metalloproteinase (also known as “matrix metalloprotease” or “MMP”) activity and/or aggrecanase activity. These compounds generally correspond in structure to Formula I: wherein A1, A2, A3, E1, E2, E3, and E4 are as defined in this patent. This invention also is directed to compositions of such compounds, intermediates for the syntheses of such compounds, methods for making such compounds, and methods for treating conditions associated with MMP activity and/or aggrecanase activity, particularly pathological conditions.

摘要翻译： 本发明一般涉及异羟肟酸和酰胺化合物（包括这些化合物的盐），更具体地说，涉及芳基 - 和杂芳基 - 芳基磺酰基甲基异羟肟酸和酰胺，其特别是抑制蛋白酶活性，特别是基质金属蛋白酶（也称为 作为“基质金属蛋白酶”或“MMP”）活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。 这些化合物通常在结构上对应于式I：其中A 1，A 2，A 3，E 1， E 2，E 3和E 4如本专利中所定义。 本发明还涉及这些化合物的组合物，用于合成这些化合物的中间体，制备这些化合物的方法，以及用于治疗与MMP活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性特别是病理状况相关的病症的方法。