公开(公告)号：US20050165058A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US11039107

申请日：2005-01-19

申请人： Marc Nazare ,  David Will ,  Anuschirwan Peyman ,  Hans Matter ,  Gerhard Zoller ,  Uwe Gerlach

发明人： Marc Nazare ,  David Will ,  Anuschirwan Peyman ,  Hans Matter ,  Gerhard Zoller ,  Uwe Gerlach

IPC分类号： C07D243/08 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/635 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C235/50 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D239/42 ,  C07D239/69 ,  C07D241/12 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D333/16 ,  C07D333/58 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D41/14

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C235/50 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to compounds comprising the following formula: R0-Q-X-Q′-W—U—V-G-M  (I) These compounds are useful as pharmacologically active compounds. They exhibit an antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders such as thromboembolic diseases or restenoses. These compounds are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can generally be used to treat, prevent, or cure conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present, or where inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention further relates to processes for the preparation of these compounds, methods of their use (e.g., as active ingredients in pharmaceuticals), and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及包含下列化学式的化合物：<？in-line-formula description =“In-line formula”end =“lead”？> R 0 -QX-Q'-WUVGM（ I）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>这些化合物可用作药物活性化合物。 它们具有抗血栓形成作用，并且适用于例如治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 这些化合物是血液凝固酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，并且通常可用于治疗，预防或治愈其中因子Xa和/或因子VIIa的不期望的活性 存在，或其中旨在抑制因子Xa和/或因子VIIa。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，其使用方法（例如作为药物中的活性成分）和包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20050143419A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10886312

申请日：2004-07-07

申请人： Anuschirwan Peyman ,  David Will ,  Uwe Gerlach ,  Marc Nazare ,  Gerhard Zoller ,  Hans-Peter Nestler ,  Hans Matter ,  Fahad Al-Obeidi

发明人： Anuschirwan Peyman ,  David Will ,  Uwe Gerlach ,  Marc Nazare ,  Gerhard Zoller ,  Hans-Peter Nestler ,  Hans Matter ,  Fahad Al-Obeidi

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, in which R0; Q; X; Q′, D, R10 and V have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 0是 Q; X; Q'，D，R 10和V具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们具有强烈的抗血栓形成作用，并且适用于例如治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，并且通常可用于存在因子Xa和/或因子VIIa的不期望活性或用于治愈 或预防因子Xa和/或因子VIIa的抑制。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20050043302A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10926909

申请日：2004-08-26

申请人： Marc Nazare ,  Melanie Essrich ,  David Will ,  Hans Matter ,  Kurt Ritter ,  Volkmar Wehner

发明人： Marc Nazare ,  Melanie Essrich ,  David Will ,  Hans Matter ,  Kurt Ritter ,  Volkmar Wehner

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/22 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/14 ,  C04B35/632 ,  C07D209/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, in which R0; R1; R2; R3; R4; R5; R6; R7; Q; V, G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor Vila is indicated. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula I, their use, in particular as pharmaceuticals for treating the foregoing conditions, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 0; R 1; R 2; R 3; R 4; R 5; R 6; R 7; Q; V，G和M具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们具有强烈的抗血栓形成作用，并且适用于例如治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，并且通常可用于存在因子Xa和/或因子VIIa的不期望活性或用于治愈 或预防因子Xa和/或因子VIIa的抑制。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为用于治疗上述病症的药物，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20050009828A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10849089

申请日：2004-05-19

申请人： Marc Nazare ,  Volkmar Wehner ,  David Will ,  Kurt Ritter ,  Matthias Urmann ,  Hans Matter

发明人： Marc Nazare ,  Volkmar Wehner ,  David Will ,  Kurt Ritter ,  Matthias Urmann ,  Hans Matter

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/525 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I wherein R0, R1, R2, R3, Q, V, G and M are as defined herein. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 0，R 1，R 2，R 3，Q，V，G和M如本文所定义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们具有强烈的抗血栓形成作用，并且适用于例如治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，并且通常可用于存在因子Xa和/或因子VIIa的不期望活性或用于治愈 或预防因子Xa和/或因子VIIa的抑制。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20050020523A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10732218

申请日：2003-12-11

申请人： Eugen Uhlmann ,  Anuschirwan Peyman ,  David Will ,  Esther Chang ,  Kathleen Pirollo ,  Antonina Rait

发明人： Eugen Uhlmann ,  Anuschirwan Peyman ,  David Will ,  Esther Chang ,  Kathleen Pirollo ,  Antonina Rait

IPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/133 ,  A61K31/175 ,  A61K31/407 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/664 ,  A61K31/675 ,  A61K31/70 ,  A61K31/704 ,  A61K31/711 ,  A61K33/24 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C12N15/09

CPC分类号： C07H21/02 ,  A61K38/00 ,  C12N15/1135 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/345 ,  C12N2310/351 ,  C12N2310/3531

摘要： The invention relates to a specific modified oligonucleotide complementary to a section of the human Ha-ras gene and mRNA, and its use to specifically regulate, modulate or inhibit expression of the HA-ras gene, and its use as a pharmaceutical for the treatment of conditions arising from the abnormal expression of the Ha-Ras gene, in particular in combination with chemotherapy and radiotherapy. The modified oligodeoxynucleotide according to the invention has the sequence 5′-TxAxTxTxCxCxGxTxCxAxT-3′-O—PO2—O—R (SEQ ID NO:1), wherein X is an internucleotide linkage of type o or s, with the proviso that x is an s linkage at least 4 times and at most 9 times, and o means a phosphodiester internucleoside linkage, s means a phosphorothioate internucleoside linkage, R means a C8-C21 alkyl group, —(CH2—CH2O)n-(CH2)m—CH3, or —CH2—CH(OH)CH2O—(CH2)q—CH3 wherein n is an integer from 1 to 6, m is an integer from 0 to 20 and q is an integer from 7 to 20 and A is 2′-deoxyadenosine, G is 2′-deoxyguanosine, C is 2′-deoxycytidine and T is thymidine.

摘要翻译： 本发明涉及与人Ha-ras基因和mRNA的部分互补的特异性修饰寡核苷酸及其用于特异性调节，调节或抑制HA-ras基因表达的用途及其作为治疗用途的药物的用途 Ha-Ras基因异常表达引起的病情，特别是与化疗和放疗相结合。 根据本发明的修饰的寡脱氧核苷酸具有序列5'-TxAxTxTxCxCxGxTxCxAxT-3'-O-PO2-OR（SEQ ID NO：1），其中X是o或s型的核苷酸间键，条件是x是 s是至少4次，最多9次，o表示磷酸二酯核苷间键，s表示硫代磷酸酯核苷间键，R表示C8-C21烷基， - （CH2-CH2O）n-（CH2）m-CH3 ，或-CH 2 -CH（OH）CH 2 O-（CH 2）q -CH 3，其中n为1至6的整数，m为0至20的整数，q为7至20的整数，A为2'- 脱氧腺苷，G为2'-脱氧鸟苷，C为2'-脱氧胞苷，T为胸苷。

公开(公告)号：US07259159B2

公开(公告)日：2007-08-21

申请号：US10343173

申请日：2001-07-23

申请人： Anuschirwan Peyman ,  David Will ,  Thomas R Gadek ,  Robert McDowell ,  Jean Francois Gourvest ,  Jean-Marie Ruxer ,  Jochen Knolle

发明人： Anuschirwan Peyman ,  David Will ,  Thomas R Gadek ,  Robert McDowell ,  Jean Francois Gourvest ,  Jean-Marie Ruxer ,  Jochen Knolle

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/24 ,  C07D473/28 ,  C07D473/32 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36 ,  C07D473/40 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to acylguanidino derivatives of formula (I), in which R1, R2, R3, A, B, X, Y and n have the meanings indicated in claim 1, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of the formula (I) are valuable pharmaceutically active compounds. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of cell adhesion and bone resorption by osteoclasts. This renders them suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of illness which are based on the interaction between vitronectin receptors and their ligands in cell-cell or cell-matrix interaction processes or which can be prevented, alleviated or cured by influencing such interactions. For example, they can be applied for treating and preventing osteoporosis, or for inhibiting undesired angiogenesis or proliferation of cells of the vascular smooth muscles. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula (I), their use, in particular as pharmaceutical active ingredients, and pharmaceutical compositions comprising them

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的酰基胍基衍生物，其中R 1，R 2，R 3，A，B，X ，Y和n具有权利要求1所述的含义，其生理上可耐受的盐及其前药。 式（I）的化合物是有价值的药物活性化合物。 它们是玻连蛋白受体拮抗剂和破骨细胞的细胞粘附和骨吸收的抑制剂。 这使得它们适合于例如基于玻连蛋白受体及其配体在细胞 - 细胞或细胞 - 基质相互作用过程中的相互作用的疾病的治疗和预防，或通过影响这些相互作用可以预防，缓解或治愈 。 例如，它们可以用于治疗和预防骨质疏松症，或用于抑制血管平滑肌细胞的不期望的血管生成或增殖。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，其用途，特别是作为药物活性成分，以及包含它们的药物组合物

公开(公告)号：US20070173503A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11513574

申请日：2006-08-31

申请人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Gunter Muller ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Anke Steinmetz ,  Ingrid Sassoon

发明人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Gunter Muller ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Anke Steinmetz ,  Ingrid Sassoon

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/501 ,  A61K31/52 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the general formula (I), where the definition of the substituents A, B, D, E, R1 and R2 are detailed in the description, and the physiologically tolerated salts thereof, a process for the preparation of these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2)

摘要翻译： 公开了通式（I）的化合物，其中取代基A，B，D，E，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述， 及其生理上耐受的盐，这些化合物的制备方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂，

公开(公告)号：US20050026918A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10715556

申请日：2003-11-19

申请人： Swen Holder ,  Thorsten Naumann ,  Karl Schonafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Gunther Muller ,  Dominique Le Suisse ,  Bernard Baudoin ,  Thomas Rooney ,  Franck Halley ,  Gilles Tiraboschi ,  Cecile Combeau ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz

发明人： Swen Holder ,  Thorsten Naumann ,  Karl Schonafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Gunther Muller ,  Dominique Le Suisse ,  Bernard Baudoin ,  Thomas Rooney ,  Franck Halley ,  Gilles Tiraboschi ,  Cecile Combeau ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  C07

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D237/14

摘要： The present invention relates to novel pyridazinone derivatives of the general formula (I) wherein A is A1 or A2; R is unsubstituted or at least monosubstituted C1-C10-alkyl, aryl, aryl-(C1-C10-alkyl)-, heteroaryl, heteroaryl-(C1-C10-alkyl)-, heterocyclyl, heterocyclyl-(C1-C10-alkyl)-, C3-C10-cycloalkyl, polycycloalkyl, C2-C10-alkenyl or C2-C10-alkinyl and Ar is unsubstituted or at least monosubstituted aryl or heteroaryl.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的哒嗪酮衍生物，其中A为A 1或A 2; R是未取代的或至少单取代的C 1 -C 10 - 烷基，芳基，芳基 - （C 1 -C 10 - 烷基） - ，杂芳基，杂芳基 - （C 1 -C 10 - 烷基） - ，杂环基，杂环基 - （C 1 -C 10 - 烷基） C 3 -C 10 - 环烷基，多环烷基，C 2 -C 10 - 烯基或C 2 -C 10 - 炔基，Ar是未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基。

公开(公告)号：US20070088041A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11552283

申请日：2006-10-24

申请人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

发明人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds according to the general formula (I), with the definitions of the substituents X, R1 and R2 given below in the text, as well as their physiologically acceptable salts, methods for producing these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase GSK-3β(glycogen synthase kinase-3β).

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的化合物，以及下面在文中给出的取代基X，R 1和R 2的定义，以及 作为其生理上可接受的盐，这些化合物的制备方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶GSK-3β（糖原合成酶激酶-3β）的抑制剂。

公开(公告)号：US20070259870A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11560620

申请日：2006-11-16

申请人： Swen HOELDER ,  Gunter Muller ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Martin Bossart ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz ,  Didier Bernard

发明人： Swen HOELDER ,  Gunter Muller ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Martin Bossart ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz ,  Didier Bernard

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds according to the general formula (I), where the definitions of the substituents X, R1 and R2 are detailed in the description, as well as their physiologically acceptable salts and solvate, methods for producing these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2).

摘要翻译： 公开了根据通式（I）的化合物，其中取代基X，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述，以及它们的生理学 可接受的盐和溶剂化物，制备这些化合物的方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂。