公开(公告)号：US06531622B1

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US10148821

申请日：2002-06-03

申请人： Maria Boije ,  Karol Horvath ,  Tord Inghardt

发明人： Maria Boije ,  Karol Horvath ,  Tord Inghardt

IPC分类号： A61K31255

CPC分类号： C07C309/66 ,  A61K31/192

摘要： The present invention relates to a novel crystalline form of the compound (S)-2-ethoxy-3-[4-(2-{4-methanesulfonyloxyphenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid, shown by formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, and solvates thereof. The invention also concerns methods of treating one or more metabolic disease conditions, particularly those associated with Insulin Resistance Syndrome, and the use of a crystalline form of the compound, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, or a solvate thereof, in the manufacture of a medicament for use in one or more of said conditions. The invention further concerns pharmaceutical compositions containing a crystalline form of the compound, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, or a solvate thereof, as active ingredient, as well as processes for the manufacture of a crystalline form of the compound, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, or a solvate thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）所示的化合物（S）-2-乙氧基-3- [4-（2- {4-甲磺酰氧基苯基}乙氧基）苯基]丙酸的新结晶形式或药学上 其可接受的盐及其溶剂合物。 本发明还涉及治疗一种或多种代谢疾病病症，特别是与胰岛素抵抗综合征有关的代谢疾病病症的方法，以及使用化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物的结晶形式在制备 用于一种或多种所述条件的药物。 本发明还涉及含有化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物作为活性成分的结晶形式的药物组合物，以及制备该化合物的结晶形式的方法或药学上可接受的盐， 其可接受的盐或其溶剂合物。

公开(公告)号：US06630600B1

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US09341931

申请日：1999-07-20

申请人： Kjell Andersson ,  Maria Boije ,  Johan Gottfries ,  Tord Inghardt ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Lindstedt Alstermark

发明人： Kjell Andersson ,  Maria Boije ,  Johan Gottfries ,  Tord Inghardt ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Lindstedt Alstermark

IPC分类号： C07C6976

CPC分类号： C07C233/25 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/76 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C271/38 ,  C07C271/44 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C317/22 ,  C07C317/28 ,  C07C323/19 ,  C07C323/44 ,  C07C323/56 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/14

摘要： Novel 3-aryl propionic acid derivatives and analogs, process and intermediate for their manufacture, pharmaceutical preparations containing them and the use of the compounds in clinical conditions associated with insulin resistance.

摘要翻译： 新型3-芳基丙酸衍生物及其类似物，其制备方法和中间体，含有它们的药物制剂以及该化合物在与胰岛素抵抗相关的临床病症中的用途。

公开(公告)号：US20060173204A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11388942

申请日：2006-03-24

申请人： Kjell Andersson ,  Maria Boije ,  Johan Gottfries ,  Tord Inghardt ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Alstermark

发明人： Kjell Andersson ,  Maria Boije ,  Johan Gottfries ,  Tord Inghardt ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Alstermark

IPC分类号： C07C303/02

CPC分类号： C07C233/25 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/76 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C271/38 ,  C07C271/44 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C317/22 ,  C07C317/28 ,  C07C323/19 ,  C07C323/44 ,  C07C323/56 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/14

摘要： Novel 3-aryl propionic acid derivatives and analogs, process and intermediate for their manufacture, pharmaceutical preparations containing them and the use of the compounds in clinical conditions associated with insulin resistance.

摘要翻译： 新型3-芳基丙酸衍生物及其类似物，其制备方法和中间体，含有它们的药物制剂以及该化合物在与胰岛素抵抗相关的临床病症中的用途。

公开(公告)号：US07803954B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US11520063

申请日：2006-09-13

申请人： Tord Inghardt

发明人： Tord Inghardt

IPC分类号： C07D205/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/397 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C41/30 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/50 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C205/59 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D263/58 ,  C07D403/12 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225 ,  C07C39/27

摘要： There is provided a compound of formula (I) wherein Ra, R1, R2, Y and R3 have meanings given in the description and pharmaceutically-acceptable derivatives (including prodrugs) thereof, which compounds and derivatives are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g., thrombosis) or as anticoagulants.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R a，R 1，R 2，Y和R 3具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的衍生物（包括前药）），该化合物和衍生物可用作或可用作前药 的胰蛋白酶样蛋白酶（例如凝血酶）的竞争性抑制剂，因此特别是在治疗需要凝血酶抑制（例如血栓形成）或作为抗凝剂的条件下。

公开(公告)号：US07645751B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11797656

申请日：2007-05-04

申请人： Tord Inghardt

发明人： Tord Inghardt

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/397 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C41/30 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/50 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C205/59 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D263/58 ,  C07D403/12 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225 ,  C07C39/27

摘要： There is provided a compound of formula (I) wherein Ra, R1, R2, Y and R3 have meanings given in the description and pharmaceutically-acceptable derivatives (including prodrugs) thereof, which compounds and derivatives are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g., thrombosis) or as anticoagulants.

公开(公告)号：US20070099962A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US10596506

申请日：2004-12-15

申请人： Kristina Berggren ,  Ojvind Davidsson ,  Ola Fjellstrom ,  David Gustafsson ,  Stephen Hanessian ,  Tord Inghardt ,  Mats Nagard ,  Ingemar Nilsson ,  Eric Therrien ,  Willem Van Otterlo

发明人： Kristina Berggren ,  Ojvind Davidsson ,  Ola Fjellstrom ,  David Gustafsson ,  Stephen Hanessian ,  Tord Inghardt ,  Mats Nagard ,  Ingemar Nilsson ,  Eric Therrien ,  Willem Van Otterlo

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D213/63 ,  C07D213/84 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4412

CPC分类号： C07D211/98

摘要： There is provided a compound of formula (I) wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, R6, A, G and L have meanings given in the description, which compounds are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as trombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is beneficial (e.g. conditions, such as thrombo-embolisms, where inhibition of trombin is required or desired, and/or conditions whereas anticoagulant therapy is indicated).

摘要翻译： 提供了式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 2b，R 3a， R 3b，R 4，R 5，R 6，A，G和L具有以下含义： 描述，哪些化合物可用作或可用作胰蛋白酶样蛋白酶的竞争性抑制剂诸如凝血酶的前药，因此特别是在治疗凝血酶抑制有益的条件（例如条件，例如 作为血栓栓塞，其中需要或期望凝血酶的抑制，和/或表示抗凝治疗的条件）。

公开(公告)号：US07723331B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11840382

申请日：2007-08-17

申请人： Fabrizio Giordanetto ,  Tord Inghardt

发明人： Fabrizio Giordanetto ,  Tord Inghardt

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/519 ,  A61P3/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the class of thienopyrimidines, processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, type II diabetes, Metabolic syndrome and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea, Alzheimer's disease, and pain related disorders, and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供噻吩并嘧啶类化合物，制备这些化合物的方法，其用于治疗肥胖症，精神疾病，认知障碍，记忆障碍，精神分裂症，癫痫和相关病症，II型糖尿病，代谢综合征和神经系统疾病 障碍，例如痴呆，多发性硬化，帕金森病，亨廷顿氏舞蹈病，阿尔茨海默病和疼痛相关疾病，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20080300232A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US10599110

申请日：2005-03-21

申请人： Kay Brickmann ,  Bryan J. Egner ,  Fabrizio Giordanetto ,  Tord Inghardt ,  Anna Linusson Jonsson ,  Fritiof Ponten

发明人： Kay Brickmann ,  Bryan J. Egner ,  Fabrizio Giordanetto ,  Tord Inghardt ,  Anna Linusson Jonsson ,  Fritiof Ponten

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  C07D213/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4545 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of formula I, processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheimer's disease and pain related disorders and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 式I化合物，制备这些化合物的方法，它们在治疗肥胖，精神障碍，认知障碍，记忆障碍，精神分裂症，癫痫和相关病症中的用途，以及神经障碍如痴呆，多发性硬化，帕金森病，亨廷顿病 舞蹈病和阿尔茨海默病和疼痛相关疾病以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07241757B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US10815954

申请日：2004-04-02

申请人： Tord Inghardt ,  Olle Karlsson ,  Marcel Linschoten ,  Jan-Erik Nyström

发明人： Tord Inghardt ,  Olle Karlsson ,  Marcel Linschoten ,  Jan-Erik Nyström

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/445 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D405/06

摘要： There is provided compounds of formula I wherein R1, Rx, Y, Ry, n and B have meanings given in the description which are useful as competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and in particular in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g. thrombosis) or as anticoagulants.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中R 1，R x，Y，R y，n和B具有在描述中给出的含义 可用作胰蛋白酶样蛋白酶（例如凝血酶）的竞争性抑制剂，特别是用于治疗需要凝血酶抑制（例如血栓形成）或作为抗凝剂的条件。

公开(公告)号：US07056907B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US10487805

申请日：2002-08-30

申请人： Tord Inghardt ,  Anders Johansson ,  Arne Svensson

发明人： Tord Inghardt ,  Anders Johansson ,  Arne Svensson

IPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/516 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C205/59 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07C49/84 ,  C07C47/565

摘要： There is provided a compound of formula (1) and pharmaceutically-acceptable derivatives (including prodrugs) thereof. Which compound and derivatives are useful as, or are as useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and thus in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g. thrombosis) or as anticoagulants.

摘要翻译： 提供式（1）的化合物和其药学上可接受的衍生物（包括前药）。 哪种化合物和衍生物可用作胰蛋白酶样蛋白酶的竞争性抑制剂例如凝血酶，因此特别是用于治疗需要凝血酶抑制（例如血栓形成）或作为 抗凝剂