公开(公告)号：US08183293B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12317066

申请日：2008-12-18

申请人： Mark Grillo ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Julio C. Medina ,  Yongli Su ,  Yingcai Wang ,  Janan Jona ,  Alan Allgeier ,  Jacqueline Milne ,  Jerry Murry ,  Joseph F. Payack ,  Thomas Storz

发明人： Mark Grillo ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Julio C. Medina ,  Yongli Su ,  Yingcai Wang ,  Janan Jona ,  Alan Allgeier ,  Jacqueline Milne ,  Jerry Murry ,  Joseph F. Payack ,  Thomas Storz

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/08

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives.

摘要翻译： 提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，药物组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是羧酸衍生物。

公开(公告)号：US20090275659A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12317066

申请日：2008-12-18

申请人： Mark Grillo ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Julio C. Medina ,  Yongli Su ,  Yingcai Wang ,  Janan Jona ,  Alan Allgeier ,  Jacqueline Milne ,  Jerry Murry ,  Joseph F. Payack ,  Thomas Storz

发明人： Mark Grillo ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Julio C. Medina ,  Yongli Su ,  Yingcai Wang ,  Janan Jona ,  Alan Allgeier ,  Jacqueline Milne ,  Jerry Murry ,  Joseph F. Payack ,  Thomas Storz

IPC分类号： A61K31/196 ,  C07C311/21 ,  A61P11/06 ,  C07C255/50

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives.

摘要翻译： 提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，药物组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是羧酸衍生物。

公开(公告)号：US08030354B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US12287036

申请日：2008-10-03

申请人： Sean P. Brown ,  Qiong Cao ,  Paul John Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  Xian Yun Jiao ,  Yong-Jae Kim ,  Todd J. Kohn ,  SuJen Lai ,  An-Rong Li ,  Daniel Lin ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey D. Reagan ,  Vatee Pattaropong ,  Margrit Schwarz ,  Wang Shen ,  Yongli Su ,  Gayathri Swaminath ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Yumei Xiong ,  Li Yang ,  Ming Yu ,  Jie Zhang ,  Liusheng Zhu

发明人： Sean P. Brown ,  Qiong Cao ,  Paul John Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  Xian Yun Jiao ,  Yong-Jae Kim ,  Todd J. Kohn ,  SuJen Lai ,  An-Rong Li ,  Daniel Lin ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey D. Reagan ,  Vatee Pattaropong ,  Margrit Schwarz ,  Wang Shen ,  Yongli Su ,  Gayathri Swaminath ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Yumei Xiong ,  Li Yang ,  Ming Yu ,  Jie Zhang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C53/134

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C217/54 ,  C07C217/62 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/64 ,  C07D309/12

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式I：其中本文提供变量的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US20110190330A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13119951

申请日：2009-10-13

申请人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  XianYun Jiao ,  Sujen Lai ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Ming Yu ,  Liusheng Zhu

发明人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  XianYun Jiao ,  Sujen Lai ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Ming Yu ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C69/757 ,  C07C62/34 ,  C07D213/64 ,  C07D249/08 ,  C07D311/96 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  A61K31/216 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/352 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C62/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/643 ,  C07D217/24 ,  C07D253/065 ,  C07D277/22 ,  C07D311/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula IA, IB, I′A or I′B: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式IA，IB，I'A或I'B：其中本文提供变量的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US07960567B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US12113121

申请日：2008-04-30

申请人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Sarah E. Lively ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Xuemei Wang ,  Yingcai Wang

发明人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Sarah E. Lively ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Xuemei Wang ,  Yingcai Wang

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/22 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是羧酸衍生物。

公开(公告)号：US08748462B2

公开(公告)日：2014-06-10

申请号：US13119951

申请日：2009-10-13

申请人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  XianYun Jiao ,  Sujen Lai ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Ming Yu ,  Liusheng Zhu

发明人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  XianYun Jiao ,  Sujen Lai ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Ming Yu ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C69/76 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/62 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C62/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/643 ,  C07D217/24 ,  C07D253/065 ,  C07D277/22 ,  C07D311/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula IA, IB, I′A or I′B: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式IA，IB，I'A或I'B：其中本文提供变量的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US20080312270A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12113121

申请日：2008-04-30

申请人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Sarah E. Lively ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Xuemei Wang ,  Yingcai Wang

发明人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Sarah E. Lively ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Xuemei Wang ,  Yingcai Wang

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D277/62 ,  A61K31/428 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07K14/00 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  C12N5/00 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47 ,  C07D215/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/22 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是羧酸衍生物。

公开(公告)号：US07375102B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US11168006

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/72 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables A1, A2, A3, A4, R1, R2, R3, R4, Q and L are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中变量A 1，A 2，A 3，A 4，R 4， R 1，R 2，R 3，R 4，Q和L如本文所述。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。

公开(公告)号：US07053215B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10231895

申请日：2002-08-29

申请人： Julio C. Medina ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Alan Xi Huang ,  Liusheng Zhu ,  Andrew P. Marcus

发明人： Julio C. Medina ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Alan Xi Huang ,  Liusheng Zhu ,  Andrew P. Marcus

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/40 ,  C07D235/14 ,  C07D239/91 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D475/04

摘要： Compounds are provided that have the formula: where X, A4, Ra, R1, R2, R3, R4, R14, L and Q are as described herein. These compounds are useful, for example, as modulators of a chemokine receptor and for treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases. Pharmaceutical compositions and methods of using these compounds for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and type I diabetes, are also provided.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中X，A 4，R a，R 1，R 2， R 3，R 4，R 14，L和Q如本文所述。 这些化合物可用作例如趋化因子受体的调节剂和治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病。 还提供了使用这些化合物治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病如多发性硬化，类风湿性关节炎和I型糖尿病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07939538B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US11168005

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables Ra, R1, R2, R3, R4, A1, A4, L, Q, X and subscript n as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中如本文所述的变量Ra，R1，R2，R3，R4，A1，A4，L，Q，X和下标n。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。