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公开(公告)号：US20110311583A1
公开(公告)日：2011-12-22
申请号：US13128287
申请日：2009-11-10
申请人： Muthiah Manoharan , kallanthottathil G. Rajeev , Muthusamy Jayaraman , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Martin Maier , Laxman Eltepu
发明人： Muthiah Manoharan , kallanthottathil G. Rajeev , Muthusamy Jayaraman , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Martin Maier , Laxman Eltepu
IPC分类号： A61K39/12 , A61K47/08 , C07J41/00 , A61K47/28 , C07C211/22 , A61K47/16 , C07C211/21 , C07D211/72 , A61K47/22 , C07C251/78 , C07C279/12 , C07C271/12 , A61K48/00 , A61K31/713 , C12N5/00 , A61K39/39 , A61K39/00 , A61K39/02 , A61P37/04 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P33/00 , C07C49/203
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32 , Y02A50/464
摘要： (A1) Translate this text The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention provides lipids having the following structure (I) wherein R1 and R2 are each independently for each occurrence optionally substituted C10-C30 alkyl, optionally substituted C10-C30 alkenyl, optionally substituted C10-C30 alkynyl, optionally substituted C10-C30 acyl, or -linker-ligand; R3 is H, optionally substituted C1-C10 alkyl, optionally substituted C2-C10 alkenyl, optionally substituted C2-C10 alkynyl, alkylhetrocycle, alkylphosphate, alkylphosphorothioate, alkylphosphorodithioate, alkylphosphonates, alkylamines, hydroxyalkyls, ?-aminoalkyls, ?-(substituted)aminoalkyls, ?-phosphoalkyls, ?-thiophosphoalkyls, optionally substituted polyethylene glycol (PEG, mw 100-40K), optionally substituted mPEG (mw 120-40K), heteroaryl, heterocycle, or linker-ligand; E is O, S, N(Q), C(O), N(Q)C(O), C(0)N(Q), (Q)N(CO)O, O(CO)N(Q), S(O), NS(O)2N(Q), S(O)2, N(Q)S(O)2, SS, O═N, aryl, heteroaryl, cyclic or heterocycle; and, Q is H, alkyl, ?-aminoalkyl, ?-(substituted)aminoalky, ?-phosphoalkyl or ?-thiophosphoalkyl.
摘要翻译： （A1）翻译本发明本发明提供有利地用于脂质颗粒以用于体内递送治疗剂至细胞的脂质。 特别地，本发明提供具有以下结构（I）的脂质，其中R1和R2各自独立地为任何取代的C 10 -C 30烷基，任选取代的C 10 -C 30烯基，任选取代的C 10 -C 30炔基，任选取代的C 10 -C 30 酰基或 - 连接子 - 配体; R 3是H，任选取代的C 1 -C 10烷基，任选取代的C 2 -C 10烯基，任选取代的C 2 -C 10炔基，烷基硫代磷酸烷基酯，硫代磷酸烷基酯，磷酸二烷基酯，烷基膦酸酯，烷基胺，羟烷基，α-氨基烷基， 任选取代的聚乙二醇（PEG，mw 100-40K），任选取代的mPEG（mw 120-40K），杂芳基，杂环或连接基 - 配体; E是O，S，N（Q），C（O），N（Q）C（O），C（O）N（Q），（Q） ），S（O），NS（O）2N（Q），S（O）2，N（Q）S（O）2，SS，O = N，芳基，杂芳基，环状或杂环; Q为H，烷基，α-氨基烷基，β-（取代）氨基烷基，α-磷酸烷基或α-硫代磷酰烷基。
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公开(公告)号：US08999351B2
公开(公告)日：2015-04-07
申请号：US13128287
申请日：2009-11-10
申请人： Muthiah Manoharan , Kallanthottathil G. Rajeev , Muthusamy Jayaraman , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Martin Maier , Laxman Eltepu
发明人： Muthiah Manoharan , Kallanthottathil G. Rajeev , Muthusamy Jayaraman , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Martin Maier , Laxman Eltepu
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32 , Y02A50/464
摘要： The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention provides lipids having the following structure (I) wherein R1 and R2 are each independently for each occurrence optionally substituted C10-C30 alkyl, optionally substituted C10-C30 alkenyl, optionally substituted C10-C30 alkynyl, optionally substituted C10-C30 acyl, or -linker-ligand; R3 is H, optionally substituted C1-C10 alkyl, optionally substituted C2-C10 alkenyl, optionally substituted C2-C10 alkynyl, alkylhetrocycle, alkylphosphate, alkylphosphorothioate, alkylphosphorodithioate, alkylphosphonates, alkylamines, hydroxyalkyls, ω-aminoalkyls, ω-(substituted)aminoalkyls, ω-phosphoalkyls, ω-thiophosphoalkyls, optionally substituted polyethylene glycol (PEG, mw 100-40K), optionally substituted mPEG (mw 120-40K), heteroaryl, heterocycle, or linker-ligand; E is O, S, N(Q), C(O), N(Q)C(O), C(O)N(Q), (Q)N(CO)O, O(CO)N(Q), S(O), NS(O)2N(Q), S(O)2, N(Q)S(O)2, SS, O═N, aryl, heteroaryl, cyclic or heterocycle; and, Q is H, alkyl, ω-aminoalkyl, ω-(substituted)aminoalky, ω-phosphoalkyl or ω-thiophosphoalkyl.
摘要翻译： 本发明提供有利地用于脂质颗粒以用于体内递送治疗剂至细胞的脂质。 特别地，本发明提供具有以下结构（I）的脂质，其中R1和R2各自独立地为任何取代的C 10 -C 30烷基，任选取代的C 10 -C 30烯基，任选取代的C 10 -C 30炔基，任选取代的C 10 -C 30 酰基或 - 连接子 - 配体; R 3为H，任选取代的C 1 -C 10烷基，任选取代的C 2 -C 10烯基，任选取代的C 2 -C 10炔基，烷基硫代烷基磷酸酯，烷基硫代磷酸酯，烷基二硫代磷酸酯，烷基膦酸酯，烷基胺，羟基烷基，ω-氨基烷基，ω-（取代的）氨基烷基， ω-磷酸烷基酯，ω-硫代磷酰基烷基酯，任选取代的聚乙二醇（PEG，mw 100-40K），任选取代的mPEG（mw 120-40K），杂芳基，杂环或连接基 - 配体; E是O，S，N（Q），C（O），N（Q）C（O），C（O）N（Q），（Q） ），S（O），NS（O）2N（Q），S（O）2，N（Q）S（O）2，SS，O = N，芳基，杂芳基，环状或杂环; Q为H，烷基，ω-氨基烷基，ω-（取代）氨基烷基，ω-磷酸烷基或ω-硫代磷酰基烷基。
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公开(公告)号：US09220683B2
公开(公告)日：2015-12-29
申请号：US13128253
申请日：2009-11-10
申请人： Muthiah Manoharan , Kallanthottathil G. Rajeev , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Muthusamy Jayaraman , Laxmab Eltepu
发明人： Muthiah Manoharan , Kallanthottathil G. Rajeev , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Muthusamy Jayaraman , Laxmab Eltepu
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32 , Y02A50/464
摘要： The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention provides lipids having the following structures: (Formula (I) or (XXXV)).
摘要翻译： 本发明提供有利地用于脂质颗粒以用于体内递送治疗剂至细胞的脂质。 特别地，本发明提供具有以下结构的脂质：（式（I）或（XXXV））。
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公开(公告)号：US20120058144A1
公开(公告)日：2012-03-08
申请号：US13128363
申请日：2009-11-10
申请人： Muthiah Manoharan , Kallanthottathil G. Rajeev , Muthusamy Jayaraman , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Marco A. Ciufolini
发明人： Muthiah Manoharan , Kallanthottathil G. Rajeev , Muthusamy Jayaraman , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Marco A. Ciufolini
IPC分类号： A61K39/00 , C07D211/46 , C07D207/12 , C07D317/28 , C07C217/52 , C07C291/04 , A61K47/18 , A61K47/28 , A61K47/22 , A61K48/00 , A61K31/713 , C12N5/00 , A61K39/12 , A61K39/02 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P37/04 , C07C229/46
CPC分类号： A61K31/7088 , A61K9/1272 , A61K31/7105 , A61K39/00 , A61K2039/55561 , A61K2039/6018 , C12N15/111 , C12N15/1137 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2320/32 , C12N2310/3521 , C12N2310/3533
摘要： The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention provides lipids having the following structures XIV or XVII.
摘要翻译： 本发明提供有利地用于脂质颗粒以用于体内递送治疗剂至细胞的脂质。 特别地，本发明提供具有以下结构XIV或XVII的脂质。
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公开(公告)号：US20120027796A1
公开(公告)日：2012-02-02
申请号：US13128253
申请日：2009-11-10
申请人： Muthiah Manoharan , Kallanthottathil G. Rajeev , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Muthusamy Jayaraman , Laxmab Eltepu
发明人： Muthiah Manoharan , Kallanthottathil G. Rajeev , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Muthusamy Jayaraman , Laxmab Eltepu
IPC分类号： A61K39/12 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D493/04 , C07D317/70 , C07D491/113 , C07D317/28 , C07D317/72 , C07F9/655 , A61K47/44 , A61K31/7088 , A61K31/713 , C12N5/071 , A61K39/39 , A61K39/00 , A61K39/02 , A61P37/04 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P35/00 , C07D491/056
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32 , Y02A50/464
摘要： The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention provides lipids having the following structures: (Formula (I) or (XXXV)).
摘要翻译： 本发明提供有利地用于脂质颗粒以用于体内递送治疗剂至细胞的脂质。 特别地，本发明提供具有以下结构的脂质：（式（I）或（XXXV））。
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公开(公告)号：US08722082B2
公开(公告)日：2014-05-13
申请号：US13128363
申请日：2009-11-10
申请人： Muthiah Manoharan , Kallanthottathil G. Rajeev , Muthusamy Jayaraman , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Marco A. Ciufolini
发明人： Muthiah Manoharan , Kallanthottathil G. Rajeev , Muthusamy Jayaraman , David Butler , Jayaprakash K. Narayanannair , Marco A. Ciufolini
CPC分类号： A61K31/7088 , A61K9/1272 , A61K31/7105 , A61K39/00 , A61K2039/55561 , A61K2039/6018 , C12N15/111 , C12N15/1137 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2320/32 , C12N2310/3521 , C12N2310/3533
摘要： The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention provides lipids having the following structures XIV or XVII.
摘要翻译： 本发明提供有利地用于脂质颗粒以用于体内递送治疗剂至细胞的脂质。 特别地，本发明提供具有以下结构XIV或XVII的脂质。
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公开(公告)号：US20120095075A1
公开(公告)日：2012-04-19
申请号：US13211150
申请日：2011-08-16
申请人： Muthiah MANOHARAN , Kallanthottathil G. Rajeev , David Butler , Narayanannair K. Jayaprakash , Muthusamy Jayaraman , Laxman Eltepu
发明人： Muthiah MANOHARAN , Kallanthottathil G. Rajeev , David Butler , Narayanannair K. Jayaprakash , Muthusamy Jayaraman , Laxman Eltepu
IPC分类号： A61K31/7088 , C07D491/113 , A61K31/713 , C07D491/18 , C07H15/26 , A61K47/44 , C07D491/056 , C07D491/153
摘要： The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention provides lipids having the following structure:
摘要翻译： 本发明提供有利地用于脂质颗粒以用于体内递送治疗剂至细胞的脂质。 特别地，本发明提供具有以下结构的脂质：
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公开(公告)号：US20140200257A1
公开(公告)日：2014-07-17
申请号：US13979336
申请日：2012-01-11
申请人： Kallanthottathil G Rajeev , Muthiah Manoharan , Muthusamy Jayaraman , Martin Maier , Jayaprakash K. Nair , David Butler
发明人： Kallanthottathil G Rajeev , Muthiah Manoharan , Muthusamy Jayaraman , Martin Maier , Jayaprakash K. Nair , David Butler
IPC分类号： A61K47/18 , C07D207/12 , C07D307/20 , C07C271/16 , C07C235/06
CPC分类号： A61K47/18 , A61K47/6911 , C07C235/06 , C07C271/16 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D307/12 , C07D307/20 , C08G65/329 , C08L2203/02
摘要： The invention provides poly(ethylene glycol)-lipid conjugates for use in drug delivery.
摘要翻译： 本发明提供用于药物递送的聚（乙二醇）脂质缀合物。
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公开(公告)号：US09999673B2
公开(公告)日：2018-06-19
申请号：US13979336
申请日：2012-01-11
申请人： Kallanthottathil G. Rajeev , Muthiah Manoharan , Muthusamy Jayaraman , Martin Maier , Jayaprakash K. Nair , David Butler
发明人： Kallanthottathil G. Rajeev , Muthiah Manoharan , Muthusamy Jayaraman , Martin Maier , Jayaprakash K. Nair , David Butler
IPC分类号： A61K47/18 , C07C235/06 , C07C271/16 , C07D207/12 , C07D307/20 , C07D207/14 , C07D307/12 , C08G65/329 , A61K47/48
CPC分类号： A61K47/18 , A61K47/6911 , C07C235/06 , C07C271/16 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D307/12 , C07D307/20 , C08G65/329 , C08L2203/02
摘要： The invention provides poly(ethylene glycol)-lipid conjugates for use in drug delivery.
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10.发明授权Site-specific delivery of nucleic acids by combining targeting ligands with endosomolytic components 有权通过将靶向配体与内体分解组分结合来进行核酸的位点特异性递送公开(公告)号：US08575123B2
公开(公告)日：2013-11-05
申请号：US12936961
申请日：2009-04-10
CPC分类号： A61K47/554 , A61K47/545 , A61K47/549 , A61K47/551 , A61K48/0008 , C12N15/111 , C12N15/1137 , C12N15/87 , C12N2310/11 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/322 , C12N2310/346 , C12N2310/351 , C12N2310/3513 , C12N2320/32 , C12Y304/21021
摘要： The invention relates to compositions and methods for site-specific delivery of nucleic acids by combining them with targeting ligands and endosomolytic components.
摘要翻译： 本发明涉及通过将它们与靶向配体和内体分解组分组合而用于位点特异性递送核酸的组合物和方法。
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