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1.发明授权
公开(公告)号：US5665886A
公开(公告)日：1997-09-09
申请号：US545772
申请日：1995-11-24
IPC分类号： C07D233/61 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/4425 , A61K31/50 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D213/18 , C07D213/40 , C07D237/08 , C07D277/20 , C07D277/22 , C07D277/32 , C07D401/06 , C07D213/38 , C07D213/36
CPC分类号： C07D401/06 , C07D213/18
摘要： The invention concerns compounds of formula: ##STR1## in which Am.sup.+ represents a substituted 1-pyridylium radical, a substituted 3-thiazolylium radical, a substituted 1-pyridazinylium radical or a substituted 3-imidazolylium radical, and their salts with mineral or organic acids, whether in their optically pure or racemic form. The invention also concerns a process for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them. Activity: antagonists of neurokinin receptors.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00368 Sec。 371日期：1995年11月24日 102（e）日期1995年11月24日PCT 1995年3月24日PCT公布。 WO95 / 26339 PCT公开号 日期1995年10月5日本发明涉及下式的化合物：1-取代的吡啶基，取代的3-噻唑基，取代的1-哒嗪基或取代的3-咪唑基，以及它们与矿物或有机酸的盐，无论是在 它们的光学纯度或外消旋形式。 本发明还涉及制备这些化合物和含有它们的药物组合物的方法。 活动：神经激肽受体的拮抗剂。
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2.发明授权Piperidine derivatives, process for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them 失效哌啶衍生物，其获得方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5965580A
公开(公告)日：1999-10-12
申请号：US35823
申请日：1998-03-06
申请人： Nathalie Chabert , Jean-Philippe Ducoux , Xavier Emonds-Alt , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
发明人： Nathalie Chabert , Jean-Philippe Ducoux , Xavier Emonds-Alt , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
IPC分类号： C07D211/14 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P7/02 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D211/76 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D211/72 , C07D211/84 , C07D213/81
CPC分类号： C07D417/04 , C07D211/22 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D211/76
摘要： Piperidine derivatives, process for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them, of formula ##STR1## used as neurokinin receptor antagonists, which are, in particular, useful for the treatment of all substance P- and neurokinin-dependent pathologies.
摘要翻译： 哌啶衍生物，其用于获得它们的方法和含有它们的药物组合物，其用作神经激肽受体拮抗剂，特别可用于治疗所有物质P-和神经激肽依赖性病理学。
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3.发明授权Piperidine derivatives process for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them 失效用于获得它们的哌啶衍生物方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5939411A
公开(公告)日：1999-08-17
申请号：US916952
申请日：1997-08-25
申请人： Nathalie Chabert , Jean-Philippe Ducoux , Xavier Emonds-Alt , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
发明人： Nathalie Chabert , Jean-Philippe Ducoux , Xavier Emonds-Alt , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
IPC分类号： C07D211/14 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P7/02 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D211/76 , C07D413/04 , C07D417/04 , A61K31/55 , C07D409/00
CPC分类号： C07D417/04 , C07D211/22 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D211/76
摘要： Piperidine derivatives, process for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them, of formula ##STR1## used as neurokinin receptor antagonists, which are, in particular, useful for the treatment of all substance P- and neurokinin-dependent pathologies.
摘要翻译： 哌啶衍生物，其用于获得它们的方法和含有它们的药物组合物，其用作神经激肽受体拮抗剂，特别可用于治疗所有物质P-和神经激肽依赖性病理学。
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4.发明授权Piperidine derivatives, process for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them 失效哌啶衍生物，获得它们的方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5830906A
公开(公告)日：1998-11-03
申请号：US703952
申请日：1996-08-28
申请人： Nathalie Chabert , Jean-Philippe Ducoux , Xavier Emonds-Alt , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
发明人： Nathalie Chabert , Jean-Philippe Ducoux , Xavier Emonds-Alt , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
IPC分类号： C07D211/14 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P7/02 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D211/76 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D211/72 , C07D211/84 , C07D213/81
CPC分类号： C07D417/04 , C07D211/22 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D211/76
摘要： Piperidine derivatives, process for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them, of formula ##STR1## used as neurokinin receptor antagonists, which are, in particular, useful for the treatment of all substance P- and neurokinin-dependent pathologies.
摘要翻译： 哌啶衍生物，其获得方法和含有它们的药物组合物，其用作神经激肽受体拮抗剂，特别可用于治疗所有物质P-和神经激肽依赖性病理学。
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5.发明授权Human NK.sub.3 receptor-selective antagonist compounds, method for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them 失效人NK3受体选择性拮抗剂化合物，其获得方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US6028082A
公开(公告)日：2000-02-22
申请号：US43247
申请日：1998-03-12
IPC分类号： C07D211/26 , A61K31/00 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/45 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D211/32 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/66 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D211/08
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/32 , C07D211/58 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/10
摘要： Compounds of formula (I), a method for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them are described. The compounds are useful as human NK.sub.3 receptor antagonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01416 Sec。 371日期1998年3月12日 102（e）1998年3月12日PCT PCT 1996年9月13日PCT公布。 出版物WO97 / 10211 日期1997年3月20日描述了式（I）化合物，其获得方法和含有它们的药物组合物。 该化合物可用作人NK3受体拮抗剂。
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6.发明授权
公开(公告)号：US5773620A
公开(公告)日：1998-06-30
申请号：US482546
申请日：1995-06-07
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/451 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D211/14 , C07D211/44 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/54 , C07D211/58 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D211/32
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/14 , C07D211/44 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D409/12
摘要： Amine compounds of the formula (Ia): ##STR1## where m, Ar', N, T and Z are defined herein and J is a group ##STR2## are useful as precursors in the production of quaternary amines and for the treatment of pathological phenomena involving the neurokin system.
摘要翻译： 式（Ia）的胺化合物：其中m，Ar'，N，T和Z在本文中定义，J是基团“IMAGE”可用作季胺的前体， 治疗涉及神经系统的病理现象。
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7.发明授权Aromatic amine compounds, Their method of preparation and pharmaceutical compositions in which they are present 失效芳族胺化合物，它们的制备方法和其中存在的药物组合物
公开(公告)号：US5686609A
公开(公告)日：1997-11-11
申请号：US208672
申请日：1994-03-11
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61P9/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/70 , C07D295/08 , C07D295/13 , C07D295/192 , C07D317/58 , C07D317/60 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D521/00 , H01N43/60 , C07D211/06 , C07D405/00
CPC分类号： C07D295/192 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/70 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D295/13 , C07D317/58 , C07D317/60 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## in which: m is 2 or 3; Ar and Ar' independently are a thienyl group; a substituted or unsubstituted phenyl group; or an imidazolyl group; it also being possible for Ar' to be a benzothienyl group which is unsubstituted or substituted by a halogen; a naphthyl group which is unsubstituted or substituted by a halogen; a biphenyl group; or a substituted or unsubstituted indolyl; X is hydrogen; X' is hydrogen or a hydroxyl group or is joined to X" below to form a carbon-carbon bond, or X and X' together form an oxo group or a dialkylaminoalkoxyimino group of the formula .dbd.N--O--(CH.sub.2).sub.p --Am, in which p is 2 or 3 and Am is a dialkylamino group; Y is a nitrogen atom or a group C(X"), in which X" is hydrogen or forms a carbon-carbon bond with X'; Q is hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group or an aminoalkyl group of the formula --(CH.sub.2).sub.q --Am', in which q is 2 or 3 and Am' is a piperidino, 4-benzylpiperidino or dialkylamino group; R is hydrogen, a methyl group or a group (CH.sub.2).sub.n --L, in which n is an integer from 2 to 6 and L is hydrogen or an amino group; T is a group selected from ##STR2## W being an oxygen or sulfur atom; and Z is either hydrogen, or M or OM when T is the group --C(.dbd.O)--, or M when T is the group --C(.dbd.W)--NH--, M being hydrogen; a linear or branched alkyl; a substituted or unsubstituted phenylalkyl; a pyridylalkyl; a naphthylalkyl; a pyridylthioalkyl; a styryl; a 1-methylimidazol-2-ylthioalkyl; a 1-oxophenyl-3-indan-2-yl; or a substituted or unsubstituted aromatic or heteroaromatic group; or to one of their salts with mineral or organic acids. Application: neurokinin receptor antagonists.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中：m为2或3; Ar和Ar'独立地是噻吩基; 取代或未取代的苯基; 或咪唑基; Ar'也可以是未被取代或被卤素取代的苯并噻吩基; 未被取代或被卤素取代的萘基; 联苯基 或取代或未取代的吲哚基; X是氢; X'是氢或羟基或连接到下面的X“以形成碳 - 碳键，或X和X'一起形成式= NO-（CH 2）p-Am的氧代基或二烷基氨基烷氧基亚氨基 ，其中p为2或3，Am为二烷基氨基; Y是氮原子或基团C（X“），其中X”是氢或与X'形成碳 - 碳键; Q为氢，式 - （CH2）q-Am'的C1-C4烷基或氨基烷基，其中q为2或3，Am'为哌啶子基，4-苄基哌啶子基或二烷基氨基; R是氢，甲基或基团（CH 2）n -L，其中n是2至6的整数，L是氢或氨基; T是选自作为氧或硫原子的
W的基团; 当T为基团-C（= O） - 时，Z为氢或M或OM;当T为基团-C（= W）-NH-时，M为氢; 直链或支链烷基; 取代或未取代的苯基烷基; 吡啶基烷基 萘基烷基; 吡啶基硫代烷基 苯乙烯基 1-甲基咪唑-2-基硫基烷基; 1-氧代苯基-3-茚满-2-基; 或取代或未取代的芳族或杂芳基; 或其中一种与矿物或有机酸形成的盐。 应用：神经激肽受体拮抗剂。 -
8.发明授权
公开(公告)号：US5674881A
公开(公告)日：1997-10-07
申请号：US345341
申请日：1994-11-21
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/451 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D211/14 , C07D211/44 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/54 , C07D211/58 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D409/12
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/14 , C07D211/44 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D409/12
摘要： The present invention relates to quaternary ammonium salts of the formula ##STR1## in which: J is either a group Ar--CXX'--CX" or a group Ar--(CH.sub.2).sub.x CH.sub.1, in which: Ar is a substituted or unsubstituted phenyl, a cycloalkyl, a pyridyl or a thienyl; X is hydrogen; X' is hydrogen or is combined with X" below to form a carbon-carbon bond, or else X and X' together form an oxo group; X" is hydrogen or forms a carbon-carbon bond with X'; X is zero or one; and X.sub.1 is hydrogen (n=0), a hydroxyl, an alkoxy, an acyloxy, a carboxyl, a carbalkoxy, a cyano or an alkoxyamino group; Q is an alkyl group or a benzyl group; A.crclbar. is an anion; m is 2 or 3; Ar', R, T and Z are as defined in the specification, are neurokinin receptor antagonists.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的季铵盐，其中：J为基团Ar-CXX'-CX“或Ar-（CH2）xCH1基团，其中：Ar为取代基 或未取代的苯基，环烷基，吡啶基或噻吩基; X是氢; X'是氢或与下面的X“结合形成碳 - 碳键，或者X和X'一起形成氧代基; X“是氢或与X'形成碳 - 碳键; X为零或一; 并且X 1为氢（n = O），羟基，烷氧基，酰氧基，羧基，烷氧羰基，氰基或烷氧基氨基; Q是烷基或苄基; A（ - ）是阴离子; m为2或3; Ar'，R，T和Z如说明书中所定义，是神经激肽受体拮抗剂。
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9.发明授权Process for preparing N-alkylene piperidino compounds and their enantiomers 失效制备N-亚烷基哌啶子基化合物及其对映异构体的方法
公开(公告)号：US5606065A
公开(公告)日：1997-02-25
申请号：US410292
申请日：1995-03-24
IPC分类号： A61K31/44 , A61K9/48 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P1/14 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/54 , C07D211/58 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D211/54 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D401/12
摘要： The invention relates to N-alkylenepiperidino compounds of formula ##STR1## as well as their enantiomers, a process for preparing them and pharmaceutical compositions containing them.These compounds are useful as antagonists of neurokinin receptors in the treatment of substance P- and/or neurokinin-dependent pathologies.
摘要翻译： 本发明涉及式“IMAGE”的N-亚烷基哌啶子基化合物及其对映异构体，其制备方法和含有它们的药物组合物。 这些化合物在治疗物质P-和/或神经激肽依赖性病理学中可用作神经激肽受体的拮抗剂。
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10.发明授权Arylalkylamines, process for preparing them and pharmaceutical compositions containing them 失效芳烷基胺，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5350852A
公开(公告)日：1994-09-27
申请号：US105677
申请日：1993-08-13
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/4523 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61P11/08 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C233/69 , C07D209/14 , C07D211/14 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/30 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/48 , C07D211/50 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/64 , C07D213/36 , C07D213/74 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D241/04 , C07D295/12 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D307/68 , C07D333/20 , C07D333/38 , C07D333/58 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D417/12 , A01N43/40 , C07D241/00
CPC分类号： C07D239/42 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/64 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D333/38 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to a process for making compounds of formula: ##STR1##
摘要翻译： 本发明涉及制备下式化合物的方法：（I）
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