公开(公告)号：US5972984A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US960248

申请日：1997-10-29

申请人： Neville J. Anthony ,  Jeffrey M. Bergman ,  S. Jane deSolms ,  Chrisopher J. Dinsmore ,  Robert P. Gomez ,  Suzanne C. MacTough ,  Kelly M. Solinsky ,  Theresa M. Williams

发明人： Neville J. Anthony ,  Jeffrey M. Bergman ,  S. Jane deSolms ,  Chrisopher J. Dinsmore ,  Robert P. Gomez ,  Suzanne C. MacTough ,  Kelly M. Solinsky ,  Theresa M. Williams

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

摘要： The present invention comprises low molecular weight peptidyl compounds that inhibit the farnesyl-protein transferase. Furthermore, these compounds differ from the mono- or dipeptidyl analogs previously described as inhibitors of farnesyl-protein transferase in that they do not have a thiol moiety. The lack of the thiol offers unique advantages in terms of improved pharmacokinetic behavior in animals, prevention of thiol-dependent chemical reactions, such as rapid autoxidation and disulfide formation with endogenous thiols, and reduced systemic toxicity. Further contained in this invention are chemotherapeutic compositions containing these farnesyl transferase inhibitors and methods for their production.

摘要翻译： 本发明包括抑制法呢基蛋白转移酶的低分子量肽基化合物。 此外，这些化合物不同于先前描述为法呢基 - 蛋白转移酶抑制剂的单或二肽类似物，因为它们不具有硫醇部分。 缺乏硫醇在改善动物药代动力学行为方面提供独特的优势，防止硫醇依赖的化学反应，如快速自身氧化和内源性硫醇形成二硫键，并减少全身毒性。 本发明还包含含有这些法呢基转移酶抑制剂的化疗组合物及其生产方法。

公开(公告)号：US5756528A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US652055

申请日：1996-05-23

申请人： Neville J. Anthony ,  Jeffrey M. Bergman ,  Chrisopher J. Dinsmore ,  Robert P. Gomez ,  Suzanne C. MacTough ,  Kelly M. Solinsky ,  Theresa M. Williams

发明人： Neville J. Anthony ,  Jeffrey M. Bergman ,  Chrisopher J. Dinsmore ,  Robert P. Gomez ,  Suzanne C. MacTough ,  Kelly M. Solinsky ,  Theresa M. Williams

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D401/14 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/14

摘要： The present invention comprises low molecular weight peptidyl compounds that inhibit the farnesyl-protein transferase. Furthermore, these compounds differ from the mono- or dipeptidyl analogs previously described as inhibitors of farnesyl-protein transferase in that they do not have a thiol moiety. The lack of the thiol offers unique advantages in terms of improved pharmacokinetic behavior in animals, prevention of thiol-dependent chemical reactions, such as rapid autoxidation and disulfide formation with endogenous thiols, and reduced systemic toxicity. Further contained in this invention are chemotherapeutic compositions containing these farnesyl transferase inhibitors and methods for their production.

公开(公告)号：US6080870A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US155663

申请日：1998-10-01

申请人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Gerald E. Stokker ,  John S. Wai ,  Theresa M. Williams ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  Steven D. Young ,  Kelly M. Solinsky

发明人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Gerald E. Stokker ,  John S. Wai ,  Theresa M. Williams ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  Steven D. Young ,  Kelly M. Solinsky

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  C07D233/70 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D233/30 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 05383 Sec。 371日期：1998年10月1日 102（e）1998年10月1日PCT PCT 1997年4月1日PCT公布。 第WO97 / 36875号公报 日期1997年10月9日本发明涉及抑制法尼基蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US5939557A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US823919

申请日：1997-03-25

申请人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Kelly M. Solinsky

发明人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Kelly M. Solinsky

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/70 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US20130210804A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13880171

申请日：2011-10-20

申请人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Jing Li ,  Swati P. Mercer ,  Anthony J. Roecker ,  Craig A. Stump ,  Theresa M. Williams

发明人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Jing Li ,  Swati P. Mercer ,  Anthony J. Roecker ,  Craig A. Stump ,  Theresa M. Williams

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention is directed to tricyclic compounds which are positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors, particularly the mGluR5 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及三环化合物，其是代谢型谷氨酸受体，特别是mGluR5受体的正性变构调节剂，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神病症以及涉及代谢型谷氨酸受体的疾病 。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及代谢型谷氨酸受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US5856326A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US600728

申请日：1996-03-01

申请人： Neville J. Anthony ,  Terrence M. Ciccarone ,  Christopher J. Dinsmore ,  Robert P. Gomez ,  Theresa M. Williams ,  George D. Hartman

发明人： Neville J. Anthony ,  Terrence M. Ciccarone ,  Christopher J. Dinsmore ,  Robert P. Gomez ,  Theresa M. Williams ,  George D. Hartman

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D241/08 ,  C07D295/192 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D295/192 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US06248756B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09248883

申请日：1999-02-11

申请人： Neville J. Anthony ,  Christopher Dinsmore ,  Robert P. Gomez ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Theresa M. Williams ,  Ian M. Bell ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher

发明人： Neville J. Anthony ,  Christopher Dinsmore ,  Robert P. Gomez ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Theresa M. Williams ,  Ian M. Bell ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher

IPC分类号： A61K314468

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferas (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法尼基蛋白转移（Fatease-protein transferas，FTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US06919351B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10399083

申请日：2001-10-09

申请人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Steven D. Young ,  Melissa S. Egbertson ,  John S. Wai ,  Jennifer J. Bennett

发明人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Steven D. Young ,  Melissa S. Egbertson ,  John S. Wai ,  Jennifer J. Bennett

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5415 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12

摘要： Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamide derivatives including certain quinoline carboxamide and naphthyridine carboxamide derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 包括某些喹啉羧酰胺和萘啶甲酰胺衍生物的氮杂和多氮萘甲酰胺衍生物被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，作为化合物或药学上可接受的盐，或作为药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5939439A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US995744

申请日：1997-12-22

申请人： Neville J. Anthony ,  Samuel L. Graham ,  Lekhanh O. Tran ,  Ian M. Bell ,  S. Jane deSolms ,  Robert P. Gomez ,  Michelle Sparks Kuo ,  William C. Lumma, Jr. ,  Debra S. Perlow ,  Anthony W. Shaw ,  John S. Wai ,  Steven D. Young

发明人： Neville J. Anthony ,  Samuel L. Graham ,  Lekhanh O. Tran ,  Ian M. Bell ,  S. Jane deSolms ,  Robert P. Gomez ,  Michelle Sparks Kuo ,  William C. Lumma, Jr. ,  Debra S. Perlow ,  Anthony W. Shaw ,  John S. Wai ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US06063930A

公开(公告)日：2000-05-16

申请号：US155681

申请日：1998-10-02

申请人： Christopher J Dinsmore ,  Neville J. Anthony ,  Gerald E. Stokker ,  Robert P. Gomez

发明人： Christopher J Dinsmore ,  Neville J. Anthony ,  Gerald E. Stokker ,  Robert P. Gomez

IPC分类号： C07D213/57 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D213/24 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D213/57 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 06257 Sec。 371日期：1998年10月2日 102（e）日期1998年10月2日PCT 1997年4月1日PCT PCT。 公开号WO97 / 36876 日期1997年10月9日本发明涉及抑制法尼基蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。