公开(公告)号：US06638927B2

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US09945384

申请日：2001-08-31

申请人： Paul A. Renhowe ,  Daniel Chu ,  Rustum S. Boyce ,  Zhi-Jie Ni ,  David Duhl ,  Effie Tozzo ,  Kirk Johnson ,  David C. Myles

发明人： Paul A. Renhowe ,  Daniel Chu ,  Rustum S. Boyce ,  Zhi-Jie Ni ,  David Duhl ,  Effie Tozzo ,  Kirk Johnson ,  David C. Myles

IPC分类号： C07D29520

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C279/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/16 ,  C07D215/12 ,  C07D241/08 ,  C07D241/42 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula IA and IB are new where the variables R1 through R10 have the values set forth herein. Such compounds have use in treating diseases such as obesity and type II diabetes, and may be provided as pharmaceutical formulations in conjunction with a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 式IA和IB的化合物是新的，其中变量R 1至R 10具有本文所述的值。 这些化合物可用于治疗诸如肥胖症和II型糖尿病的疾病，并且可以作为药物制剂与药学上可接受的载体一起提供。

公开(公告)号：US06995269B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10379397

申请日：2003-03-04

申请人： Paul A. Renhowe ,  Daniel Chu ,  Rustum S. Boyce ,  David Duhl

发明人： Paul A. Renhowe ,  Daniel Chu ,  Rustum S. Boyce ,  David Duhl

IPC分类号： C07D211/72 ,  C07D295/20 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C279/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/16 ,  C07D215/12 ,  C07D241/08 ,  C07D241/42 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula IIA and IIB are novel guanidine compounds where the variables R1 through R10 have the values set forth herein. Such compounds have use in treating diseases such as obesity and type II diabetes, and may be provided as pharmaceutical formulations in conjunction with a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 式IIA和IIB的化合物是新的胍化合物，化学式id =“CHEM-US-00001”num =“000

公开(公告)号：US08735599B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13613977

申请日：2012-09-13

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Xia Yia ,  Rustum S. Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan N. Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Xia Yia ,  Rustum S. Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan N. Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/00 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20070004743A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US10505159

申请日：2003-02-25

申请人： Linda Xiao ,  Baoji Xu ,  Jian Luo ,  Kirk Johnson ,  William Frey II ,  Effie Tozzo ,  David Duhl

发明人： Linda Xiao ,  Baoji Xu ,  Jian Luo ,  Kirk Johnson ,  William Frey II ,  Effie Tozzo ,  David Duhl

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K9/0043 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517

摘要： A method for delivering a melanocortin-4 receptor agonist to a mammalian subject, includes administering the melanocortin-4 receptor agonist to a tissue inside the nasal cavity or sinuses of the mammalian subject. In some instances, the melanocortin-4 receptor agonist includes a guanidine functional group.

摘要翻译： 将黑皮质素-4受体激动剂递送至哺乳动物受试者的方法包括将黑皮质素-4受体激动剂施用于哺乳动物受试者的鼻腔或鼻窦内的组织。 在一些情况下，黑皮质素-4受体激动剂包括胍官能团。

公开(公告)号：US06716840B2

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10118730

申请日：2002-04-08

申请人： Daniel Chu ,  Rustum S. Boyce ,  David Duhl ,  Bryan H. Chang

发明人： Daniel Chu ,  Rustum S. Boyce ,  David Duhl ,  Bryan H. Chang

IPC分类号： A61K315375

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10

摘要： Compounds having the general structure I are provided: X and Y are independently selected from the group consisting of CH2, N, NR9, C═O, C═S, S═O, SO2, S, O, (CR6R7)n, C(═O)—(CR6R7)n, and C(═S)—(CR6R7)n, where n is 1, 2, or 3. W is selected from the group consisting of and L is selected from the group consisting of N, O, S, S═O, SO2, C(O), NC(O), NC(S), OC(O), OC(S), C(NR10), C(NOR10), and a covalent bond. Z1, Z2, and Z3 are independently selected from the group consisting of substituted carbon and nitrogen. Compounds of formula I are agonists of the melanocortin-4 receptor (“MC-4r”) and therefore may have useful properties for controlling diseases related to MC-4r action in humans, such as obesity and type II diabetes.

摘要翻译： 提供具有通式结构I的化合物：X和Y独立地选自CH 2，N，NR 9，C = O，C = S，S = O，SO 2，S，O， （R 6 R 7）n，C（= O） - （CR 6 R 7）n和C（= S） - （CR 6 R 7）n，其中n为1 W选自N，O，S，S = O，SO 2，C（O），NC（O），NC（S），OC （O），OC（S），C（NR 10），C（NOR 10））和共价键。 Z 1，Z 2和Z 3独立地选自取代的碳和氮。 式I化合物是黑皮质素-4受体（“MC-4r”）的激动剂，因此可能具有控制人类MC-4r作用相关疾病如肥胖和II型糖尿病的有用性质。

公开(公告)号：US07626040B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11502303

申请日：2006-08-09

申请人： Paul A. Barsanti ,  Yi Xia ,  Weibo Wang ,  Kris G. Mendenhall ,  Liana M. Lagniton ,  Savithri Ramurthy ,  Megan C. Phillips ,  Sharadha Subramanian ,  Rustum Boyce ,  Nathan M. Brammeier ,  Ryan Constantine ,  David Duhl ,  Annette O. Walter ,  Tinya J. Abrams ,  Paul A. Renhowe

发明人： Paul A. Barsanti ,  Yi Xia ,  Weibo Wang ,  Kris G. Mendenhall ,  Liana M. Lagniton ,  Savithri Ramurthy ,  Megan C. Phillips ,  Sharadha Subramanian ,  Rustum Boyce ,  Nathan M. Brammeier ,  Ryan Constantine ,  David Duhl ,  Annette O. Walter ,  Tinya J. Abrams ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D279/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，衍生物的组合物和药学上可接受的载体，以及该化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US08252832B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12313923

申请日：2008-11-25

申请人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

发明人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61

摘要： The invention provides novel compounds having a substituted imidazole ring, and methods of using such compounds for the treatment of certain disorders such as hematological cancers and solid tumors. The compounds of the invention are tri-substituted imidazole derivatives that inhibit KSP. These compounds are also useful for the treatment of drug resistant tumors, such as solid tumors that express elevated levels of P-glycoprotein.

摘要翻译： 本发明提供了具有取代的咪唑环的新化合物，以及使用这些化合物治疗某些疾病如血液癌和实体瘤的方法。 本发明的化合物是抑制KSP的三取代的咪唑衍生物。 这些化合物也可用于治疗药物抗性肿瘤，例如表达升高的P-糖蛋白水平的实体瘤。

公开(公告)号：US07902240B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11937426

申请日：2007-11-08

申请人： Yi Xia ,  Kris Mendenhall ,  Paul A. Barsanti ,  Annette O. Walter ,  David Duhl ,  Paul A. Renhowe

发明人： Yi Xia ,  Kris Mendenhall ,  Paul A. Barsanti ,  Annette O. Walter ,  David Duhl ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are new substituted pyrazole and triazole compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses thereof:

摘要翻译： 公开了式（I）的新的取代的吡唑和三唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，衍生物的组合物和药学上可接受的载体，及其用途：

公开(公告)号：US07576221B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11158574

申请日：2005-06-20

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

公开(公告)号：US08664256B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13546713

申请日：2012-07-11

申请人： Tinya Abrams ,  Paul A. Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

发明人： Tinya Abrams ,  Paul A. Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

IPC分类号： A61K31/4164

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61

摘要： The invention provides novel compounds having a substituted imidazole ring, and methods of using such compounds for the treatment of certain disorders such as hematological cancers and solid tumors. The compounds of the invention are tri-substituted imidazole derivatives that inhibit KSP. These compounds are also useful for the treatment of drug resistant tumors, such as solid tumors that express elevated levels of P-glycoprotein.

摘要翻译： 本发明提供了具有取代的咪唑环的新化合物，以及使用这些化合物治疗某些疾病如血液癌和实体瘤的方法。 本发明的化合物是抑制KSP的三取代的咪唑衍生物。 这些化合物也可用于治疗药物抗性肿瘤，例如表达升高的P-糖蛋白水平的实体瘤。