公开(公告)号：US06593346B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US10075163

申请日：2002-02-14

申请人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

发明人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

公开(公告)号：US06432981B1

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US09590484

申请日：2000-06-08

申请人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Jennifer L. Loebach ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

发明人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Jennifer L. Loebach ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R7, R8, X, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 7，R 8，X，n，x和y如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US06358979B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09590750

申请日：2000-06-08

申请人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

发明人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I化合物（其中R 1，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，X，n，x和y如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US06248755B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09542617

申请日：2000-04-04

申请人： Kevin Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Shrenik Shah ,  Kothandaraman Shankaran ,  Dong-Ming Shen ,  Christopher Willoughby ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Jennifer L. Loebach ,  Ravindra N. Guthikonda

发明人： Kevin Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Shrenik Shah ,  Kothandaraman Shankaran ,  Dong-Ming Shen ,  Christopher Willoughby ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Jennifer L. Loebach ,  Ravindra N. Guthikonda

IPC分类号： A61K3150

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R14 and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I的吡咯烷化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 14和n如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US06531484B2

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09974643

申请日：2001-10-10

申请人： Christopher A. Willoughby ,  Keith Rosauer ,  Kevin T. Chapman ,  Sander G. Mills ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

发明人： Christopher A. Willoughby ,  Keith Rosauer ,  Kevin T. Chapman ,  Sander G. Mills ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

IPC分类号： A61K3146

CPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  C07D513/04

摘要： Pyrrolidine compounds of Formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8a, R8b, j, k, 1, m, and n are defined herein) are described. The compounds are modulators of CCR5 chemokine receptor activity. The compounds are useful, for example, in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述式I的吡咯烷化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8a，R8b，j，k，1，m和n在本文中定义）。 这些化合物是CCR5趋化因子受体活性的调节剂。 所述化合物可用于例如预防或治疗HIV感染和治疗AIDS，作为化合物或药学上可接受的盐，或作为药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20190330239A1

公开(公告)日：2019-10-31

申请号：US16461902

申请日：2017-11-13

申请人： Dong-Ming Shen ,  Thomas H. Graham ,  Wensheng LIU ,  Clare TUDGE ,  Andreas VERRAS ,  Jinlong JIANG ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Dong-Ming Shen ,  Thomas H. Graham ,  Wensheng Liu ,  Clare Tudge ,  Andreas Verras ,  Jinlong Jiang

IPC分类号： C07D515/08 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to a compound represented by formula I′: and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I are inhibitors of diacylglyceride O-acyltransferase 2 (“DGAT2”) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by DGAT2. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of hepatic steatosis, diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cardiorenal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions.

公开(公告)号：US20180134712A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：US15574411

申请日：2016-05-24

申请人： Dong-Ming SHEN ,  Michael P. DWYER ,  Christopher J. SINZ ,  Deping WANG ,  Shawn J. STACHEL ,  Daniel V. PAONE ,  Ashley FORSTER ,  Richard BERGER ,  William D. SHIPE ,  Yili CHEN ,  Yimin QIAN ,  Shimin XU ,  Chunmei HU ,  Jianmin FU ,  Zhigang GUO ,  Haitang LI ,  Yingjian BO ,  Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD R & D (China) Co., LTD.

发明人： Dong-Ming Shen ,  Michael P. Dwyer ,  Christopher J. Sinz ,  Deping Wang ,  Shawn J. Stachel ,  Daniel V. Paone ,  Ashley Forster ,  Richard Berger ,  Yilli Chen ,  Yimin Qian ,  Shimin Xu ,  Chunmel Hu ,  William D. Shipe ,  Jianmin Fu ,  Zhigang Guo ,  HAITANG LI ,  Yingjian Bo

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

摘要： The present invention is directed to 6-alkyl dihydropyrazolopyrimidinone compounds of formula (I) which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 2 (PDE2). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis, Parkinson's disease, Parkinson's disease dementia (PDD), or Huntington's disease, and those associated with striatal hypo-function or basal ganglia dysfunction.

公开(公告)号：US09365539B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US13642646

申请日：2011-05-06

申请人： Jeffrey J. Hale ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Zhicai Wu ,  Cangming Yang

发明人： Jeffrey J. Hale ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Zhicai Wu ,  Cangming Yang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

公开(公告)号：US08669252B2

公开(公告)日：2014-03-11

申请号：US13642584

申请日：2011-05-12

申请人： Dong-Ming Shen ,  John S. Debenham ,  Thomas H. Graham ,  Matthew J. Clements ,  Yong Zhang

发明人： Dong-Ming Shen ,  John S. Debenham ,  Thomas H. Graham ,  Matthew J. Clements ,  Yong Zhang

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  C07D295/18 ,  C07D413/12 ,  C07D211/30 ,  C07D207/06 ,  C07D233/61 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/85 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155

摘要： Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

摘要翻译： 结构式I的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP的酶活性相关的病症，例如异常代谢，包括肥胖症; 糖尿病; 代谢综合征; 肥胖相关疾病; 和糖尿病相关疾病。

公开(公告)号：US20130331419A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US13979875

申请日：2012-01-19

申请人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

发明人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/405 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

摘要： Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗醛固酮介导的疾病。 还公开了制备式（I）化合物，用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物的方法和包含式（I）化合物的药物组合物。