公开(公告)号：US4438091A

公开(公告)日：1984-03-20

申请号：US393760

申请日：1982-06-30

申请人： Peter Gruber ,  Jochen Schmid ,  Horst Lechner ,  Eckhart Bauer

发明人： Peter Gruber ,  Jochen Schmid ,  Horst Lechner ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/32 ,  A61K9/50 ,  A61K9/52 ,  A61K31/135 ,  A61P11/10 ,  A61K9/24

CPC分类号： A61K9/5026 ,  A61K31/135 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2081 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/5078

摘要： This invention relates to vehicles for the administration of bromhexine. More specifically, this invention relates to a composition for the delayed release of bromhexine which comprises (i) spheroid particles or tablets comprised of (a) bromhexine and/or acid addition salts thereof and (b) at least one pharmacologically acceptable acid or acidic substance, the total amount of acid substance from acid addition salts present and the acid or acidic substance being in a ratio of at least 2 mols to 1 mol of bromhexine, and (ii) a coating surrounding said spheroid particles or tablets, said coating being comprised of from about 50 to 100 percent by weight of acid-insoluble lacquers soluble in intestinal juices and from about 0 to 50 percent by weight of lacquers insoluble in gastric and intestinal juices and said coating being present in an amount of from about 2 to 30 percent by weight, based upon the weight of the spheroid particles or tablets.

摘要翻译： 本发明涉及用于施用溴己定的载体。 更具体地说，本发明涉及一种用于延迟释放溴己烯的组合物，其包括（i）由（a）溴己酮和/或其酸加成盐组成的球状颗粒或片剂，和（b）至少一种药理学上可接受的酸或酸性物质 ，存在酸加成盐的酸性物质的总量和酸或酸性物质的比例为至少2摩尔至1摩尔溴己定的比例，和（ii）围绕所述球状颗粒或片剂的涂层，所述涂层包括 约50至100重量％的可溶于肠液的酸不溶性漆和约0至50重量％不溶于胃肠和肠液的漆，并且所述涂层以约2至30重量％的量存在 ，基于球状颗粒或片剂的重量。

公开(公告)号：US20090181958A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12176692

申请日：2008-07-21

申请人： Henning Priepke ,  Roland Pfau ,  Kai Gerlach ,  Uwe Ries ,  Wolfgang Wienen ,  Eckhart Bauer ,  Herbert Nar

发明人： Henning Priepke ,  Roland Pfau ,  Kai Gerlach ,  Uwe Ries ,  Wolfgang Wienen ,  Eckhart Bauer ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D215/38 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/541 ,  A61P41/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D279/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to new substituted nitrogen-containing heterobicyclic compounds of general formula wherein B, X1 to X3 and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.The compounds of the above general formula I as well as the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, and their stereoisomers have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity and a factor Xa-inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的含氮杂双环化合物，其中B，X 1至X 3和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是 其生理上可接受的盐与无机或有机酸或碱具有有价值的性质。 上述通式I的化合物以及互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐及其立体异构体具有有价值的药理学性质， 特别是抗血栓活性和因子Xa抑制活性。

公开(公告)号：US4536402A

公开(公告)日：1985-08-20

申请号：US676067

申请日：1984-11-29

申请人： Wolfhard Engel ,  Eckhart Bauer ,  Gunter Trummlitz ,  Peter Danneberg ,  Joachim Kahling

发明人： Wolfhard Engel ,  Eckhart Bauer ,  Gunter Trummlitz ,  Peter Danneberg ,  Joachim Kahling

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  C07D333/64 ,  C07D409/06 ,  A61K31/44 ,  C07D333/52

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/64

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is phenyl, halo- and/or methyl-substituted phenyl or pyridinyl;R.sub.2 is hydrogen, straight or branched alkyl of 1 to 4 carbon atoms, 2- or 3-hydroxy-(alkyl of 2 to 3 carbon atoms) or 2- or 3-dimethylamino-(alkyl of 2 to 3 carbon atoms);R.sub.3 is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms; andR.sub.4 is hydrogen, chlorine or methyl.The compounds are useful as anticonvulsants.

摘要翻译： 其中R 1是苯基，卤代和/或甲基取代的苯基或吡啶基; R2是氢，1至4个碳原子的直链或支链烷基，2-或3-羟基 - （2-3个碳原子的烷基）或2-或3-二甲基氨基 - （2-3个碳原子的烷基）; R3是氢或1至3个碳原子的烷基; R4为氢，氯或甲基。 该化合物可用作抗惊厥药。

公开(公告)号：US07538115B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11138868

申请日：2005-05-26

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代哌啶，其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映体，对映体，其混合物和盐，特别是其生理上可接受的盐与 具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗性的无机或有机酸或碱，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07407963B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11169078

申请日：2005-06-27

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/454 ,  C07D403/02 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： A compound of general formula (I) wherein R and R1 are as defined herein, or a tautomer, diastereomer, enantiomer, or salt thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing the compound, their use, and processes for preparing them.

摘要翻译： 其中R和R 1如本文所定义的通式（I）的化合物或其互变异构体，非对映异构体，对映异构体或其盐，特别是其生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质， 特别是CGRP拮抗性质，含有该化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07230001B1

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10110347

申请日：2000-10-24

申请人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

发明人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4523 ,  C07D333/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula R—Z1—Z2—Z3—R1,   (I) wherein R, R1 and Z1 to Z3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式<β-in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→RZ 其中R，R，R，R，R 1，R 2，R 3， Z 1和Z 1至Z 3如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，其混合物和盐 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗性质，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。