公开(公告)号：US5681961A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US407180

申请日：1995-03-21

申请人： Armin Heckel ,  Josef Nickl, deceased ,  Rainer Soyka ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Christopher Meade ,  Gojko Muacevic

发明人： Armin Heckel ,  Josef Nickl, deceased ,  Rainer Soyka ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Christopher Meade ,  Gojko Muacevic

IPC分类号： C07D213/55 ,  A61K31/145 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D213/16

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to new arylsulphonamides of the formula ##STR1## (wherein A, B and R.sub.1 to R.sub.6 are as defined in claim 1, the enantiomers, the cis- and trans-isomers thereof where R.sub.4 and R.sub.5 together represent a carbon-carbon bond, and the addition salts thereof, more particularly for pharmaceutical use the physiologically acceptable addition salts thereof with inorganic or organic bases, if R.sub.6 represents a hydroxy group) which have useful pharmacological properties, particularly antithrombotic activities and thromboxane-mediating activities. Furthermore, the new compounds are also thromboxane antagonists (TRA) and thromboxane synthesis inhibitors (TSH). They also have an effect on PGE.sub.2 production.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）芳基磺酰胺（其中A，B和R 1至R 6如权利要求1中所定义，其对映异构体，顺式和反式异构体，其中R 4和R 5一起代表碳 碳键和其加成盐，更特别是药物用途，其与无机或有机碱的生理上可接受的加成盐，如果R6表示羟基），其具有有用的药理学特性，特别是抗血栓形成活性和血栓烷烷介导活性。 此外，新化合物还是血栓烷拮抗剂（TRA）和血栓烷合成抑制剂（TSH）。 它们也对PGE2产生影响。

公开(公告)号：US5482948A

公开(公告)日：1996-01-09

申请号：US270615

申请日：1994-07-05

申请人： Rainer Soyka ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

发明人： Rainer Soyka ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/695 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/55 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07D211/14 ,  C07D213/16 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/55 ,  C07D401/12 ,  C07F7/0812

摘要： This invention relates to pyridyl derivatives of the formula ##STR1## wherein X, Y, A, n and R.sub.3 to R.sub.8 are defined hereinbelow, the enantiomers thereof, the cis- and trans-isomers thereof, which have antithrombotic pharmaceutical activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡啶基衍生物，其中X，Y，A，n和R 3至R 8定义如下，其对映异构体，其顺式和反式异构体具有抗血栓制剂活性。

公开(公告)号：US5426119A

公开(公告)日：1995-06-20

申请号：US154647

申请日：1993-11-18

申请人： Armin Heckel ,  Josef Nickl, deceased ,  Rainer Soyka ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Christopher Meade ,  Gojko Muacevic

发明人： Armin Heckel ,  Josef Nickl, deceased ,  Rainer Soyka ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Christopher Meade ,  Gojko Muacevic

IPC分类号： C07D213/55 ,  A61K31/145 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to new arylsulphonamides of the formula ##STR1## (wherein A, B and R.sub.1 to R.sub.6 are as defined in claim 1, the enantiomers, the cis- and trans-isomers thereof where R.sub.4 and R.sub.5 together represent a carbon-carbon bond, and the addition salts thereof, more particularly for pharmaceutical use the physiologically acceptable addition salts thereof with inorganic or organic bases, if R.sub.6 represents a hydroxy group) which have useful pharmacological properties, particularly antithrombotic activities and thromboxane-mediating activities. Furthermore, the new compounds are also thromboxane antagonists (TRA) and thromboxane synthesis inhibitors (TSH). They also have an effect on PGE.sub.2 production.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）芳基磺酰胺（其中A，B和R 1至R 6如权利要求1中所定义，其对映异构体，顺式和反式异构体，其中R 4和R 5一起代表碳 碳键和其加成盐，更特别是药物用途，其与无机或有机碱的生理上可接受的加成盐，如果R6表示羟基），其具有有用的药理学特性，特别是抗血栓形成活性和血栓烷烷介导活性。 此外，新化合物还是血栓烷拮抗剂（TRA）和血栓烷合成抑制剂（TSH）。 它们也对PGE2产生影响。

公开(公告)号：US5294626A

公开(公告)日：1994-03-15

申请号：US523167

申请日：1990-05-14

申请人： Armin Heckel ,  Josef Nickl, deceased ,  Rainer Soyka ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Christopher Meade ,  Gojko Muacevic

发明人： Armin Heckel ,  Josef Nickl, deceased ,  Rainer Soyka ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Christopher Meade ,  Gojko Muacevic

IPC分类号： C07D213/55 ,  A61K31/145 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to new arylsulphonamides of the formula ##STR1## (wherein A, B and R.sub.1 to R.sub.6 are as defined in claim 1, the enantiomers, the cis- and trans-isomers thereof where R.sub.4 and R.sub.5 together represent a carbon-carbon bond, and the addition salts thereof, more particularly for pharmaceutical use the physiologically acceptable addition salts thereof with inorganic or organic bases, if R.sub.6 represents a hydroxy group) which have useful pharmacological properties, particularly antithrombotic activities and thromboxane-mediating activities. Furthermore, the new compounds are also thromboxane antagonists (TRA) and thromboxane synthesis inhibitors (TSH) They also have an effect on PGE.sub.2 production.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）芳基磺酰胺（其中A，B和R 1至R 6如权利要求1中所定义，其对映异构体，顺式和反式异构体，其中R 4和R 5一起代表碳 碳键和其加成盐，更特别是药物用途，其与无机或有机碱的生理上可接受的加成盐，如果R6表示羟基），其具有有用的药理学特性，特别是抗血栓形成活性和血栓烷烷介导活性。 此外，新化合物也是血栓烷拮抗剂（TRA）和血栓烷合成抑制剂（TSH）。它们也对PGE2产生影响。

公开(公告)号：US5286736A

公开(公告)日：1994-02-15

申请号：US5725

申请日：1993-01-19

申请人： Rainer Soyka ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger

发明人： Rainer Soyka ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D401/12 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/55

摘要： New pyridyl derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 to R.sub.6, A, X and n are as defined herein, the enantiomers thereof, the cis- and trans-isomers thereof if R.sub.4 and R.sub.5 together represent a carbon-carbon bond, and the addition salts thereof. The new pyridyl derivatives have antithrombotic activity and thromboxane-mediated activities. The new compounds are also simultaneously thromboxane antagonists (TRA) and thromboxane synthesis inhibitors (TSH). They also have an effect on PGE.sub.2 -production.

摘要翻译： 式（I）的新的吡啶基衍生物其中R1至R6，A，X和n如本文所定义，其对映异构体，其顺式和反式异构体，如果R4和R5一起代表碳 - 碳键 ，及其加成盐。 新的吡啶衍生物具有抗血栓活性和血栓素介导的活性。 新化合物也同时是血栓素拮抗剂（TRA）和血栓烷合成抑制剂（TSH）。 它们也对PGE2生产有影响。

公开(公告)号：US5922763A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US978739

申请日：1997-11-26

申请人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Thomas Muller ,  Wolfgang Eisert ,  Johannes Weisenberger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Thomas Muller ,  Wolfgang Eisert ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： C07C211/44 ,  A61K38/00 ,  C07C211/48 ,  C07C211/50 ,  C07C211/53 ,  C07C233/65 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C243/22 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C309/11 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/11 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C321/24 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07F9/40 ,  C07K5/06 ,  A61K31/24 ,  A61K31/19 ,  C07C229/34 ,  C07C251/16

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C243/22 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C309/11 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to biphenyl derivatives of general formula ##STR1## wherein A to E and X are defined as in claim 1, the stereoisomers thereof, including their mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties, preferably aggregation-inhibiting effects, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式的联苯衍生物，其中A至E和X如权利要求1所定义，其立体异构体包括它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有 有价值的性质，优选聚集抑制作用，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5442064A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US135041

申请日：1993-10-12

申请人： Helmut Pieper ,  Gunter Linz ,  Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Brian Guth

发明人： Helmut Pieper ,  Gunter Linz ,  Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Brian Guth

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D213/02 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D237/00 ,  C07D239/00 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/00 ,  C07D211/06 ,  C07D211/30 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D213/75 ,  C07D295/215 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to carboxylic acid derivatives of general formulaA--B--C--D--E--F--G (I)whereinA to G are defined as in claim 1, the tautomers thereof, the stereoisomers thereof including the mixtures thereof and the addition salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably inhibitory effects on aggregation, and to pharmaceutical compositions containing the compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式ABCDEFG（I）的羧酸衍生物，其中A至G如权利要求1所定义，其互变异构体，其立体异构体包括其混合物及其加成盐，特别是与无机或 具有有价值的药理学性质，优选对聚集的抑制作用的有机酸或碱，以及含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US4820705A

公开(公告)日：1989-04-11

申请号：US73950

申请日：1987-07-16

申请人： Josef Nickl ,  Armin Heckel ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller

发明人： Josef Nickl ,  Armin Heckel ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/50 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  B01J23/44 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24

CPC分类号： C07D237/04

摘要： The invention relates to new benzenesulphonamidoindanyl compounds having the following formula ##STR1## wherein the substituents are defined herein useful in the treatment and prophylaxis of thromboembolic diseases, arteriosclerosis and tumor metastasis.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的新的苯磺酰胺基茚满基化合物（Ⅰ），其中本文定义的取代基可用于治疗和预防血栓栓塞性疾病，动脉硬化和肿瘤转移。

公开(公告)号：US5681841A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US120008

申请日：1993-09-10

申请人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Helmut Pieper ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Helmut Pieper ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C281/06 ,  C07D233/02 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/44 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/36 ,  C07D233/44 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02

摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably aggregation inhibiting effects, and to drugs containing the compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如权利要求1所定义，其互变异构体，立体异构体和盐，特别是其与无机或有机物的生理上可接受的盐 具有有价值的药理学性质，优选聚集抑制作用的酸或碱，以及含有这些化合物的药物及其制备方法。

公开(公告)号：US4929754A

公开(公告)日：1990-05-29

申请号：US305255

申请日：1989-02-01

申请人： Josef Nickl ,  Armin Heckel ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller

发明人： Josef Nickl ,  Armin Heckel ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/50 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  B01J23/44 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D237/04

CPC分类号： C07D237/04

摘要： The invention relates to new benzenesulphonamidoindanyl compounds useful in the treatment and prophylaxis of thromboembolic diseases, arteriosclerosis and tumor metastasis.