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公开(公告)号：US5998625A
公开(公告)日：1999-12-07
申请号：US3050
申请日：1998-01-05
申请人： Richard D. Tillyer , David M. Tschaen , Feng Xu
发明人： Richard D. Tillyer , David M. Tschaen , Feng Xu
IPC分类号： C07B53/00 , C07D213/48 , C07D213/55 , C07D213/61 , C07D213/85 , C07D263/52 , C07D211/70 , C07D211/72
CPC分类号： C07D263/52 , C07B53/00 , C07D213/48 , C07D213/55 , C07D213/61 , C07D213/85
摘要： This invention relates to a process for the preparation of a key intermediate using an chiral additive to effect an asymmetric conjugate addition.
摘要翻译： 本发明涉及使用手性添加剂制备关键中间体以实现不对称共轭物加成的方法。
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公开(公告)号：US6022972A
公开(公告)日：2000-02-08
申请号：US115493
申请日：1998-07-14
IPC分类号： C07D405/04 , C07D405/06 , C07D413/14 , C07D403/06
CPC分类号： C07D405/04 , C07D405/06 , C07D413/14
摘要： This invention relates to a key intermediate in the synthesis of an endothelin antagonist the synthesis of this key intermediate via an asymmetric conjugate addition reaction.
摘要翻译： 本发明涉及内皮素拮抗剂的合成中的关键中间体，该关键中间体通过不对称共轭加成反应合成该关键中间体。
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公开(公告)号：US6046327A
公开(公告)日：2000-04-04
申请号：US283549
申请日：1999-04-01
申请人： Richard D. Tillyer , David M. Tschaen , Zhiguo Song , Mangzu Zhao
发明人： Richard D. Tillyer , David M. Tschaen , Zhiguo Song , Mangzu Zhao
IPC分类号： C07D405/04 , C07D237/26 , C07D239/70 , C07D241/36 , C07F9/80
CPC分类号： C07D405/04
摘要： This invention relates to a cyclization process useful in the preparation of a key intermediate in the preparation of an endothelin antagonist of the general formula shown below: ##STR1##
摘要翻译： 本发明涉及用于制备下列通式所示内皮素拮抗剂的关键中间体的环化方法：
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4.发明授权
公开(公告)号：US5840924A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US876894
申请日：1997-06-16
IPC分类号： C07D307/58 , C07D307/38
CPC分类号： C07D307/38
摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of inflammation and other cyclooxygenase-2 mediated diseases.
摘要翻译： 本发明包括制备式I化合物可用于治疗炎症和其它环加氧酶-2介导的疾病的方法。
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公开(公告)号：US06172235B2
公开(公告)日：2001-01-09
申请号：US09242143
申请日：1999-04-27
IPC分类号： C07D21302
CPC分类号： C07D401/04 , C07D263/06 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07F7/1804 , C07F7/1892
摘要： This invention relates to a key intermediate in the synthesis of an endothelin antagonist and the synthesis of this key intermediate using an asymmetric conjugate addition reaction.
摘要翻译： 本发明涉及合成内皮素拮抗剂的关键中间体以及使用不对称缀合物加成反应合成该关键中间体。
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公开(公告)号：US5962688A
公开(公告)日：1999-10-05
申请号：US907449
申请日：1997-08-08
申请人： Paul N. Devine , Ulf H. Dolling , Lisa F. Frey , Richard D. Tillyer , David M. Tschaen , Yoshiaki Kato
发明人： Paul N. Devine , Ulf H. Dolling , Lisa F. Frey , Richard D. Tillyer , David M. Tschaen , Yoshiaki Kato
IPC分类号： C07D405/04 , C07D221/04 , C07C67/00 , C07C69/753 , C07D317/60
CPC分类号： C07D405/04
摘要： This invention relates to a key intermediate in the synthesis of an endothelin antagonist, the synthesis of this key intermediate and the synthesis of an endothelin antagonist using this intermediate in a stereoselective deoxygenation reaction.
摘要翻译： 本发明涉及合成内皮素拮抗剂的关键中间体，该关键中间体的合成以及使用该中间体在立体选择性脱氧反应中合成内皮素拮抗剂。
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公开(公告)号：US5849914A
公开(公告)日：1998-12-15
申请号：US906217
申请日：1997-08-04
CPC分类号： C07F7/1856
摘要： This invention relates to a key intermediate in the synthesis of an endothelin antagonist and the synthesis of this key intermediate using an asymmetric conjugate addition reaction.
摘要翻译： 本发明涉及合成内皮素拮抗剂的关键中间体以及使用不对称缀合物加成反应合成该关键中间体。
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公开(公告)号：US06353110B1
公开(公告)日：2002-03-05
申请号：US09448775
申请日：1999-11-24
IPC分类号： C07D40306
CPC分类号： C07D405/04 , C07D405/06 , C07D413/14
摘要： This invention relates to a key intermediate in the synthesis of an endothelin antagonist the synthesis of this key intermediate via an asymmetric conjugate addition reaction.
摘要翻译： 本发明涉及内皮素拮抗剂的合成中的关键中间体，该关键中间体通过不对称共轭加成反应合成该关键中间体。
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公开(公告)号：US5786515A
公开(公告)日：1998-07-28
申请号：US706041
申请日：1996-08-30
IPC分类号： C07C45/00 , C07C45/45 , C07C319/20 , C07C323/22 , C07D317/54 , C07D333/22 , C07C45/62
CPC分类号： C07D333/22 , C07C319/20 , C07C45/004 , C07C45/45 , C07D317/54
摘要： A simple, high yielding synthesis of a-chloro ketones is described, involving acylation of Grignard and organolithium reagents with N-methoxy-N-methylchloroacetamide. The efficiency of the process is further enhanced by recycling N,O-dimethylhydroxylamine.
摘要翻译： 描述了一种简单的，高产率的α-氯代酮合成，涉及用N-甲氧基-N-甲基氯乙酰胺对格利雅德和有机锂试剂进行酰化。 通过再循环N，O-二甲基羟胺，进一步提高了该方法的效率。
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公开(公告)号：US5574186A
公开(公告)日：1996-11-12
申请号：US401050
申请日：1995-03-08
IPC分类号： C07C213/00 , C07C209/40
CPC分类号： C07C213/00
摘要： There is disclosed a novel process for the enantioselective synthesis of chiral amino alcohols from keto oxime ethers, which are derived from cyclic ketones, via catalytic asymmetric reduction, employing oxazaborolidine-borane complex (OAB-BH.sub.3). In this catalytic reduction process two chiral centers are created in a single step with high levels of stereoselectivity.
摘要翻译： 公开了通过使用恶唑硼烷 - 硼烷络合物（OAB-BH3）通过催化不对称还原从酮基肟衍生自酮肟醚的手性氨基醇的对映选择性合成的新方法。 在这种催化还原过程中，在单一步骤中产生具有高水平立体选择性的两个手性中心。
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