公开(公告)号：US4633017A

公开(公告)日：1986-12-30

申请号：US791008

申请日：1985-10-24

申请人： Richard H. Mueller ,  Jakob-Matthias Drossard ,  Peter H. Ermann

发明人： Richard H. Mueller ,  Jakob-Matthias Drossard ,  Peter H. Ermann

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07D205/085 ,  C07D209/48 ,  C07D417/12 ,  C07C83/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C271/22 ,  C07D205/085 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： Processes for preparing the useful intermediates having the formula ##STR1## are disclosed herein, utilizing novel chemical compounds having the formula ##STR2##

摘要翻译： 本文公开了制备具有式 的有用中间体的方法，利用具有下式的新化合物：

公开(公告)号：US4581170A

公开(公告)日：1986-04-08

申请号：US637260

申请日：1984-08-03

申请人： Richard H. Mueller ,  Jakob-Matthias Drossard ,  Peter H. Ermann

发明人： Richard H. Mueller ,  Jakob-Matthias Drossard ,  Peter H. Ermann

IPC分类号： A01N41/04 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D209/48 ,  C07D417/12 ,  C07C83/00 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07D205/085 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： Processes for preparing the useful intermediates having the formula ##STR1## are disclosed herein, utilizing novel chemical compounds having the formula ##STR2##

公开(公告)号：US5874578A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US7950

申请日：1993-01-25

申请人： Janak Singh ,  Gregory S. Bisacchi ,  Jollie D. Godfrey, Jr. ,  Toomas Mitt ,  Richard H. Mueller ,  Robert Zahler ,  Thomas P. Kissick

发明人： Janak Singh ,  Gregory S. Bisacchi ,  Jollie D. Godfrey, Jr. ,  Toomas Mitt ,  Richard H. Mueller ,  Robert Zahler ,  Thomas P. Kissick

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P31/12 ,  C07C211/63 ,  C07D473/00 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40 ,  C07D473/18

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： A purine salt of the formula ##STR1## wherein Y.sub.1 is chloro, bromo, or iodo, and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are independently selected from alkyl and substituted alkyl is reacted with the compound of the formulaZ.sub.1 --Xto yield the purine of the formula ##STR2## wherein x is a leaving group, and Z.sub.1 is a protected form of the carbohydrate surrogate Z. Several routes are disclosed for converting this intermediate to the antiviral agent ##STR3##

摘要翻译： 其中Y1是氯，溴或碘，R1，R2，R3和R4独立地选自烷基，并且取代的烷基与式Z1-X的化合物反应，得到式 其中x是离去基团，Z1是碳水化合物代用品Z的受保护形式的公式的“IMA”，公开了将该中间体转化成抗病毒剂的几种途径。

公开(公告)号：US5539130A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US528274

申请日：1995-09-14

申请人： Michael A. Poss ,  Paul D. Pansegrau ,  Shaopeng Wang ,  John K. Thottahil ,  Janak Singh ,  Richard H. Mueller

发明人： Michael A. Poss ,  Paul D. Pansegrau ,  Shaopeng Wang ,  John K. Thottahil ,  Janak Singh ,  Richard H. Mueller

IPC分类号： C07D491/18 ,  C07D493/08 ,  C07D493/18 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D493/08

摘要： A method is provided for preparing carboxylic acid intermediates of the structure ##STR1##

摘要翻译： 提供了一种制备结构“IMAGE”的羧酸中间体的方法

公开(公告)号：US5516903A

公开(公告)日：1996-05-14

申请号：US334283

申请日：1994-11-04

申请人： Janak Singh ,  Gregory S. Bisacchi ,  Richard H. Mueller

发明人： Janak Singh ,  Gregory S. Bisacchi ,  Richard H. Mueller

IPC分类号： C07C69/78 ,  C07C29/143 ,  C07C35/04 ,  C07C43/164 ,  C07C51/347 ,  C07C59/29 ,  C07C67/28 ,  C07C67/29 ,  C07F7/18 ,  C07D473/18

CPC分类号： C07F7/1892 ,  C07C67/29

摘要： The protected cyclobutanone of the formula ##STR1## is treated with a dialkylaluminum chloride, an alkylaluminum dichloride, a trialkylaluminum compound, hydrogen in the presence of the catalysts ruthenium black or ruthenium on alumina, diphenyl-silane in the presence of tris(triphenylphosphine) rhodium (I) chloride, or iridium tetrachloride to yield the corresponding diprotected cyclobutanol. This compound is useful as an intermediate in the preparation of antiviral agents.

摘要翻译： 在三（三苯基膦）铑存在下，在钌黑或氧化钌上的催化剂存在下，用二烷基铝氯化物，烷基铝二氯化物，三烷基铝化合物，氢气处理式（IMAGE）的保护的环丁酮 （I）或四氯化铱，得到相应的二保护的环丁醇。 该化合物可用作制备抗病毒剂的中间体。

公开(公告)号：US5039795A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US369390

申请日：1989-06-21

申请人： Richard H. Mueller

发明人： Richard H. Mueller

IPC分类号： C07B59/00 ,  C07F5/02 ,  C07F13/00

CPC分类号： C07F5/025

摘要： An improved process for preparation of compounds of the formula ##STR1## as disclosed. These compounds are useful as intermediates in the preparation of boronic acid adducts of technetium 99m dioxime complexes of the formula.sup.99m Tc X(Y).sub.3 Zwhich are useful as imaging agents.

摘要翻译： 如所公开的，制备式“IMAGE”的化合物的改进方法。 这些化合物可用作制备99mTc X（Y）3Z锝99m二肟络合物的硼酸加合物的中间体，其可用作显像剂。

公开(公告)号：US5559017A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US615736

申请日：1990-11-19

申请人： Ramesh N. Patel ,  Laszlo J. Szarka ,  Richard H. Mueller

发明人： Ramesh N. Patel ,  Laszlo J. Szarka ,  Richard H. Mueller

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D281/10 ,  C07D403/06 ,  C12P17/10 ,  C12P17/14 ,  C12P17/16 ,  C12R1/01

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D281/10 ,  C07D403/06 ,  C12P17/10 ,  C12P17/14 ,  C12P17/16 ,  C12P17/165 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/911

摘要： A novel process comprises reducing a benzazepine or benzothiazepine at the 3-position in d-cis configuration by treatment with reductase-supplying microorganisms or enzymes derived therefrom. The process can be catalyzed in a single stage by growing microbial cultures or in a two-stage fermentation/transformation by resting cell-suspensions. The enzymes derived from the microorganisms can be used in free state or immobilized form. The microorganisms and enzymes catalyzes the specific reduction with 90 to 99% conversion efficiency to 99% or greater optical purity of the desired enantiomer.

摘要翻译： 一种新方法包括通过用还原酶供应微生物或由其衍生的酶处理，以d-顺式构型在3-位上还原苯并氮杂或苯并硫氮杂。 该方法可以通过生长微生物培养物或通过静止细胞悬浮液的两阶段发酵/转化在单个阶段中催化。 衍生自微生物的酶可以以游离状态或固定形式使用。 微生物和酶催化具有90至99％转化效率至99％或更高的所需对映异构体的光学纯度的特异性还原。

公开(公告)号：US5536833A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US452238

申请日：1995-05-26

申请人： Jollie D. Godfrey, Jr. ,  Richard H. Mueller ,  Thomas C. Sedergran ,  Nachimuthu Soundararajan

发明人： Jollie D. Godfrey, Jr. ,  Richard H. Mueller ,  Thomas C. Sedergran ,  Nachimuthu Soundararajan

IPC分类号： C07C41/16 ,  C07C43/20 ,  C07C43/235 ,  C07C49/84 ,  C07C69/92 ,  C07C205/37 ,  C07C235/44 ,  C07C237/30 ,  C07C253/30 ,  C07C255/49 ,  C07C255/54 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C319/20 ,  C07C323/20 ,  C07C323/37 ,  C07D311/20 ,  C07D311/68 ,  C07D491/052 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6574 ,  C07D279/18 ,  C07D311/74

CPC分类号： C07C255/54 ,  C07C253/30 ,  C07D311/68

摘要： A process for preparing compounds of the formula ##STR1## where a, b, c, R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are as defined herein including the step of alkylating a phenol of formula ##STR2## with an acetylene of formula ##STR3## where X is chlorine; bromine; --OC(O)--R.sub.5, where R.sub.5 is alkyl, aryl or substituted aryl; or --OCO.sub.2 R.sub.6, where R.sub.6 is alkyl or ##STR4## in the presence of a catalytic amount of a cuprous or cupric salt. The compounds of formula I are intermediates useful in the preparation of pyranyl cyanoguanidine derivatives.

公开(公告)号：US5399725A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US226091

申请日：1994-04-20

申请人： Michael A. Poss ,  Paul D. Pansegrau ,  Shaopeng Wang ,  John K. Thottathil ,  Janak Singh ,  Richard H. Mueller

发明人： Michael A. Poss ,  Paul D. Pansegrau ,  Shaopeng Wang ,  John K. Thottathil ,  Janak Singh ,  Richard H. Mueller

IPC分类号： C07D491/18 ,  C07D493/08 ,  C07D493/18 ,  C07D307/10 ,  C07D317/12

CPC分类号： C07D493/08

摘要： A method is provided for preparing carboxylic acid intermediates of the structure ##STR1## wherein an aldehyde of the structure ##STR2## is prepared and subjected to a Horner-Emmons reaction to form the ester of the structure ##STR3## and the ester is hydrogenated to the carboxylic acid which may be used in making the final anti-thrombotic--anti-vasospastic compounds.

摘要翻译： 提供了一种制备结构“IMAGE”的羧酸中间体的方法，其中制备了结构“醛”的醛，并进行霍纳 - 埃蒙斯反应以形成结构“酯”的酯，并将酯氢化成 可用于制备最终抗血栓形成 - 抗血管痉挛型化合物的羧酸。

公开(公告)号：US5218142A

公开(公告)日：1993-06-08

申请号：US962517

申请日：1992-10-16

申请人： Jollie D. Godfrey, Jr. ,  Richard H. Mueller ,  Thomas P. Kissick ,  Janak Singh

发明人： Jollie D. Godfrey, Jr. ,  Richard H. Mueller ,  Thomas P. Kissick ,  Janak Singh

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C45/58 ,  C07C49/753 ,  C07C51/487 ,  C07C61/35 ,  C07C69/68 ,  C07C69/743 ,  C07C309/73 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07B57/00 ,  C07C309/73 ,  C07C45/58 ,  C07C49/753 ,  C07C51/487 ,  C07C61/35 ,  C07C69/68 ,  C07C69/743 ,  C07C2101/04

摘要： Racemic Feist's acid is treated with (R)-(+)-.alpha.-methylbenzylamine to yield (1R-trans)-3-methylenecyclopropane-1,2-dicarboxylic acid, (R)-.alpha.-methylbenzylamine (1:1) salt. This salt can then be converted to (1R-trans)-3-methylene-1,2-cyclopropanedicarboxylic acid, dimethyl ester which is an intermediate in the preparation of the antiviral agent [1R-(1.alpha.,2.beta.,3.alpha.)]-2-amino-9-[2,3-bis(hydroxymethyl)cyclobutyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one. The improved process also enables the recovery of racemic Feist's acid from the resolution.

摘要翻译： 外消旋Feist酸用（R） - （+） - α-甲基苄胺处理，得到（1R-反式）-3-亚甲基环丙烷-1,2-二羧酸，（R）-α-甲基苄胺（1:1）盐。 然后将该盐转化为（1R-反式）-3-亚甲基-1,2-环丙烷二羧酸二甲酯，其是制备抗病毒剂[1R-（1α，2β，3α） ] -2-氨基-9- [2,3-双（羟甲基）环丁基] -1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮。 改进的方法还可以从分辨率中回收外消旋的Feist酸。