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    C-terminal amidation of polypeptides
    8.
    发明授权
    C-terminal amidation of polypeptides 有权
    多肽的C-末端酰胺化

    公开(公告)号：US09249181B2

    公开(公告)日：2016-02-02

    申请号：US13822821

    申请日：2011-09-08

    申请人： Chengzao Sun ,  Behrouz Bruce Forood ,  Gary Luo ,  Soumitra S. Ghosh

    发明人： Chengzao Sun ,  Behrouz Bruce Forood ,  Gary Luo ,  Soumitra S. Ghosh

    IPC分类号： C07K1/00 ,  C07K1/107 ,  C07D311/88 ,  C07C211/27

    CPC分类号： C07K1/003 ,  C07C211/27 ,  C07D311/88 ,  C07K1/107

    摘要： There are provided compounds and methods for amidating the C-terminus of a polypeptide. The methods include reacting a polypeptide which includes a C-terminal thioester or C-terminal selenoester with any one of a defined set of auxiliary molecules under conditions suitable to produce a polypeptide adduct which includes the auxiliary molecule chemically bound at the C-terminal of the polypeptide. The auxiliary molecule can be a substituted or unsubstituted 2-phenyl-2-amino ethanethiol, a substituted or unsubstituted 2-phenyl-2-amino ethaneselenol, or a substituted xanthene. In the subsequent step, a portion of the auxiliary molecule is removed from the C-terminal of the polypeptide adduct and leaving the amide nitrogen under conditions suitable to form a C-terminal free amide polypeptide.

    摘要翻译： 提供了用于酰胺化多肽的C末端的化合物和方法。 所述方法包括在适于产生多肽加合物的条件下使包含C-末端硫酯或C-末端硒酯的多肽与定义的一组辅助分子中的任何一种反应，所述多肽加合物包括在C末端化学键合的辅助分子 多肽。 辅助分子可以是取代或未取代的2-苯基-2-氨基乙硫醇，取代或未取代的2-苯基-2-氨基乙基硒酚或取代的呫吨。 在随后的步骤中，一部分辅助分子从多肽加合物的C末端除去，并在适于形成C末端游离酰胺多肽的条件下离开酰胺氮。

    Pancreatic polypeptide family motifs and polypeptides comprising the same
    9.
    发明授权
    Pancreatic polypeptide family motifs and polypeptides comprising the same 失效
    胰多肽家族基序和包含其的多肽

    公开(公告)号：US08603969B2

    公开(公告)日：2013-12-10

    申请号：US11055098

    申请日：2005-02-11

    申请人： Odile Esther Levy ,  Carolyn M. Jodka ,  Soumitra S. Ghosh ,  David G. Parkes ,  Richard A. Pittner ,  Lawrence J. D'Souza ,  John S. Ahn ,  Kathryn S. Prickett

    发明人： Odile Esther Levy ,  Carolyn M. Jodka ,  Soumitra S. Ghosh ,  David G. Parkes ,  Richard A. Pittner ,  Lawrence J. D'Souza ,  John S. Ahn ,  Kathryn S. Prickett

    IPC分类号： A61K38/22

    CPC分类号： C07K14/575 ,  A61K38/00 ,  C07K14/475

    摘要： The present invention relates to novel Pancreatic Polypeptide Family (“PPF”) polypeptides. The PPF polypeptides of the invention generally include at least two PPF motif, have at least 50% sequence identity to PYY (3-36) over its length and will generally retain, at least in part, a biological activity of a PP, PYY or NPY. Preferred PPF polypeptides of the invention are those having a potency in one of the assays described herein (preferably food intake, gastric emptying, pancreatic secretion, or weight reduction assays) which is greater than the potency of PP, NPY, PYY, or PYY(3-36) in that same assay. In one aspect, the PPF polypeptides of the invention include novel PYY analog polypeptides. In another aspect, the PPF polypeptides of the invention include PPF chimeric polypeptides including a fragment of a PP family polypeptide linked to a second PP family polypeptide, wherein each of the first and second fragments includes a PPF motif. Methods of using the PPF polypeptides of the invention, and pharmaceutical compositions including the PPF polypeptides of the invention are also disclosed.

    摘要翻译： 本发明涉及新型胰腺多肽家族（“PPF”）多肽。 本发明的PPF多肽通常包括至少两个PPF基序，其长度与PYY（3-36）具有至少50％的序列同一性，并且通常至少部分地保留PP，PYY的生物学活性或 NPY。 本发明优选的PPF多肽是在本文所述测定之一（优选食物摄取，胃排空，胰腺分泌或重量减轻试验）中具有效力的那些，其大于PP，NPY，PYY或PYY的效力（ 3-36）。 一方面，本发明的PPF多肽包括新的PYY类似物多肽。 在另一方面，本发明的PPF多肽包括PPF嵌合多肽，其包括与第二PP家族多肽连接的PP家族多肽的片段，其中第一和第二片段中的每一个包括PPF基序。 还公开了使用本发明的PPF多肽的方法和包括本发明的PPF多肽的药物组合物。