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    Hydroxystyrene compounds having tyrosine kinase inhibiting activity
    3.
    发明授权
    Hydroxystyrene compounds having tyrosine kinase inhibiting activity 失效
    具有酪氨酸激酶抑制活性的羟基苯乙烯化合物

    公开(公告)号：US5202341A

    公开(公告)日：1993-04-13

    申请号：US735581

    申请日：1991-07-25

    申请人： Tadayoshi Shiraishi ,  Keiji Kameyama ,  Takeshi Domoto ,  Naohiro Imai ,  Yoshio Shimada ,  Yutaka Ariki ,  Kazunori Hosoe ,  Masaji Kawatsu ,  Ikuo Katsumi ,  Takayoshi Hidaka ,  Kiyoshi Watanabe

    发明人： Tadayoshi Shiraishi ,  Keiji Kameyama ,  Takeshi Domoto ,  Naohiro Imai ,  Yoshio Shimada ,  Yutaka Ariki ,  Kazunori Hosoe ,  Masaji Kawatsu ,  Ikuo Katsumi ,  Takayoshi Hidaka ,  Kiyoshi Watanabe

    IPC分类号： A61K31/26 ,  C07C255/34 ,  C07D207/38 ,  C07D209/34 ,  C07D231/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D279/16 ,  C07D307/58 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D277/20 ,  C07C255/00 ,  C07C255/34 ,  C07D207/38 ,  C07D209/34 ,  C07D231/36 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D279/16 ,  C07D307/58 ,  C07D417/12

    摘要： A hydroxystyrene derivative represented by the formula (I): ##STR1## wherein when R.sup.1 and R.sup.2 : phenyl group, benzyl group or phenethyl group, or R.sup.1 : R.sup.5 O- (R.sup.5 : H, a C.sub.1 to C.sub.5 alkyl group or benzyl group) and R.sup.2 : benzyl group or PhSCH.sub.2, R.sup.3 and R.sup.4 are taken together to represent --CONH--CS--S--, ##STR2## (X.sup.1 : H, a halogen, methyl group, ethyl group, R.sup.7 O-- (R.sup.7 : methyl or ethyl group), nitro group, aminosulfonyl group or amino group, m.sup.1 : 1 or 2), pyridyl group, furyl group or thienyl group, n.sup.1 : an integer of 0 to 3); when R.sup.1 and R.sup.2 : phenyl group, benzyl group or phenethyl group, or R.sup.1 : R.sup.5 O-- (R.sup.5 : as defined above) and R.sup.2 : benzyl group, R.sup.3 : cyano group and R.sup.4 : a carbamoyl group, or R.sup.3 and R.sup.4 are taken together to represent --CO--Y--CH.sub.2 CH.sub.2 -- (Y: O or --NH--) or ##STR3## and when R.sup.1 and R.sup.2 : a C.sub.1 to C.sub.3 alkyl group, R.sup.3 and R.sup.4 are taken together to represent ##STR4## (n.sup.1, R.sup.6 : as defined above), or a salt thereof. The hydroxystyrene derivative or a salt thereof is a compound which is useful as an active ingredient of an antiallergic agent, a 5-lipoxygenase inhibiting agent, an antibacterial agent, a tyrosine kinase inhibiting agent, an ultraviolet absorber or a reverse transcriptase inhibiting agent, and also is useful as an intermediate for preparing various organic compounds.

    摘要翻译： 由式（I）表示的羟基苯乙烯衍生物：其中当R1和R2：苯基，苄基或苯乙基或R1：R5O-（R5：H，C1-C5烷基或苄基 基团）和R 2：苄基或PhSCH 2，R 3和R 4一起表示-CONH-CS-S-，或（X1：H，卤素，甲基，乙基，R7O-（ R7：甲基或乙基），硝基，氨基磺酰基或氨基，m1：1或2），吡啶基，呋喃基或噻吩基，n1：0〜3的整数）。 当R1和R2：苯基，苄基或苯乙基或R1：R5O-（R5：如上定义）和R2：苄基，R3：氰基和R4：氨基甲酰基，或R3和R4合在一起 表示-CO-Y-CH 2 CH 2 - （Y：O或-NH-）或，并且当R 1和R 2为C 1至C 3烷基时，R 3和R 4一起表示（n1，R6 ：如上所定义），或其盐。 羟基苯乙烯衍生物或其盐是可用作抗变应性剂的活性成分，5-脂氧合酶抑制剂，抗菌剂，酪氨酸激酶抑制剂，紫外线吸收剂或逆转录酶抑制剂的化合物，以及 也可用作制备各种有机化合物的中间体。