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    Hydroxystyrene compounds having tyrosine kinase inhibiting activity
    3.
    发明授权
    Hydroxystyrene compounds having tyrosine kinase inhibiting activity 失效
    具有酪氨酸激酶抑制活性的羟基苯乙烯化合物

    公开(公告)号：US5202341A

    公开(公告)日：1993-04-13

    申请号：US735581

    申请日：1991-07-25

    申请人： Tadayoshi Shiraishi ,  Keiji Kameyama ,  Takeshi Domoto ,  Naohiro Imai ,  Yoshio Shimada ,  Yutaka Ariki ,  Kazunori Hosoe ,  Masaji Kawatsu ,  Ikuo Katsumi ,  Takayoshi Hidaka ,  Kiyoshi Watanabe

    发明人： Tadayoshi Shiraishi ,  Keiji Kameyama ,  Takeshi Domoto ,  Naohiro Imai ,  Yoshio Shimada ,  Yutaka Ariki ,  Kazunori Hosoe ,  Masaji Kawatsu ,  Ikuo Katsumi ,  Takayoshi Hidaka ,  Kiyoshi Watanabe

    IPC分类号： A61K31/26 ,  C07C255/34 ,  C07D207/38 ,  C07D209/34 ,  C07D231/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D279/16 ,  C07D307/58 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D277/20 ,  C07C255/00 ,  C07C255/34 ,  C07D207/38 ,  C07D209/34 ,  C07D231/36 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D279/16 ,  C07D307/58 ,  C07D417/12

    摘要： A hydroxystyrene derivative represented by the formula (I): ##STR1## wherein when R.sup.1 and R.sup.2 : phenyl group, benzyl group or phenethyl group, or R.sup.1 : R.sup.5 O- (R.sup.5 : H, a C.sub.1 to C.sub.5 alkyl group or benzyl group) and R.sup.2 : benzyl group or PhSCH.sub.2, R.sup.3 and R.sup.4 are taken together to represent --CONH--CS--S--, ##STR2## (X.sup.1 : H, a halogen, methyl group, ethyl group, R.sup.7 O-- (R.sup.7 : methyl or ethyl group), nitro group, aminosulfonyl group or amino group, m.sup.1 : 1 or 2), pyridyl group, furyl group or thienyl group, n.sup.1 : an integer of 0 to 3); when R.sup.1 and R.sup.2 : phenyl group, benzyl group or phenethyl group, or R.sup.1 : R.sup.5 O-- (R.sup.5 : as defined above) and R.sup.2 : benzyl group, R.sup.3 : cyano group and R.sup.4 : a carbamoyl group, or R.sup.3 and R.sup.4 are taken together to represent --CO--Y--CH.sub.2 CH.sub.2 -- (Y: O or --NH--) or ##STR3## and when R.sup.1 and R.sup.2 : a C.sub.1 to C.sub.3 alkyl group, R.sup.3 and R.sup.4 are taken together to represent ##STR4## (n.sup.1, R.sup.6 : as defined above), or a salt thereof. The hydroxystyrene derivative or a salt thereof is a compound which is useful as an active ingredient of an antiallergic agent, a 5-lipoxygenase inhibiting agent, an antibacterial agent, a tyrosine kinase inhibiting agent, an ultraviolet absorber or a reverse transcriptase inhibiting agent, and also is useful as an intermediate for preparing various organic compounds.

    摘要翻译： 由式（I）表示的羟基苯乙烯衍生物：其中当R1和R2：苯基，苄基或苯乙基或R1：R5O-（R5：H，C1-C5烷基或苄基 基团）和R 2：苄基或PhSCH 2，R 3和R 4一起表示-CONH-CS-S-，或（X1：H，卤素，甲基，乙基，R7O-（ R7：甲基或乙基），硝基，氨基磺酰基或氨基，m1：1或2），吡啶基，呋喃基或噻吩基，n1：0〜3的整数）。 当R1和R2：苯基，苄基或苯乙基或R1：R5O-（R5：如上定义）和R2：苄基，R3：氰基和R4：氨基甲酰基，或R3和R4合在一起 表示-CO-Y-CH 2 CH 2 - （Y：O或-NH-）或，并且当R 1和R 2为C 1至C 3烷基时，R 3和R 4一起表示（n1，R6 ：如上所定义），或其盐。 羟基苯乙烯衍生物或其盐是可用作抗变应性剂的活性成分，5-脂氧合酶抑制剂，抗菌剂，酪氨酸激酶抑制剂，紫外线吸收剂或逆转录酶抑制剂的化合物，以及 也可用作制备各种有机化合物的中间体。

    Process for preparing optically active hydantoins
    6.
    发明授权
    Process for preparing optically active hydantoins 失效
    制备光学活性乙内酰脲的方法

    公开(公告)号：US4812406A

    公开(公告)日：1989-03-14

    申请号：US775090

    申请日：1985-09-12

    申请人： Satomi Takahashi ,  Yukio Yamada ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yasuhiro Katayama ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe

    发明人： Satomi Takahashi ,  Yukio Yamada ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yasuhiro Katayama ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe

    IPC分类号： C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D311/68 ,  C07D317/60 ,  C07D405/06 ,  C07D491/10 ,  C12P17/02 ,  C12P17/10 ,  C12P17/18 ,  C12P41/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/07 ,  C12R1/15 ,  C12R1/365 ,  C12P13/04

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D233/74 ,  C07D311/68 ,  C07D317/60 ,  C07D491/10 ,  C12P17/02 ,  C12P17/10 ,  C12P17/18 ,  C12P41/009

    摘要： A process for preparing optically active hydantoins having the general formula (II): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2, which are different from each other, are independently alkyl group, aralkyl group, aryl group, substituted alkyl group, substituted aralkyl group, or substituted aryl group, or R.sup.1 and R.sup.2 form an asymmetric cyclic compound, characterized in that one configuration of racemic N-carbamoyl-.alpha.-amino acid having the general formula (I): ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as above, is enzymatically converted into the corresponding hydantoins.The present invention provides a process for an optical resolution with a high efficiency which can be used for the synthesis of (S)-6-fluoro-spiro-[chroman-4,4'-imidazolidine]-2',5'-dione (USAN; Sorbinil), which is an optically active hydrantoins attracting public attention as a preventive or a remedy for the particular chronic symptoms of diabetes such as cataract and neuropathy, and (S)-.alpha.-methyl-3,4-dihydroxyphenylalanine (L-methyldopa), which is an optically active amino acid widely used as antihypertensives. Further, the present invention provides a novel finding that N-carbamoyl-.alpha.-amino acid having no hydrogen atom on its .alpha.-carbon atom can be biochemically converted into hydantoins by an enzymatic cyclization reaction.

    摘要翻译： 制备具有通式（II）的光学活性乙内酰脲的方法：其中R1和R2彼此不同，其独立地为烷基，芳烷基，芳基，取代的烷基，取代的芳烷基 基团或取代的芳基，或R 1和R 2形成不对称环状化合物，其特征在于具有通式（I）的外消旋N-氨基甲酰基-α-氨基酸的一种构型：其中R1和R2 如上所述，被酶转化成相应的乙内酰脲。 本发明提供了可用于（S）-6-氟 - 螺 - [苯并二氢吡喃-4,4'-咪唑烷] -2'，5'-二酮的合成的高效光学拆分方法。 （USAN; Sorbinil）是一种光学活性的水解素，引起公众的注意，作为预防或治疗糖尿病的特殊慢性症状如白内障和神经病，以及（S）-α-甲基-3,4-二羟基苯丙氨酸（L 甲基多巴），其是广泛用作抗高血压药物的光学活性氨基酸。 此外，本发明提供了一种新的发现，其α-碳原子上不具有氢原子的N-氨基甲酰基-α-氨基酸可以通过酶环化反应生物化学转化成乙内酰脲。

    Process for preparing 6-fluoro-4-chromanone using 3-(4-fluorophenoxy)propionitrile
    7.
    发明授权
    Process for preparing 6-fluoro-4-chromanone using 3-(4-fluorophenoxy)propionitrile 失效
    使用3-（4-氟苯氧基）丙腈制备6-氟-4-苯并二氢吡喃酮的方法

    公开(公告)号：US4625042A

    公开(公告)日：1986-11-25

    申请号：US752439

    申请日：1985-07-08

    申请人： Satomi Takahashi ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe

    发明人： Satomi Takahashi ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe

    IPC分类号： B01J23/00 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07C59/90 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/13 ,  C07C255/53 ,  C07D311/22 ,  C07D311/68 ,  C07C121/75

    CPC分类号： C07C255/00 ,  C07D311/22

    摘要： The present invention relates to 3-(4-fluorophenoxy)propionitrile having the formula (I): ##STR1## a process for preparing 3-(4-fluorophenoxy)propionitrile having the formula (I) which comprises reacting 4-fluorophenol and acrylonitrile in the presence of a tertiary amine, a process for preparing 6-fluoro-4-chromanone having the formula (II): ##STR2## which comprises reacting 3-(4-fluorophenoxy)propionitrile having the formula (I) with an acid, and a process for preparing 6-fluoro-4-chromanone having the formula (II) which comprises reacting 4-fluorophenol with acrylonitrile in the presence of a catalyst to give 3-(4-fluorophenoxy)propionitrile having the formula (I), which is then reacted with an acid. 6-Fluoro-4-chromanone is an important intermediate for the synthesis of (S)-2,3-dihydro-6-fluoro-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2',5'dione (USAN: sorbinil).

    摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的3-（4-氟苯氧基）丙腈：（I）制备具有式（I）的3-（4-氟苯氧基）丙腈的方法，该方法包括使4-氟苯酚 （II）的6-氟-4-苯并二氢吡喃酮的制备方法：包括使具有式（I）的3-（4-氟苯氧基）丙腈与式 ）和用于制备具有式（II）的6-氟-4-苯并二氢吡喃酮的方法，其包括在催化剂存在下使4-氟苯酚与丙烯腈反应，得到具有式（II）的3-（4-氟苯氧基）丙腈 （I），然后与酸反应。 6-氟-4-苯并二氢吡喃酮是合成（S）-2,3-二氢-6-氟 - 螺[4H-1-苯并吡喃-4,4'-咪唑烷] -2'，5' 二酮（USAN：sorbinil）。

    Process for preparing 3-chloro-1,2-propanediol
    8.
    发明授权
    Process for preparing 3-chloro-1,2-propanediol 失效
    制备3-氯-1,2-丙二醇的方法

    公开(公告)号：US5017484A

    公开(公告)日：1991-05-21

    申请号：US933822

    申请日：1986-11-24

    申请人： Yoshio Nakamura ,  Masahiro Ogura ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe ,  Hideyuki Takahashi

    发明人： Yoshio Nakamura ,  Masahiro Ogura ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe ,  Hideyuki Takahashi

    IPC分类号： C12P41/00

    CPC分类号： C12P41/001 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/911

    摘要： A process for preparing an optically active 3-chloro-1, 2-propanediol by employing microorganism which can selectively metabolize (R)- or (S)-3-chloro-1,2-propanediol. The decomposition rate of the substrate can be accelerated and the substrate concentration can be increased by adding a compound having SH group to the reaction solution.According to the process of the present invention, the optically active 3-chloro-1,2-propanediol can be easily prepared starting from low-cost (R,S)-3-chloro-1, 2-propanediol.

    摘要翻译： 一种通过使用可选择性代谢（R） - 或（S）-3-氯-1,2-丙二醇的微生物制备光学活性3-氯-1,2-丙二醇的方法。 通过向反应溶液中加入具有SH基团的化合物，可以促进底物的分解速度，并且可以提高底物浓度。 根据本发明的方法，可以从低成本（R，S）-3-氯-1,2-丙二醇开始容易地制备光学活性的3-氯-1,2-丙二醇。

    Process for producing coenzyme Q
    10.
    发明授权
    Process for producing coenzyme Q 失效
    生产辅酶Q的方法

    公开(公告)号：US4194065A

    公开(公告)日：1980-03-18

    申请号：US843214

    申请日：1977-10-18

    申请人： Yoshio Shimada ,  Keiichi Kagotani ,  Norio Noda ,  Hajime Kawaharada ,  Kiyoshi Watanabe

    发明人： Yoshio Shimada ,  Keiichi Kagotani ,  Norio Noda ,  Hajime Kawaharada ,  Kiyoshi Watanabe

    IPC分类号： C12P7/66 ,  C12R1/645 ,  C12R1/72 ,  C12R1/88 ,  C12D13/02

    CPC分类号： C12P7/66 ,  Y10S435/818

    摘要： A process is disclosed wherein yeast cells containing coenzyme Q in large quantities are efficiently produced by aerobically cultivating a yeast, in which maximum specific growth rate is not less than 0.15 hr.sup.-1 under optimum cultural conditions, in a nutrient medium in which said yeast can grow, while maintaining the dissolved oxygen concentration in the culture broth at not less than 2 ppm and controlling the average specific growth rate through the whole period of cultivation at not more than 0.1 hr.sup.-1, and coenzyme Q is recovered from the resulting yeast cells.

    摘要翻译： 公开了一种方法，其中含有大量辅酶Q的酵母细胞通过有氧培养在最佳培养条件下最大比生长速度不低于0.15hr-1的酵母，在所述酵母可以在其中的营养培养基中有效地产生 生长，同时保持培养肉汤中的溶解氧浓度不低于2ppm，并且将整个培养时间的平均比生长速率控制在不超过0.1小时-1，并从所得酵母细胞中回收辅酶Q 。