公开(公告)号：US07202250B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US11107148

申请日：2005-04-15

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond F. Horvath ,  Stėphane DeLombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond F. Horvath ,  Stėphane DeLombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： Arylpyrazine compounds are provided, including arylpyrazines that can bind with high affinity and high selectivity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. The invention thus includes methods for treatment of disorders and diseases associated with CRF1 receptors, including CNS-related disorders and diseases, particularly affective disorders and diseases, and acute and chronic neurological disorders and diseases.

摘要翻译： 提供了芳基吡嗪化合物，包括可以以高亲和力和对CRF 1受体（包括人CRF 1受体）的高选择性结合的芳基吡嗪。 因此，本发明包括治疗与CRF 1受体相关的疾病和疾病的方法，包括CNS相关疾病和疾病，特别是情感障碍和疾病，以及急性和慢性神经障碍和疾病。

公开(公告)号：US07179807B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10645312

申请日：2003-08-20

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stéphane De Lombaert ,  Raymond F. Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin J. Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stéphane De Lombaert ,  Raymond F. Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin J. Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyrazine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators or CRF receptors. Compounds of the invention are provided by the following formula: The 5-substituted-2-arylpyrazine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphercal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided.Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡嗪化合物。 这些化合物可以作为选择性调节剂或CRF受体。 本发明化合物由下式提供：本文提供的5-取代-2-芳基吡嗪化合物可用于治疗多种CNS和外周疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US06995161B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US09788315

申请日：2001-02-16

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond F. Horvath ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond F. Horvath ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/20

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： Arylpyrazine compounds are provided, including arylpyrazines that can bind with high affinity and high selectivity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. The invention thus includes methods for treatment of disorders and diseases associated with CRF1 receptors, including CNS-related disorders and diseases, particularly affective disorders and diseases, and acute and chronic neurological disorders and diseases.

摘要翻译： 提供了芳基吡嗪化合物，包括可以以高亲和力和对CRF 1受体（包括人CRF 1受体）的高选择性结合的芳基吡嗪。 因此，本发明包括治疗与CRF 1受体相关的疾病和疾病的方法，包括CNS相关疾病和疾病，特别是情感障碍和疾病，以及急性和慢性神经障碍和疾病。

公开(公告)号：US20070225287A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11675648

申请日：2007-02-16

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： Arylpyrazine compounds are provided, including arylpyrazines that can bind with high affinity and high selectivity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. The invention thus includes methods for treatment of disorders and diseases associated with CRF1 receptors, including CNS-related disorders and diseases, particularly affective disorders and diseases, and acute and chronic neurological disorders and diseases.

摘要翻译： 提供了芳基吡嗪化合物，包括可以以高亲和力和对CRF 1受体（包括人CRF 1受体）的高选择性结合的芳基吡嗪。 因此，本发明包括治疗与CRF 1受体相关的疾病和疾病的方法，包括CNS相关疾病和疾病，特别是情感障碍和疾病，以及急性和慢性神经障碍和疾病。

公开(公告)号：US20070043056A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11585405

申请日：2006-10-23

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyrazine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The 5-substituted-2-arylpyrazine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡嗪化合物。 这些化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。 本文提供的5-取代-2-芳基吡嗪化合物可用于治疗许多CNS和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20050215559A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11107148

申请日：2005-04-15

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D241/00 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： Arylpyrazine compounds are provided, including arylpyrazines that can bind with high affinity and high selectivity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. The invention thus includes methods for treatment of disorders and diseases associated with CRF1 receptors, including CNS-related disorders and diseases, particularly affective disorders and diseases, and acute and chronic neurological disorders and diseases.

摘要翻译： 提供了芳基吡嗪化合物，包括可以以高亲和力和对CRF 1受体（包括人CRF 1受体）的高选择性结合的芳基吡嗪。 因此，本发明包括治疗与CRF 1受体相关的疾病和疾病的方法，包括CNS相关疾病和疾病，特别是情感障碍和疾病，以及急性和慢性神经障碍和疾病。

公开(公告)号：US07169790B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US11147895

申请日：2005-06-07

申请人： Kevin J. Hodgetts ,  Dario Doller

发明人： Kevin J. Hodgetts ,  Dario Doller

IPC分类号： C07D239/36 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52

摘要： Arylpyrimidinone compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided.Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供作为CRF 1受体的选择性调节剂的芳基嘧啶酮化合物。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US06943173B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US09908444

申请日：2001-07-18

申请人： Kevin J. Hodgetts ,  Dario Doller

发明人： Kevin J. Hodgetts ,  Dario Doller

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61J1/14 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P5/14 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P15/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/15 ,  G01N33/58 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P3/12

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52

摘要： Arylpyrimidinone compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided.Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供作为CRF 1受体的选择性调节剂的芳基嘧啶酮化合物。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US06953801B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10152189

申请日：2002-05-21

申请人： Alan Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra

发明人： Alan Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/352 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D211/44 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D223/04 ,  C07D239/47 ,  C07D243/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/18 ,  C07D311/18 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基哌啶和相关化合物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US20060009456A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11154986

申请日：2005-06-16

申请人： Alan Hutchinson ,  Bertrand Chenard ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  James Tarrant ,  Taeyoung Yoon ,  George Luke ,  Kyungae Lee ,  Mary-Margaret O'Donnell ,  Wallace Pringle ,  John Peterson ,  Kevin Hodgetts ,  Cheryl Steenstra ,  Dario Doller

发明人： Alan Hutchinson ,  Bertrand Chenard ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  James Tarrant ,  Taeyoung Yoon ,  George Luke ,  Kyungae Lee ,  Mary-Margaret O'Donnell ,  Wallace Pringle ,  John Peterson ,  Kevin Hodgetts ,  Cheryl Steenstra ,  Dario Doller

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/38 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/74 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D275/02 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D307/20 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D311/14 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Aryl-substituted piperazine derivatives are provided. Such compounds may be used to modulate MCH receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供了芳基取代的哌嗪衍生物。 这样的化合物可用于在体内或体外调节MCH受体活性，并且特别可用于治疗人，驯养伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。