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    Alkamoyl-josamycins
    1.
    发明授权
    Alkamoyl-josamycins 失效
    阿奇霉素 - 马可霉素

    公开(公告)号：US3959252A

    公开(公告)日：1976-05-25

    申请号：US282013

    申请日：1972-08-21

    申请人： Takashi Osono ,  Kiruko Moriyama ,  Keisuke Murakami ,  Hamao Umezawa

    发明人： Takashi Osono ,  Kiruko Moriyama ,  Keisuke Murakami ,  Hamao Umezawa

    IPC分类号： C07H17/08 ,  C07C129/18

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： Alkanoyl-josamycins having no bitter taste, in which at least one of the two secondary hydroxyl groups of Josamycin is acylated (introduction of alkanoyl group). The compounds have the same pharmaceutical effect as Josamycin which is effective in inhibiting the growth of Gram-positive bacteria.

    摘要翻译： 没有苦味的烷酰基 - 吉萨米星，其中至少一个Josamycin的两个仲羟基被酰化（引入烷酰基）。 该化合物具有与抑制革兰氏阳性菌生长有效的约霉素相同的药效。

    3'4'-dideoxy-3'-fluorokanamycin B and production thereof
    6.
    发明授权
    3'4'-dideoxy-3'-fluorokanamycin B and production thereof 失效
    3'4'-二脱氧-3'-氟霉素B及其制备

    公开(公告)号：US4845082A

    公开(公告)日：1989-07-04

    申请号：US899100

    申请日：1986-08-22

    申请人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Yoshihiko Kobayashi

    发明人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Yoshihiko Kobayashi

    IPC分类号： C07H15/234 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04 ,  C07H15/236

    CPC分类号： C07H15/234 ,  Y02P20/55

    摘要： New compound, 3',4'-dideoxy-3'-fluorokanamycin B is now provided, which is useful as antibacterial agent.3',4'-Dideoxy-3'-fluorokanamycin B is prepared by a process comprising halogenating an N,O-protected derivative of 3'-deoxy-3'-fluoro-4'-O-sulfonylkanamycin B with a metal halide, reducing the resulting 4'- halogenated 3'-deoxy-3'-fluorokanamycin B derivative to convert its 4'-halo group into a hydrogen atom, and thereby to produce an N,O-protected derivative of 3',4'-dideoxy-3'-fluorokanamycin B, and removing the remaining amino-protecting groups and the remaining hydroxyl-protecting groups from the reduction product by conventional deprotecting methods.

    摘要翻译： 现在提供新的化合物3'，4'-二脱氧-3'-氟卡那霉素B，其可用作抗菌剂。 3'，4'-二脱氧-3'-氟卡那霉素B通过包括用金属卤化物卤化3'-脱氧-3'-氟-4'-O-磺酰基卡那霉素B的N，O-保护的衍生物的方法制备， 减少所得的4'-卤代3'-脱氧-3'-氟卡那霉素B衍生物以将其4'-卤基转化成氢原子，从而产生3'，4'-二脱氧的N，O-保护的衍生物 -3'-氟卡那霉素B，并通过常规去保护方法从还原产物中除去剩余的氨基保护基团和剩余的羟基保护基团。