公开(公告)号：US20070197581A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11654821

申请日：2007-01-18

申请人： Theodros Asberom ,  Thomas Bara ,  Chad Bennett ,  Duane Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  John Clader ,  David Cole ,  Martin Domalski ,  Hubert Josien ,  Chad Knutson ,  Hongmei Li ,  Mark McBriar ,  Dmitri Pissarnitski ,  Li Qiang ,  Murali Rajagopalan ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Jing Su ,  Haiqun Tang ,  Wen-Lian Wu ,  Ruo Xu ,  Zhiqiang Zhao

发明人： Theodros Asberom ,  Thomas Bara ,  Chad Bennett ,  Duane Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  John Clader ,  David Cole ,  Martin Domalski ,  Hubert Josien ,  Chad Knutson ,  Hongmei Li ,  Mark McBriar ,  Dmitri Pissarnitski ,  Li Qiang ,  Murali Rajagopalan ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Jing Su ,  Haiqun Tang ,  Wen-Lian Wu ,  Ruo Xu ,  Zhiqiang Zhao

IPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/473 ,  A61K31/353 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R2 and R3, or R2 and R4, or R3 and R4, together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substitutents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明公开了下式的新型γ分泌酶抑制剂：R 2和R 3，或R 2和R 4 O / >或R 3和R 4与它们所连接的原子一起可以形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。 环烷基环或杂环烷基环可任选被一个或多个取代基取代。 一种或多种式（I）化合物或包含这些化合物的制剂可以是有用的，例如， 治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20050049269A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10924070

申请日：2004-08-23

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane Burnett ,  Mary Ann Caplen

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane Burnett ,  Mary Ann Caplen

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/454 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention discloses compounds of formula I wherein Ar, X, R1 and R11 are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明公开了其中Ar，X，R 1和R 11在本文中定义的式I化合物，所述化合物是用于黑色素浓缩激素（MCH）的新型拮抗剂，以及制备此类化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20120264736A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13267324

申请日：2011-10-06

申请人： Theodros Asberom ,  Thomas A. Bara ,  Chad E. Bennett ,  Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  John W. Clader ,  David J. Cole ,  Martin S. Domalski ,  Hubert B. Josien ,  Chad E. Knutson ,  Hongmei Li ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Li Qiang ,  Murali Rajagopalan ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Jing Su ,  Haiqun Tang ,  Wen-Lian Wu ,  Ruo Xu ,  Zhiqiang Zhao

发明人： Theodros Asberom ,  Thomas A. Bara ,  Chad E. Bennett ,  Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  John W. Clader ,  David J. Cole ,  Martin S. Domalski ,  Hubert B. Josien ,  Chad E. Knutson ,  Hongmei Li ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Li Qiang ,  Murali Rajagopalan ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Jing Su ,  Haiqun Tang ,  Wen-Lian Wu ,  Ruo Xu ,  Zhiqiang Zhao

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/496 ,  C07D487/08 ,  A61K31/4995 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/08 ,  A61K31/5377 ,  C07D493/04 ,  C07D491/052 ,  A61P25/28 ,  C07D311/80

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R2 and R3, or R2 and R4, or R3 and R4, together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substituents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明公开了具有下式的新型γ分泌酶抑制剂：R2和R3，或R2和R4，或R3和R4与它们所连接的原子一起可以形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。 环烷基环或杂环烷基环可任选被一个或多个取代基取代。 一种或多种式（I）化合物或包含这些化合物的制剂可以是有用的，例如， 治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US07423149B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US11018990

申请日：2004-12-21

申请人： Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Martin S. Domalski ,  Mary Ann Caplen ,  Richard Spring ,  Jean E. Lachowicz

发明人： Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Martin S. Domalski ,  Mary Ann Caplen ,  Richard Spring ,  Jean E. Lachowicz

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D211/00 ,  C07C257/00

CPC分类号： C07D295/205 ,  A61K45/06 ,  C07C255/57 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D211/14 ,  C07D213/53 ,  C07D215/26 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D295/073 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides compounds, which, are novel antagonists for D1 receptors as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention provides pharmaceutical compositions comprising such D1 receptor antagonists as well as methods of using them to treat CNS disorders, obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了作为D 1受体的新型拮抗剂的化合物以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明提供包含这种D 1受体拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗CNS障碍，肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US08067621B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11654821

申请日：2007-01-18

申请人： Theodros Asberom ,  Thomas A. Bara ,  Chad E. Bennett ,  Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  John W. Clader ,  David J. Cole ,  Martin S. Domalski ,  Hubert B. Josien ,  Chad E. Knutson ,  Hongmei Li ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Li Qiang ,  Murali Rajagopalan ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Jing Su ,  Haiqun Tang ,  Wen-Lian Wu ,  Ruo Xu ,  Zhiqiang Zhao

发明人： Theodros Asberom ,  Thomas A. Bara ,  Chad E. Bennett ,  Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  John W. Clader ,  David J. Cole ,  Martin S. Domalski ,  Hubert B. Josien ,  Chad E. Knutson ,  Hongmei Li ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Li Qiang ,  Murali Rajagopalan ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Jing Su ,  Haiqun Tang ,  Wen-Lian Wu ,  Ruo Xu ,  Zhiqiang Zhao

IPC分类号： C07D493/00 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R2 and R3, or R2 and R4, or R3 and R4, together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substitutents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明公开了具有下式的新型γ分泌酶抑制剂：R2和R3，或R2和R4，或R3和R4与它们所连接的原子一起可以形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。 环烷基环或杂环烷基环可任选被一个或多个取代基取代。 一种或多种式（I）化合物或包含这些化合物的制剂可以是有用的，例如， 治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US07511146B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US10926557

申请日：2004-08-26

申请人： Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  William J. Greenlee ,  Mary Ann Caplen ,  Tao Guo ,  Rachael Catherine Hunter

发明人： Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  William J. Greenlee ,  Mary Ann Caplen ,  Tao Guo ,  Rachael Catherine Hunter

IPC分类号： C07D211/32

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention discloses compounds of formula I wherein Ar, Y, m, n, R1 and R4 are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明公开了其中Ar，Y，m，n，R 1和R 4在本文中定义的式I化合物，所述化合物是用于黑色素浓缩激素（MCH）的新型拮抗剂，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US07214691B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US10924070

申请日：2004-08-23

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention discloses compounds of formula I wherein Ar, X, R1 and R11 are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明公开了式I化合物，其中Ar，X，R 1和R 11在本文中定义，所述化合物是黑色素浓缩激素（MCH）的新型拮抗剂， 以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US06903123B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10770758

申请日：2004-02-03

申请人： Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  Michael F. Czarniecki ,  Martin S. Domalksi ,  Ginny D. Ho ,  Deen Tulshian ,  Wen-Lian Wu

发明人： Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  Michael F. Czarniecki ,  Martin S. Domalksi ,  Ginny D. Ho ,  Deen Tulshian ,  Wen-Lian Wu

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  C07D205/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C07D401/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D205/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are nociceptin ORL-1 receptor agonists of the formula wherein: (a) R1 is optionally substituted alkyl, fluorenyl, pyrimidinyl or optionally substituted piperidinyl; R2 is H; and R3 is —C(H)(R)—NR7R8; R is H, optionally substituted aryl or arylalkyl, or heteroaryl; R7 is —(CH2)xR9, optionally substituted tetrahydronaphthyl, or cycloalkyl; and R8 is H; or R7 and R8 together form a substituted piperidinyl or piperazinyl ring; x is 0-10; and R9 is H, alkoxy, optionally substituted phenyl, naphthyl, heteroaryl, pyrrolidinyl, pyrrolidonyl, optionally substituted piperidinyl or diphenylmethyl; or (b) R2 is —NHR7 or and R3 is H; pharmaceutical compositions; and methods of using the compounds to treat cough and pain.

摘要翻译： 公开了下式的伤害感受肽ORL-1受体激动剂其中：（a）R 1是任选取代的烷基，芴基，嘧啶基或任选取代的哌啶基; R 2是H; 和R 3是-C（H）（R）-NR 7 R 8; R是H，任选取代的芳基或芳烷基或杂芳基; R 7是 - （CH 2 CH 2）x R 9，任选取代的四氢萘基或环烷基; R 8是H; 或R 7和R 8一起形成取代的哌啶基或哌嗪基环; x为0-10; R 9是H，烷氧基，任选取代的苯基，萘基，杂芳基，吡咯烷基，吡咯烷酮基，任选取代的哌啶基或二苯基甲基; 或（b）R 2是-NHR 7或R 3和R 3是H; 药物组合物; 以及使用该化合物治疗咳嗽和疼痛的方法。

公开(公告)号：US20130079326A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13699547

申请日：2011-05-24

申请人： Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Hyunjin M. Kim ,  Angela D. Kerekes ,  Mary Ann Caplen ,  Sara J. Esposite ,  Brian A. McKittrick ,  Thierry Olivier Fischmann ,  Ronald J. Doll ,  Matthew Paul Rainka

发明人： Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Hyunjin M. Kim ,  Angela D. Kerekes ,  Mary Ann Caplen ,  Sara J. Esposite ,  Brian A. McKittrick ,  Thierry Olivier Fischmann ,  Ronald J. Doll ,  Matthew Paul Rainka

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/69 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provide Imidazole Carboxamide Compounds of Formula (I): wherein D, T, R1, R2, R3, and R6 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Imidazole Carboxamide Compounds. The Imidazole Carboxamide Compounds are useful in the treatment of cancer and other aberrant conditions that result from overstimulation of the PDK-1 signaling pathway.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的咪唑羧酰胺化合物：其中D，T，R 1，R 2，R 3和R 6如本文所定义，以及这些咪唑羧酰胺化合物的药学上可接受的盐。 咪唑羧酰胺化合物可用于治疗由过度刺激PDK-1信号通路引起的癌症和其他异常病症。

公开(公告)号：US20110224193A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13129821

申请日：2009-11-17

申请人： Pauline C. Ting ,  Robert Aslanian ,  Jianhua Cao ,  Mary Ann Caplen ,  Tin-Yau Chan ,  Hyunjin Kim ,  Jae-Hun Kim ,  Rongze Kuang ,  Joe F. Lee ,  Heping Wu

发明人： Pauline C. Ting ,  Robert Aslanian ,  Jianhua Cao ,  Mary Ann Caplen ,  Tin-Yau Chan ,  Hyunjin Kim ,  Jae-Hun Kim ,  Rongze Kuang ,  Joe F. Lee ,  Heping Wu

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/08

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D493/10

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as diacylglycerol acyltransferase (“DGAT”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown with this abstract.

摘要翻译： 本发明涉及作为二酰基甘油酰基转移酶（“DGAT”）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖症或肥胖相关障碍的化合物的用途， 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。 本摘要显示了本发明的说明性化合物。