公开(公告)号：US20050272784A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11123977

申请日：2005-05-06

申请人： Xiaobing Li ,  William Murray ,  Mark Macielag ,  Qunying Guan

发明人： Xiaobing Li ,  William Murray ,  Mark Macielag ,  Qunying Guan

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61P31/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D249/10 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D249/10 ,  C07D277/56 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

摘要： In accordance with the present invention, compounds that inhibit Type III protein secretion have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of Type III protein secretion and/or in the treatment and prevention of bacterial infections, particularly Gram-negative bacterial infections, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of Type III protein secretion and/or the treatment and prevention of bacterial infections, particularly Gram-negative bacterial infections using the compounds of the invention.

摘要翻译： 根据本发明，已经鉴定了抑制III型蛋白质分泌的化合物，并提供了它们的使用方法。 在本发明的一个方面，提供了可用于抑制III型蛋白质分泌和/或治疗和预防细菌感染，特别是革兰氏阴性细菌感染的化合物。 在本发明的另一方面，提供了使用本发明化合物抑制III型蛋白质分泌和/或治疗和预防细菌感染，特别是革兰氏阴性细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20050250945A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11124009

申请日：2005-05-06

申请人： Xiaobing Li ,  Fu-An Kang ,  Mark Macielag

发明人： Xiaobing Li ,  Fu-An Kang ,  Mark Macielag

IPC分类号： C07D251/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D251/18 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

摘要： In accordance with the present invention, compounds that inhibit Type III protein section have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of Type III protein section and/or in the treatment and prevention of bacterial infections, particularly Gram-negative bacterial infections, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of Type III protein secretion and/or the treatment and prevention of bacterial infections, particularly Gram-negative bacterial infections using the compounds of the invention.

摘要翻译： 根据本发明，已经鉴定了抑制III型蛋白质区段的化合物，并提供了它们的使用方法。 在本发明的一个方面，提供了可用于抑制III型蛋白质区段和/或治疗和预防细菌感染，特别是革兰氏阴性细菌感染的化合物。 在本发明的另一方面，提供了使用本发明化合物抑制III型蛋白质分泌和/或治疗和预防细菌感染，特别是革兰氏阴性细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20050250819A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11124008

申请日：2005-05-06

申请人： Xiaobing Li ,  Mark Macielag

发明人： Xiaobing Li ,  Mark Macielag

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C235/78 ,  C07C237/22 ,  C07C275/24 ,  C07D207/22 ,  C07D209/42 ,  C07D211/72 ,  C07D307/14 ,  C07D307/54 ,  C07D307/85 ,  C07D333/24 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C235/78 ,  C07C237/22 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C281/06 ,  C07C323/59 ,  C07D209/42 ,  C07D307/14 ,  C07D307/54 ,  C07D307/85 ,  C07D333/24 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191

摘要： In accordance with the present invention, compounds that inhibit Type III protein section have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of Type III protein section and/or in the treatment and prevention of bacterial infections, particularly Gram-negative bacterial infections, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of Type III protein secretion and/or the treatment and prevention of bacterial infections, particularly Gram-negative bacterial infections using the compounds of the invention.

摘要翻译： 根据本发明，已经鉴定了抑制III型蛋白质区段的化合物，并提供了它们的使用方法。 在本发明的一个方面，提供了可用于抑制III型蛋白质区段和/或治疗和预防细菌感染，特别是革兰氏阴性细菌感染的化合物。 在本发明的另一方面，提供了使用本发明化合物抑制III型蛋白质分泌和/或治疗和预防细菌感染，特别是革兰氏阴性细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20050009799A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10858435

申请日：2004-06-01

申请人： Nareshkumar Jain ,  Weigin Jiang ,  Mark Macielag ,  William Murray ,  Raymond Ng ,  Zhihua Sui

发明人： Nareshkumar Jain ,  Weigin Jiang ,  Mark Macielag ,  William Murray ,  Raymond Ng ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61P5/30 ,  C07C37/055 ,  C07C39/17 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/69 ,  C07C69/757 ,  C07C217/18 ,  C07D209/04 ,  C07D295/092 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C29/12 ,  C07C29/60 ,  C07C37/055 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C41/18 ,  C07C41/20 ,  C07C41/22 ,  C07C41/26 ,  C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/69 ,  C07C69/757 ,  C07C217/18 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/04 ,  C07C49/683 ,  C07C47/47 ,  C07C43/225 ,  C07C33/38

摘要： The present invention is directed to novel cyclohexyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and diseases mediated by an estrogen receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的环己基衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗由雌激素受体介导的病症和疾病中的用途。

公开(公告)号：US08450303B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12765179

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D295/192 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US08445477B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12765048

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US08455476B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US12765103

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20100331300A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12765487

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20100331299A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12765179

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20100324015A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12765617

申请日：2010-04-22

申请人： Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Scott Dax ,  Chris Flores ,  Li Liu ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Marina Nelen ,  Erica Nulton ,  Stephen Prouty ,  Matthew Todd ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Scott Dax ,  Chris Flores ,  Li Liu ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Marina Nelen ,  Erica Nulton ,  Stephen Prouty ,  Matthew Todd ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D205/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, syndromes, conditions and disorders that are affected by the inhibition of MGL, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, r, R2 and Z are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗受到抑制MGL（包括疼痛）的疾病，综合征，病症和障碍的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式（I）表示如下：其中Y，r，R 2和Z如本文所定义。