公开(公告)号：US20140371272A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：US14373615

申请日：2013-01-18

申请人： Regents of the University of Minnesota

发明人： Venkatram R. Mereddy ,  Lester R. Drewes ,  Mohammed Abrar Alam ,  Sravan K. Jonnalagadda ,  Shirisha Gurrapu

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07C255/63 ,  C07D311/12 ,  C07D295/155 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07C255/41 ,  C07C255/63 ,  C07D207/09 ,  C07D295/155 ,  C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D405/04 ,  C07D407/14

摘要： The invention provides compounds of formula (I) or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula (I) and therapeutic methods for treating cancer or treating autoimmune diseases or preventing transplant rejection using compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）化合物或其盐。 本发明还提供包含式（I）化合物，制备式（I）化合物的方法，用于制备式（I）化合物的中间体和治疗癌症或治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥的治疗方法的药物组合物，其使用 式（I）化合物。

公开(公告)号：US20180002308A1

公开(公告)日：2018-01-04

申请号：US15542216

申请日：2016-01-08

申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： Masaki ASADA ,  Kousuke TANI ,  Masaya HIROBE ,  Satonori HIGUCHI ,  Kazuhiro FUCHIBE ,  Ryo OIKAWA ,  Tohru KOTANI ,  Hirotsugu TAKANO

IPC分类号： C07D311/96 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/04 ,  C07D409/04 ,  C07D407/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D231/40 ,  C07D213/40 ,  C07C255/60 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/352 ,  A61K31/277 ,  A61K9/20 ,  C07D498/04 ,  C07C2603/94

CPC分类号： C07D311/96 ,  A61K9/20 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07C255/60 ,  C07C255/63 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D307/94 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： A medicinal agent for the prevention and/or treatment of diseases caused by EP4 receptor activation. A compound having antagonistic activity against the EP4 receptor is contained as an active ingredient in the medicinal agent. The compound represented by the following general formula (I) as defined in the specification, a salt, an N-oxide, or a solvate thereof, or a prodrug of these is useful as a medicinal component having antagonistic activity against the EP4 receptor for the prevention and/or treatment of diseases caused by EP4 receptor activation.

公开(公告)号：US10077247B2

公开(公告)日：2018-09-18

申请号：US15542216

申请日：2016-01-08

申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： Masaki Asada ,  Kousuke Tani ,  Masaya Hirobe ,  Satonori Higuchi ,  Kazuhiro Fuchibe ,  Ryo Oikawa ,  Tohru Kotani ,  Hirotsugu Takano

IPC分类号： C07D311/96 ,  C07D405/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/453 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K33/24 ,  C07C255/63 ,  C07D307/94 ,  C07D231/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D213/56 ,  A61K9/20 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07C255/60 ,  C07D213/40 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D311/96 ,  A61K9/20 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07C255/60 ,  C07C255/63 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D307/94 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： A medicinal agent for the prevention and/or treatment of diseases caused by EP4 receptor activation. A compound having antagonistic activity against the EP4 receptor is contained as an active ingredient in the medicinal agent. The compound represented by the following general formula (I) as defined in the specification, a salt, an N-oxide, or a solvate thereof, or a prodrug of these is useful as a medicinal component having antagonistic activity against the EP4 receptor for the prevention and/or treatment of diseases caused by EP4 receptor activation.

公开(公告)号：US09573888B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US15047431

申请日：2016-02-18

申请人： REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

发明人： Venkatram R. Mereddy ,  Lester R. Drewes ,  Mohammad Abrar Alam ,  Sravan K. Jonnalagadda ,  Shirisha Gurrapu

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07C255/41 ,  C07D405/04 ,  C07D407/14 ,  C07D295/155 ,  C07C255/63 ,  C07D207/09 ,  C07D311/12 ,  C07D311/16

CPC分类号： C07C255/41 ,  C07C255/63 ,  C07D207/09 ,  C07D295/155 ,  C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D405/04 ,  C07D407/14

摘要： The invention provides compounds of formula I: or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating cancer or treating autoimmune diseases or preventing transplant rejection using compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）化合物或其盐。 本发明还提供包含式（I）化合物，制备式（I）化合物的方法，用于制备式（I）化合物的中间体和治疗癌症或治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥的治疗方法的药物组合物，其使用 式（I）化合物。

公开(公告)号：US20240270689A1

公开(公告)日：2024-08-15

申请号：US18368754

申请日：2023-09-15

申请人： Carnitech LLC

发明人： Songzhou Hu ,  Zhen Song

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07C229/76 ,  C07C233/36 ,  C07C255/63

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07C229/76 ,  C07C233/36 ,  C07C255/63

摘要： There is disclosed a process for the production of brivaracetam by converting an intermediate of the formula:




to an intermediate of the formula:




and then to brivaracetam; wherein R1 and R2 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkali, alkaline earth metal, alkyl, and a mixture thereof.

公开(公告)号：US09296728B2

公开(公告)日：2016-03-29

申请号：US14373615

申请日：2013-01-18

申请人： Regents of the University of Minnesota

发明人： Venkatram R. Mereddy ,  Lester R. Drewes ,  Mohammed Abrar Alam ,  Sravan K. Jonnalagadda ,  Shirisha Gurrapu

IPC分类号： C07D311/02 ,  C07D405/04 ,  C07D407/14 ,  C07C255/41 ,  C07D295/155 ,  C07C255/63 ,  C07D207/09 ,  C07D311/12

CPC分类号： C07C255/41 ,  C07C255/63 ,  C07D207/09 ,  C07D295/155 ,  C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D405/04 ,  C07D407/14

摘要： The invention provides compounds of formula (I) or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula (I) and therapeutic methods for treating cancer or treating autoimmune diseases or preventing transplant rejection using compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）化合物或其盐。 本发明还提供包含式（I）化合物，制备式（I）化合物的方法，用于制备式（I）化合物的中间体和治疗癌症或治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥的治疗方法的药物组合物，其使用 式（I）化合物。

公开(公告)号：US20070123586A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10580413

申请日：2004-11-17

申请人： Claude Lardy ,  Phillippe Guedat ,  Lidia Caputo

发明人： Claude Lardy ,  Phillippe Guedat ,  Lidia Caputo

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/195 ,  A61K31/13

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/135 ,  A61K31/275 ,  A61K31/655 ,  C07C243/06 ,  C07C255/63 ,  C07C317/34 ,  C07C317/36 ,  C07C323/48

摘要： The invention relates to a compound of the formula I in which: R1 represents, independently of each other, a halogen atom; an aliphatic hydrocarbon-based group optionally substituted and/or optionally interrupted by one or more oxygen or sulfur atoms; a nitro group; a cyano group; an amino group; a mono- or dialkylamino group; an alkylcarbonyl group; a carboxyl group; an alkylcarbonylamino group; an alkylsulfonyl group; R2 represents, independently of each other, a cyano group; a hydroxyl group, an alkylcarbonyl group; a carboxyl group; an alkoxycarbonyl group; an unsubstituted amide group; or a linear or branched alkyl group substituted by a cyano, hydroxyl, carboxyl, alkoxycarbonyl or unsubstituted amide group; i and j independently being 1 to 5, with the exclusion of the compound for which i and j=1 and R1=carboxyl and R2=alkoxycarbonyl or R1=CF3 and R2=carboxyl, and also the pharmaceutically acceptable derivatives, salts, solvates and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all proportions.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中：R 1表示彼此独立的卤素原子; 任选被一个或多个氧或硫原子取代和/或任选地中断的脂族烃基; 硝基; 氰基; 氨基; 单或二烷基氨基; 烷基羰基; 羧基; 烷基羰基氨基; 烷基磺酰基; R 2 2彼此独立地表示氰基; 羟基，烷基羰基; 羧基; 烷氧基羰基; 未取代的酰胺基; 或被氰基，羟基，羧基，烷氧基羰基或未取代的酰胺基取代的直链或支链烷基; i和j独立地为1至5，排除i和j = 1且R 1 =羧基和R 2 =烷氧基羰基或R SUB的化合物 还有其药学上可接受的衍生物，盐，溶剂化物和立体异构体，包括其各种比例的混合物。

公开(公告)号：US20240116856A1

公开(公告)日：2024-04-11

申请号：US18035697

申请日：2021-11-04

申请人： Young BioPharma, LLC

发明人： Young Shen ,  Junke Liu

IPC分类号： C07C235/24 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00 ,  C07C235/20 ,  C07C237/20 ,  C07C255/63 ,  C07C311/30 ,  C07D211/26 ,  C07D263/14

CPC分类号： C07C235/24 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00 ,  C07C235/20 ,  C07C237/20 ,  C07C255/63 ,  C07C311/30 ,  C07D211/26 ,  C07D263/14

摘要： The present invention provides compositions comprising compounds having formulas (I), (II) or






and additionally provides methods for the use thereof in the treatment of various disorders including neurological disorders, cancer, diabetes, and obesity, wherein R1-R7, X, A, and Q in (I), R1-R15 in (II) and R1-R15 in (III) are as defined herein. In certain embodiments, methods for the treatment of various disorders including pain and cancer comprise topically, locally or systemically (e.g., IV, IP or orally) administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of formulas (I), (II) or (III).

公开(公告)号：US20170217963A1

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：US15514891

申请日：2015-09-28

申请人： THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

发明人： Edward Roberts ,  Hugh Rosen ,  Mariangela Urbano ,  Miguel A. Guerrero

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D213/38 ,  C07D413/12 ,  C07D213/40 ,  C07D213/80 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D239/30 ,  C07D213/75 ,  C07D333/20 ,  C07D241/16 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D213/55 ,  C07D235/14 ,  C07D263/32 ,  C07D217/18 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D241/42 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07C255/63

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C255/63 ,  C07D211/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D215/12 ,  C07D217/18 ,  C07D235/14 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D241/16 ,  C07D241/42 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D285/12 ,  C07D309/06 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C09B55/002 ,  C09B55/005 ,  C09B55/007

摘要： The invention provides compounds effective as sphingosine-1-phosphate receptor modulators for treatment of cardiopulmonary diseases, such as hypertension (including malignant hypertension), angina, myocardial infarction, cardiac arrhythmias, congestive heart failure, coronary heart disease, atherosclerosis, angina pectoris, dysrhythmias, cardiomyothopy (including hypertropic cardiomyothopy), heart failure, cardiac arrest, bronchitis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, cystic fibrosis, croup, emphysema, pleurisy, pulmonary fibrosis, pneumonia, pulmonary embolus, pulmonary hypertension, mesothelioma, ventricular conduction abnormalities, complete heart block, adult respiratory distress syndrome, sepsis syndrome, idiopathic pulmonary fibrosis, scleroderma, systemic sclerosis, retroperitoneal fibrosis, prevention of keloid formation, or cirrhosis.

公开(公告)号：US20160168083A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：US15047431

申请日：2016-02-18

申请人： REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

发明人： Venkatram R. Mereddy ,  Lester R. Drewes ,  Mohammed Abrar Alam ,  Sravan K. Jonnalagadda ,  Shirisha Gurrapu

IPC分类号： C07C255/41 ,  C07D311/16 ,  C07D407/14 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07C255/41 ,  C07C255/63 ,  C07D207/09 ,  C07D295/155 ,  C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D405/04 ,  C07D407/14

摘要： The invention provides compounds of formula I: or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating cancer or treating autoimmune diseases or preventing transplant rejection using compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式I化合物或其盐。 本发明还提供包含式I化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法，可用于制备式I化合物的中间体和用于治疗癌症或治疗自身免疫性疾病或使用式I化合物预防移植排斥的治疗方法。