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    Cyclic lipid derivatives as potent PAF antagonists
    1.
    发明授权
    Cyclic lipid derivatives as potent PAF antagonists 失效
    循环脂质衍生物作为有效的PAF拮抗剂

    公开(公告)号：US5610310A

    公开(公告)日：1997-03-11

    申请号：US476642

    申请日：1995-06-07

    申请人： Soon H. Woo ,  Sung K. Chung ,  Soo H. Ban ,  Byoung E. Kim ,  Si H. Kim

    发明人： Soon H. Woo ,  Sung K. Chung ,  Soo H. Ban ,  Byoung E. Kim ,  Si H. Kim

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P7/02 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D215/10 ,  C07D215/14 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D331/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113 ,  C07F9/09 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6539 ,  C07D213/20

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07F9/581 ,  C07F9/582 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6539

    摘要： The present invention describes novel cyclic diol derivatives represented by formula I and II: ##STR1## in which Y represents O, S, SO, SO.sub.2, (CH.sub.2).sub.m wherein m is zero or an integer of 1 to 5, or NR.sup.a group wherein R.sup.a is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxycarbonyl, aryl, arylalkyl or acyl;R.sup.1 represents an alkyl or alkylcarbamoyl group;R.sup.2 represents a group having formula T--(CH.sub.2).sub.n --V (X.sup.-)q, wherein T refers to a simple covalent bond, a CO, PO.sub.3.sup.-, C(O)O, or CONR.sup.b group wherein R.sup.b is hydrogen, lower alkyl or acyl;n refers to an integer of from 1 to 10;V represents either (i) the group indicated by formula --.sup.+ NR.sup.5 R.sup.6 R.sup.7 wherein R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 stands for identical or different lower alkyl group, or two or three of R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 taken together with the adjacent nitrogen form heterocyclic ammonio group, or (ii) the group indicated by the formula ##STR2## wherein R.sup.8 represents lower alkyl group;q is one or zero;X.sup.- represents a pharmaceutically acceptable anion.These compounds are potent PAF antagonists and thus useful for the treatment of the diseases in which PAF is involved.

    摘要翻译： 本发明描述了由式I和II表示的新型环状二醇衍生物：其中Y表示O，S，SO，SO 2，（CH 2）m，其中m为0或1至5的整数，或NR a基团，其中 R a是氢，低级烷基，低级烷氧基羰基，芳基，芳烷基或酰基; R1表示烷基或烷基氨基甲酰基; R2表示具有式T-（CH2）nV（X-q）的基团，其中T表示简单共价键，CO，PO 3 - ，C（O）O或CONR b基团，其中R b是氢，低级烷基或 酰基; n表示1〜10的整数， V表示（i）由式 - + NR5R6R7表示的基团，其中R5，R6和R7表示相同或不同的低级烷基，或者R5，R6和R7中的两个或三个与相邻的氮形式杂环基团一起， 或者（ⅱ）由下式表示的基团：其中R 8表示低级烷基; q是1或0; X-表示药学上可接受的阴离子。 这些化合物是有效的PAF拮抗剂，因此可用于治疗涉及PAF的疾病。

    Perfluoroalkane sulfonamido-alkane phosphonic and phosphonic acid derivatives
    4.
    发明授权
    Perfluoroalkane sulfonamido-alkane phosphonic and phosphonic acid derivatives 失效
    全氟烷烃磺酰氨基 - 烷烃膦酸衍生物

    公开(公告)号：US3970586A

    公开(公告)日：1976-07-20

    申请号：US575097

    申请日：1975-05-07

    申请人： Reinhard Schliebs ,  Manfred Wechsberg ,  Johann Nikolaus Meussdoerffer

    发明人： Reinhard Schliebs ,  Manfred Wechsberg ,  Johann Nikolaus Meussdoerffer

    IPC分类号： C07F9/32 ,  C07F9/38 ,  C07F9/58 ,  B01F17/14 ,  C07F9/09

    CPC分类号： C07F9/581 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/3808

    摘要： An .omega.-perfluoroalkane sulfonamido-alkane phosphonic or phosphinic acid or salt of the formula ##EQU1## in which R.sub.F is a perfluoroalkyl radical with from 1 to 12 carbon atoms;x and n each independently is 0 or 1,Y is hydrogen or a lower aliphatic radical with up to 5 carbon atoms,Z is an aliphatic radical with up to 5 carbon atoms, a cycloaliphatic, araliphatic or aromatic radical, andR is hydrogen, an alkali metal, alkaline earth metal or ammonium radical.The compounds are useful as surfactants in depressing the surface tension of water.

    摘要翻译： ω-全氟烷烃磺酰氨基 - 烷烃膦酸或次膦酸或式Z |（O）nRF-SO2-N-（CH2）x-CHY-CH2-P ANGLE = O | HOR的盐，其中RF是全氟烷基 具有1至12个碳原子; X和N各自独立地为0或1，Y为氢或具有至多5个碳原子的低级脂族基团，Z为具有至多5个碳原子的脂族基团，脂环族，芳脂族或芳族基团，R为氢， 碱金属，碱土金属或铵基。

    Certain hydroxy-phosphinyl-oxy-phenyl methyl-thiazolium hydroxide inner salts as PAF antagonists
    10.
    发明授权
    Certain hydroxy-phosphinyl-oxy-phenyl methyl-thiazolium hydroxide inner salts as PAF antagonists 失效
    某些羟基氧膦基 - 氧 - 苯基甲基 - 噻唑鎓氢氧化物内盐作为PAF拮抗剂

    公开(公告)号：US5215975A

    公开(公告)日：1993-06-01

    申请号：US763716

    申请日：1991-09-23

    申请人： Allan Wissner ,  Robert E. Schaub ,  Phaik-Eng Sum

    发明人： Allan Wissner ,  Robert E. Schaub ,  Phaik-Eng Sum

    IPC分类号： C07C43/174 ,  C07C43/178 ,  C07C59/125 ,  C07C309/73 ,  C07D213/20 ,  C07D215/10 ,  C07D277/22 ,  C07D521/00 ,  C07F9/12 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/62 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6539

    CPC分类号： C07D213/20 ,  C07C309/73 ,  C07C43/1745 ,  C07C43/1785 ,  C07C59/125 ,  C07D215/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22 ,  C07F9/12 ,  C07F9/581 ,  C07F9/60 ,  C07F9/62 ,  C07F9/650911 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/6539

    摘要： The invention is a compound of R or S enantiomers or racemic mixtures of compounds of the formula: ##STR1## wherein: (A) X is(i) C.sub.1 -C.sub.24(ii) C.sub.1 -C.sub.24 alkoxy;(iii) C.sub.1 -C.sub.24 carboamoyloxy; ##STR2## wherein n is an integer from 1 to 25 and m is an integer from 0 to 24 and the sum of n and m is less than or equal to 25;(v) phenyl;(vi) mono-or polysubstituted phenyl substituted with C.sub.1 -C.sub.20 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, phenyl, or benzyloxy;(vii) phenoxy;(viii) mono- or polysubstituted phenoxy substituted with C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, C.sub.1 -C.sub.20 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, phenyl, or benzyloxy;(ix) naphthaloxy;(x) mono- or polysubstituted naphthaloxy substituted with C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, C.sub.1 -C.sub.20 alkoxy or halogen;(B) i is an integer from 1 to 3 and j is an integer from 1 to 6;(C) Q is --OR.sub.2, ##STR3## or O--C--R.sub.2, wherein R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkenyl;(D) Y is the divalent radical ##STR4## (E) the moiety R.sub.3 represents one or more C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy or halogen substituents of the aromatic ring;(F) the moiety --CH.sub.2 A may be in the ortho, meta or para position wherein A is the(i) ##STR5## which are PAF inhibitors.

    摘要翻译： 本发明是下式化合物的R或S对映异构体或外消旋混合物的化合物：其中：（A）X为（ⅰ）C 1 -C 24（ⅱ）C 1 -C 24烷氧基; （iii）C 1 -C 24甲酰氧基; （iiii） 其中n为1至25的整数，m为0至24的整数，n和m之和为 小于或等于25; （v）苯基; （vi）被C1-C20烷氧基，卤素，三氟甲基，苯基或苄氧基取代的单取代或多取代的苯基; （vii）苯氧基; （viii）被C 1 -C 20烷基，C 1 -C 20烷氧基，卤素，三氟甲基，苯基或苄氧基取代的单取代或多取代的苯氧基; （ix）萘氧基; （x）被C 1 -C 20烷基，C 1 -C 20烷氧基或卤素取代的单取代或多取代的萘​​氧基; （B）i为1〜3的整数，j为1〜6的整数。 （C）Q为-OR2，IMA或者O-C-R2，其中R2为氢，C1-C6烷基或C1-C6烯基; （D）Y是二价基团（E）部分R 3表示芳环的一个或多个C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5烷氧基或卤素取代基; （F）部分-CH 2 A可以在邻位，间位或对位，其中A是作为PAF抑制剂的（i）IMA。