公开(公告)号：US06964973B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US10299909

申请日：2002-11-18

申请人： Lin Zhi ,  Barbara Pio ,  Luc Farmer

发明人： Lin Zhi ,  Barbara Pio ,  Luc Farmer

IPC分类号： A61K31/37 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P5/26 ,  A61P5/28 ,  A61P5/34 ,  A61P5/36 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/04 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D239/80 ,  C07D265/18 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D311/14 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/80 ,  C07D265/18 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D311/14 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention is directed to compounds, pharmaceutical compositions, and methods for modulating processes mediated by AR and PR. More particularly, the invention relates to nonsteroidal compounds and compositions that are high affinity, high specificity agonists, partial agonists (i.e., partial activators and/or tissue-specific activators) and antagonists for AR and PR. Also provided are methods of making such compounds and pharmaceutical compositions, as well as critical intermediates used in their synthesis.

公开(公告)号：US06841568B2

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US10420276

申请日：2003-04-22

申请人： Andrew Fensome ,  Puwen Zhang ,  Marci C. Koko ,  Jay E. Wrobel ,  Edward G. Melenski ,  Lin Zhi ,  Todd K. Jones ,  Christopher M. Tegley ,  James P. Edwards

发明人： Andrew Fensome ,  Puwen Zhang ,  Marci C. Koko ,  Jay E. Wrobel ,  Edward G. Melenski ,  Lin Zhi ,  Todd K. Jones ,  Christopher M. Tegley ,  James P. Edwards

IPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/404 ,  A61P1/00 ,  A61P5/34 ,  A61P5/36 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/96 ,  A61K31/405 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/40 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30

摘要： This invention relates to compounds which are agonists of the progesterone receptor which have the general structure: wherein: R1, R2, R3, R4, R5 and Q1 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as methods of using these compounds to induce contraception or treat progesterone-related carcinomas and adenocarcinomas.

摘要翻译： 本发明涉及作为孕酮受体激动剂的化合物，其具有以下通式：其中：R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和Q 1如本文所定义，或其药学上可接受的盐，以及方法 使用这些化合物诱导避孕或治疗孕酮相关的癌和腺癌。

公开(公告)号：US6040310A

公开(公告)日：2000-03-21

申请号：US124025

申请日：1998-07-29

申请人： Robert L. Dow ,  Bonnie F. Tate

发明人： Robert L. Dow ,  Bonnie F. Tate

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/529 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P5/34 ,  A61P5/36 ,  A61P5/42 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/519

摘要： A method of treating conditions associated with neuropeptide Y which comprises administering a compound of the formula ##STR1## to a mammalian subject in need of such treatment.

摘要翻译： 治疗与神经肽Y相关的病症的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物受试者施用下式的化合物。

公开(公告)号：US5973006A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US51486

申请日：1998-04-20

申请人： Mario Varasi ,  Antonio Giordani ,  Carmela Speciale ,  Massimo Cini ,  Alberto Bianchetti

发明人： Mario Varasi ,  Antonio Giordani ,  Carmela Speciale ,  Massimo Cini ,  Alberto Bianchetti

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/22 ,  A61P5/36 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07C227/12 ,  C07C229/36 ,  C07C237/20 ,  C07C259/06 ,  A01N37/12 ,  A01N37/18 ,  C07C229/28 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C229/36 ,  C07C237/20

摘要： A fluoro-substituted benzoylpropionic acid compound of formula (I) either as a single optical isomer or as a mixture of optical isomers ##STR1## wherein R is hydroxy, amino, hydroxylamine, --OR', --NHR', N(R').sub.2 or --NHOR' in which R' is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or benzyl;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04321 Sec。 371日期：1998年4月20日 102（e）1998年4月20日PCT PCT 1996年10月4日PCT公布。 第WO97 / 15550号公报 日期：1997年5月1日一种式（I）的氟取代的苯甲酰基丙酸化合物作为单一光学异构体或作为光学异构体的混合物，其中R是羟基，氨基，羟胺，-OR'，-NHR'，N（R' ）2或-NHOR'，其中R'是C 1 -C 6烷基或苄基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5663450A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US470974

申请日：1995-06-06

申请人： George F. Schreiner ,  Louis G. Lange, III

发明人： George F. Schreiner ,  Louis G. Lange, III

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K31/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/08 ,  A61K31/085 ,  A61K31/12 ,  A61K31/121 ,  A61K31/201 ,  A61K31/202 ,  A61K31/47 ,  A61K35/12 ,  A61P5/36 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/04 ,  C07C41/34 ,  C07C43/178 ,  C07C45/78 ,  C07C49/255 ,  G01N33/92 ,  C07C49/17 ,  C07C49/175

CPC分类号： C07C49/255 ,  A61K31/05 ,  A61K31/08 ,  A61K31/085 ,  A61K31/121 ,  A61K31/201 ,  A61K31/202 ,  A61K31/47 ,  C07C45/78 ,  Y10S514/826

摘要： This invention encompasses a substantially homogeneous lipid chemoattractant released from stressed mammalian tissue which is a neutral lipid which is acid labile and stable to base and is stable in boiling water. This lipid recruits macrophages but not neutrophils to stressed tissue. The invention also encompasses a method for detecting injured tissue by detecting the presence of the above described lipid chemoattractant in body fluids such as urine, serum and saliva. The invention also includes a method for reducing recruitment of macrophages to injured tissue by reducing the amount of the above lipid chemoattractant or by blocking the interaction of this lipid chemoattractant with its macrophage binding site. The addition of this lipid chemoattractant to injured skin tissue promotes healing.

摘要翻译： 本发明包括从应激的哺乳动物组织释放的基本均匀的脂质化学引诱物，其是酸不稳定且对碱稳定并在沸水中稳定的中性脂质。 这种脂质招募巨噬细胞而不是中性粒细胞刺激受压组织。 本发明还包括通过检测上述脂质化学引诱物在体液如尿液，血清和唾液中的存在来检测损伤组织的方法。 本发明还包括通过减少上述脂质化学引诱物的量或通过阻断该脂质化学引诱物与其巨噬细胞结合位点的相互作用来减少巨噬细胞向损伤组织募集的方法。 这种脂质化学引诱物在受伤的皮肤组织中的添加促进愈合。

公开(公告)号：US5273971A

公开(公告)日：1993-12-28

申请号：US374809

申请日：1989-07-03

申请人： Stefan Scholz ,  Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

发明人： Stefan Scholz ,  Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/00 ,  A61K31/585 ,  A61P5/00 ,  A61P5/36 ,  A61P35/00 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J15/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J1/0088 ,  C07J15/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00

摘要： There are provided 13-alkyl-11beta-phenyl-gonanes of formula I ##STR1## wherein Z is an oxygen atom or N--OH;R.sup.2 is alpha- or beta-position methyl or ethyl;R.sup.1 is selected from heteroaryl radicals, cycloalkyl radicals, cycloalkenyl radicals, aryl radicals, alkenyl radicals, and alkyl radicals where R.sup.2 is in the alpha-position and an ethyl radical where R.sup.2 is in the beta-position; andR.sup.3 and R.sup.4 are selected from one of two different groups of substituent pairs, the group from which the selection is made being determined by the position of R.sup.2.

摘要翻译： 提供式I的13-烷基-11β-苯基 - 正膦（I）其中Z是氧原子或N-OH; R2是α-或β-位甲基或乙基; R 1选自杂芳基，环烷基，环烯基，芳基，烯基和其中R2为α-位的烷基和R2为β-位的乙基; 并且R3和R4选自两个不同取代基组之一，进行选择的基团由R2的位置确定。

公开(公告)号：US20050288350A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11165769

申请日：2005-06-23

申请人： Lin Zhi ,  Cornelis Van Oeveren ,  Esther Martinborough

发明人： Lin Zhi ,  Cornelis Van Oeveren ,  Esther Martinborough

IPC分类号： A61K31/37 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P5/26 ,  A61P5/28 ,  A61P5/34 ,  A61P5/36 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/04 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D239/80 ,  C07D265/18 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D311/14 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D45/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/80 ,  C07D265/18 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D311/14 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention is directed to compounds, pharmaceutical compositions, and methods for modulating processes mediated by AR and PR. More particularly, the invention relates to nonsteroidal compounds and compositions that are high affinity, high specificity agonists, partial agonists (i.e., partial activators and/or tissue-specific activators) and antagonists for AR and PR. Also provided are methods of making such compounds and pharmaceutical compositions, as well as critical intermediates used in their synthesis.

摘要翻译： 本发明涉及用于调节由AR和PR介导的过程的化合物，药物组合物和方法。 更具体地，本发明涉及非甾类化合物和组合物，其是高亲和力，高特异性激动剂，部分激动剂（即部分激活剂和/或组织特异性激活剂）和AR和PR的拮抗剂。 还提供制备这些化合物和药物组合物的方法，以及用于其合成的关键中间体。

公开(公告)号：US06946454B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US10117156

申请日：2002-04-05

申请人： Andrew Fensome ,  Puwen Zhang ,  Marci C. Koko ,  Lin Zhi ,  Todd K. Jones ,  Jay E. Wrobel ,  Christopher M. Tegley ,  James P. Edwards ,  Edward G. Melenski

发明人： Andrew Fensome ,  Puwen Zhang ,  Marci C. Koko ,  Lin Zhi ,  Todd K. Jones ,  Jay E. Wrobel ,  Christopher M. Tegley ,  James P. Edwards ,  Edward G. Melenski

IPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/404 ,  A61P1/00 ,  A61P5/34 ,  A61P5/36 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/96 ,  A61K31/56 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D209/40 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30

摘要： This invention relates to methods of co-administering compounds of formula 1 which are agonists of the progesterone receptor which have the general structure: wherein: R1, R2, R3, R4, R5 and Q1 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with estrogen, an estrogen, or an estrogen receptor agonist for contraception, hormone replacement therapy, or treating progesterone-related carcinomas and adenocarcinomas.

摘要翻译： 本发明涉及共同施用式1化合物的方法，其为具有以下通式结构的孕酮受体的激动剂：其中：R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5和Q 1如本文所定义，或其药学上可接受的盐，与 雌激素，雌激素或雌激素受体激动剂用于避孕，激素替代治疗或治疗孕激素相关的癌和腺癌。

公开(公告)号：US20050171186A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11083011

申请日：2005-03-17

申请人： Andrew Fensome ,  Puwen Zhang ,  Marci Koko ,  Lin Zhi ,  Todd Jones ,  Jay Wrobel ,  Christopher Tegley ,  James Edwards ,  Edward Melenski

发明人： Andrew Fensome ,  Puwen Zhang ,  Marci Koko ,  Lin Zhi ,  Todd Jones ,  Jay Wrobel ,  Christopher Tegley ,  James Edwards ,  Edward Melenski

IPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/404 ,  A61P1/00 ,  A61P5/34 ,  A61P5/36 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/96

CPC分类号： C07D209/40 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30

摘要： This invention relates to methods of co-administering compounds of formula 1 which are agonists of the progesterone receptor which have the general structure: wherein: R1, R2, R3, R4, R5 and Q1 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with estrogen, an estrone, or an estrogen receptor agonist for contraception, hormone replacement therapy, or treating progesterone-related carcinomas and adenocarcinomas.

摘要翻译： 本发明涉及共同施用式1化合物的方法，其为具有以下通式结构的孕酮受体的激动剂：其中：R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5和Q 1如本文所定义，或其药学上可接受的盐，与 雌激素，雌激素或雌激素受体激动剂用于避孕，激素替代治疗或治疗孕激素相关的癌和腺癌。

公开(公告)号：US6048896A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US68103

申请日：1998-05-04

申请人： Antonio Giordani ,  Paolo Pevarello ,  Carmela Speciale ,  Mario Varasi

发明人： Antonio Giordani ,  Paolo Pevarello ,  Carmela Speciale ,  Mario Varasi

IPC分类号： C07C59/185 ,  A61K31/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61P5/36 ,  A61P25/28 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07C59/205 ,  C07C59/21 ,  C07C59/215 ,  C07C59/88 ,  C07C69/738 ,  C07C205/56 ,  A01N37/10 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C205/56 ,  C07C59/88 ,  C07C69/738

摘要： 4-Phenyl-4-oxo-butenoic acid derivatives for use in the treatment of the human or animal body by therapy; particularly as kynurenine-3-hydroxylase inhibitors, in the prevention and/or treatment of a neurodegenerative disease wherein the inhibition of such an enzyme is needed. The present invention further comprises a selected class of the above mentioned 4-phenyl-4-oxo-butenoic acid derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04517 371日期：1998年5月4日 102（e）日期1998年5月4日PCT提交1996年10月16日PCT公布。 公开号WO97 / 17316 PCT 日期：19974年5月15日 - 苯基-4-氧代 - 丁烯酸衍生物，用于治疗人体或动物体; 特别是作为犬尿氨酸-3-羟化酶抑制剂，在预防和/或治疗需要抑制这种酶的神经变性疾病中。 本发明还包括所选类别的上述4-苯基-4-氧代 - 丁烯酸衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有它们的药物组合物。