公开(公告)号：US09657021B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US14769815

申请日：2013-10-12

申请人： WOCKHARDT LIMITED

发明人： Sanjeev Joshi ,  Karuna Suresh Wankhede ,  Sunil Bhaginath Jadhav ,  Shivaji Sampatrao Pawar ,  Vinod Kashinath Ahirrao ,  Satish Bhawsar ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Ravindra Dattatraya Yeole ,  Mahesh Vithalbhai Patel

IPC分类号： C07D515/00 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07B2200/13

摘要： A process for preparation of (2S,5R)-7-oxo-6-sulphooxy-2-[((3R)-piperidine-3-carbonyl)-hydrazino carbonyl]-1,6-diaza-bicyclo[3.2.1]octane of Formula (I) is disclosed which is comprising reacting a compound of Formula (II) with a compound of Formula (III) to obtain a compound of Formula (IV). Crystalline compounds of Formula (I) are claimed.

公开(公告)号：US09440980B2

公开(公告)日：2016-09-13

申请号：US14261953

申请日：2014-04-25

申请人： EA Pharma Co., Ltd.

发明人： Naoyuki Fukuchi ,  Satoru Okamoto ,  Wataru Miyanaga ,  Sen Takeshita ,  Masaru Takayanagi ,  Yumiko Fukuda ,  Takao Ikenoue ,  Naoyuki Yamada ,  Naoko Arashida

IPC分类号： A01N43/62 ,  A61K31/55 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D243/10 ,  C07D487/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  C07D519/00 ,  G01N33/68 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/50 ,  G01N33/573

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D519/00 ,  C12Q1/485 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/573 ,  G01N33/6845 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/4719 ,  G01N2333/91215 ,  G01N2500/04 ,  G01N2800/042

摘要： A method of screening a compound having a hypoglycemic effect (hereinafter referred to as “hypoglycemic compound”), a remedy for diabetes which contains a compound having a novel function mechanism, etc. More specifically speaking, a method of screening a hypoglycemic compound capable of binding to the β subunit of a trimeric GTP-binding protein, a remedy for diabetes comprising a hypoglycemic compound, which is characterized by being capable of binding to the β subunit of a trimeric GTP-binding protein, as the active ingredient, etc.

摘要翻译： 筛选具有降血糖作用的化合物的方法（以下称为“降血糖化合物”），含有具有新的功能机制的化合物的糖尿病治疗剂等。更具体地说，可以列举一种能够将降血糖化合物 与三聚GTP结合蛋白的β亚基结合，包括降血糖化合物的糖尿病治疗，其特征在于能够结合三聚GTP结合蛋白的β亚基作为活性成分等。

公开(公告)号：US09221812B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US13089019

申请日：2011-04-18

申请人： Heiko Kroth ,  Cotinica Hamel ,  Pascal Benderitter ,  Wolfgang Froestl ,  Nampally Sreenivasachary ,  Andreas Muhs

发明人： Heiko Kroth ,  Cotinica Hamel ,  Pascal Benderitter ,  Wolfgang Froestl ,  Nampally Sreenivasachary ,  Andreas Muhs

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D471/00 ,  C07D209/82 ,  C07D209/94 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D471/04 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  G01N33/6893 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2800/52

摘要： The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid protein, such as Alzheimer's disease, and of diseases or conditions associated with amyloid-like proteins. The compounds of the present invention can also be used in the treatment of ocular diseases associated with pathological abnormalities/changes in the tissues of the visual system. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the preparation of medicaments for treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins. A method of treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins is also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常的新型化合物，例如阿尔茨海默病，以及与淀粉状蛋白样蛋白相关的疾病或病症。 本发明的化合物还可以用于治疗与视觉系统的组织中的病理学异常/变化相关的眼部疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物用于制备用于治疗或预防与淀粉样蛋白和/或淀粉样蛋白样蛋白相关的疾病或病症的药物的用途。 还公开了治疗或预防与淀粉样蛋白和/或淀粉样蛋白样蛋白相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08980880B1

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US13443553

申请日：2012-04-10

申请人： Clifford Riley King ,  Stephen G. D'Ambrosio ,  David W. Bristol

发明人： Clifford Riley King ,  Stephen G. D'Ambrosio ,  David W. Bristol

IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/46 ,  A61K31/56 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D223/18 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D489/00 ,  C07D211/34

CPC分类号： A61K31/4458 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485 ,  A61K31/55

摘要： A pharmaceutical composition comprising a drug substance consisting essentially of a pharmaceutically acceptable organic acid addition salt of an amine containing pharmaceutically active compound wherein the amine containing pharmaceutical active compound is selected from the group consisting of racemic or single isomer ritalinic acid or phenethylamine derivatives and the drug substance has a physical form selected from amorphous and polymorphic.

公开(公告)号：US08927537B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US12340246

申请日：2008-12-19

申请人： Sanjay Sharma ,  Kevin S. Warner ,  Jie Zhang ,  Guang Yan

发明人： Sanjay Sharma ,  Kevin S. Warner ,  Jie Zhang ,  Guang Yan

IPC分类号： A01N43/62 ,  A61K31/55 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D487/12 ,  A61K9/70 ,  A61K31/485 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5517 ,  A61K9/00 ,  A61K47/10

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/7023 ,  A61K9/7084 ,  A61K31/485 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/183

摘要： The present invention is drawn to transdermal drug formulations, transdermal patches incorporating such formulations, as well as associated methods. The formulations can include about 0.3 wt % to about 5 wt % of a drug, such as alprazolam, about 4 wt % to about 30 wt % water, about 10 wt % to about 40 wt % glycerol, about 0.5 wt % to about 6 wt % oleyl alcohol. Other co-solvents and/or additives can be present to achieve a 100 wt % formulation.

公开(公告)号：US08901175B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13056918

申请日：2009-01-29

申请人： Erich Miltner ,  Claudia Friesen ,  Andreas Alt

发明人： Erich Miltner ,  Claudia Friesen ,  Andreas Alt

IPC分类号： A01N33/02 ,  A61K31/135 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D211/56 ,  C07D211/92 ,  C07D471/00 ,  C07D489/12 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K31/475 ,  A61K31/704 ,  A61K41/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7068

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/137 ,  A61K31/475 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The use of opioids or opioid mimetics is suggested for the manufacture of a medicament for the treatment of resistant cancer patients.

摘要翻译： 建议使用阿片样物质或阿片样物质来制备用于治疗耐药性癌症患者的药物。

公开(公告)号：US08802712B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US13807954

申请日：2011-06-24

申请人： Thomas Fuchss ,  Werner Mederski ,  Frank Zenke

发明人： Thomas Fuchss ,  Werner Mederski ,  Frank Zenke

IPC分类号： A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  C07D401/00 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D215/18 ,  C07D215/38 ,  C07D519/00 ,  C12N9/99 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to compounds of the formulae (I), (II) and (III), and/or physiologically acceptable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of the formula (I) can be used for the inhibition of serine/threonine protein kinases and for the sensitisation of cancer cells to anticancer agents and/or ionising radiation. The invention also relates to the use of the compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy or progress control of cancer, tumours, metastases or angiogenesis disorders, in combination with radiotherapy and/or an anticancer agent. The invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of the formula (I) by reaction of compounds of the formula (II) or (III) and optionally conversion of a base or acid of the compounds of the formula (I) into one of its salts

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（II）和（III）的化合物，和/或其生理上可接受的盐，互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。 式（I）的化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶和癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射的敏化。 本发明还涉及结合放射治疗和/或抗癌剂的式（I）化合物在癌症，肿瘤，转移或血管生成障碍的预防，治疗或进展控制中的用途。 本发明还涉及通过式（II）或（III）化合物与式（I）化合物的碱或酸的任意转化来制备式（I）化合物的方法， 成为其中一种盐

公开(公告)号：US08709431B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13764226

申请日：2013-02-11

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： Naidu S. Chowdari ,  Sanjeev Gangwar ,  Bilal Sufi

IPC分类号： A61K39/00 ,  C07D489/12 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  A61K31/44 ,  A01N43/42 ,  C07K16/00 ,  C12P21/08

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/439 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/6803 ,  C07K16/18

摘要： Enediyne compounds having a structure according to formula (I), where R0, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined herein, can be used in chemotherapeutic drugs, especially in conjugates, for the treatment of diseases such as cancer.

摘要翻译： 具有式（I）结构的烯二烯化合物，其中R 0，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7在本文中定义，可用于化疗药物，特别是缀合物用于治疗疾病如癌症 。

公开(公告)号：US08703951B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13549572

申请日：2012-07-16

申请人： Tsann-Long Su ,  Ting-Chao Chou ,  Te-Chang Lee

发明人： Tsann-Long Su ,  Ting-Chao Chou ,  Te-Chang Lee

IPC分类号： C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D487/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention provides a series of 2,3-bis(hydroxymethyl)-4H-benzo[d]pyrrolo-[1,2-a]thiazoles and 1,2-bis(hydroxymethyl)indolizino[6,7-b]indole derivatives and their bis(alkylcarbamates) derivatives. These derivatives were designed as bi-functional DNA cross-linking agents. The in vitro cytotoxicity study of these compounds revealed that they exhibit significant anti-proliferative activity in inhibiting human lymphoblastic leukemia and various solid tumor cell growth. The compounds also exhibit therapeutic efficacy against human breast carcinoma and lung cancer in xenograft model. The compounds generally possess potent antitumor activity to kill various human solid tumors and have high potential for clinical applications.

摘要翻译： 本发明提供了一系列2,3-双（羟甲基）-4H-苯并[d]吡咯并[1,2-a]噻唑和1,2-双（羟甲基）吲哚并[6,7-b]吲哚 衍生物及其双（烷基氨基甲酸酯）衍生物。 这些衍生物被设计为双功能DNA交联剂。 这些化合物的体外细胞毒性研究表明，它们在抑制人淋巴细胞白血病和各种实体瘤细胞生长中表现出显着的抗增殖活性。 该化合物还在异种移植模型中表现出对人乳腺癌和肺癌的治疗功效。 该化合物通常具有有效的抗肿瘤活性，可杀死各种人体实体肿瘤，具有很高的临床应用潜力。

公开(公告)号：US08440685B1

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12657052

申请日：2010-01-12

申请人： Elaine A. DeLack

发明人： Elaine A. DeLack

IPC分类号： A01N43/42 ,  A01N43/38 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： A61K31/475 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/7015 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/522 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： A method for treatment of the symptoms of neurologic dysfunctions, including major depression, an autism spectrum disorder (ASD), and schizophrenia. The patient is administered an amount of a compound that increases the catalytic activity of MAO-A. The effective compound is preferably reserpine, administered in a dosage of less than about 0.03 mg per day. The reserpine may be administered topically or transdermally at a dosage in the range from about 0.002 mg per day to about 0.02 mg per day.

摘要翻译： 一种治疗神经功能障碍症状的方法，包括重度抑郁症，自闭症谱系障碍（ASD）和精神分裂症。 给予患者一定量的增加MAO-A的催化活性的化合物。 有效化合物优选为利血平，以小于约0.03mg /天的剂量施用。 利血平可以局部或透皮给药，剂量范围为每天约0.002mg至约0.02mg。