公开(公告)号：WO2015114030A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：PCT/EP2015/051754

申请日：2015-01-29

申请人： GEORG-AUGUST-UNIVERSITÄT GÖTTINGEN STIFTUNG ÖFFENTLICHEN RECHTS, UNIVERSITÄTSMEDIZIN

发明人： NEEF, Stefan ,  MAIER, Lars S.

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/635 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/18 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/635 ,  A61K2300/00

摘要： Die Erfindung betrifft Isoxazolderivate oder pharmazeutisch verträgliche Salze davon zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Herzerkrankungen. Solche Herzerkrankungen können insbesondere Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen und Hypertrophie des Herzens sein.

摘要翻译： 本发明涉及一种异恶唑衍生物或药学上可接受的盐用于心脏疾病的治疗和/或预防。 这样的心脏疾病可能是心脏衰竭，心律失常和心肌肥厚，尤其如此。

公开(公告)号：WO2015088271A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：PCT/KR2014/012259

申请日：2014-12-12

申请人： BIO-PHARM SOLUTIONS, CO., LTD.

发明人： CHOI, Yong Moon

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61K31/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition for treating or preventing epilepsy containing a sulfamate derivative compound and/or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. Furthermore, the present invention relates to a method for treatment or prevention epilepsy comprising administering a sulfamate derivative compound in a pharmaceutically effective amount to a subject in need of treatment or prevention of epilepsy.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防含有氨基磺酸盐衍生物化合物和/或其药学上可接受的盐作为活性成分的癫痫药物组合物。 此外，本发明涉及一种治疗或预​​防癫痫的方法，其包括将药物有效量的氨基磺酸盐衍生物化合物施用于需要治疗或预防癫痫的受试者。

公开(公告)号：WO2015088000A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：PCT/JP2014/082961

申请日：2014-12-12

申请人： 国立大学法人筑波大学

发明人： 長瀬　博 ,  永原　崇志

IPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D295/18 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D211/16 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： 　本発明は、優れたナルコレプシーの治療または予防剤として有用であると期待されるオレキシン作動薬活性を示す新規低分子化合物を提供することを目的とする。本発明は、優れたオレキシン作動活性を有する一般式（Ｉ）［式中の各記号は明細書に記載の通りである。］ で表される化合物およびその薬学的に許容される酸付加塩、並びに当該化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩を含有するオレキシン作動薬を提供する。

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种新的低分子化合物，其表现出食欲素激动剂活性，并且预期可用作发作性睡病的优良治疗或预防剂。 本发明提供具有由通式（I）表示的极好的食欲肽激动剂活性的化合物[在该式中，每个符号如本说明书中所定义）或其药学上可接受的酸加成盐，以及食欲素激动剂，其包含 化合物或其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：WO2015082938A1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：PCT/GB2014/053626

申请日：2014-12-05

申请人： CANBEX THERAPEUTICS LIMITED

发明人： SELWOOD, David

IPC分类号： C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07C255/41 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07D213/64 ,  C07D277/50 ,  C07D295/192 ,  A61K31/18 ,  A61P21/00

CPC分类号： C07C233/83 ,  C07C231/12 ,  C07C233/87 ,  C07C253/30 ,  C07C255/41 ,  C07C303/40 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/46 ,  C07D207/06 ,  C07D211/16 ,  C07D213/64 ,  C07D277/30 ,  C07D295/10

摘要： The present invention relates to a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof : (I) wherein: n is 0 or 1; R1 is selected from H, alkyl and aralkyl, wherein said alkyl and aralkyl groups may be optionally substituted by one or more OH groups; X is a group selected from -C≡C-(CH 2 ) p -; -C(R 5 )=C(R 6 )-(CH 2 ) q -; and -C(R 5 )(R 6 )C(R 7 )(R 8 )-(CH 2 )r-; where each of R 5 , R 6 , R 7 and R 8 is independently H or alkyl, and each of p, q and r is independently 1, 2, 3, 4 or 5; Y is a group selected from: CN; COOR 2 ; CONR 3 R 4 ; SO 2 NR 9 R 10 ; NR 12 COR 13 ; NR 14 SO 2 R 15 ; and a heterocyclic group selected from oxadiazolyl, thiazolyl, iso- thiazolyl, oxazolyl, iso-oxazolyl, pyrazolyl and imidazolyl; where each of R 2 , R 3 and R 4 is independently H or alkyl; or R 3 and R 4 are linked, together with the nitrogen to which they are attached, to form a 5 or 6-membered heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl group, said heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl group optionally containing one or more further groups selected from O, N, CO and S, and where each of R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 and R 15 is independently H or alkyl. Further aspects of the invention relate to the use of such compounds in the preparation of a medicament for the treatment of a muscular disorder, pain, or for controlling spasticity or tremors, for example, spasticity in MS.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐：（I）其中：n为0或1; R1选自H，烷基和芳烷基，其中所述烷基和芳烷基可任选被一个或多个OH基取代; X是选自-C≡C-（CH 2）p - 的基团; -C（R 5）= C（R 6） - （CH 2）Q - ; 和-C（R 5）（R 6）C（R 7）（R 8） - （CH 2）r - ; 其中R 5，R 6，R 7和R 8各自独立地为H或烷基，p，q和r各自独立地为1,2,3,4或5; Y是一个选自：CN; COOR2; CONR 3 R 4; SO2NR9R10; NR12COR13; NR14SO2R15; 和选自恶二唑基，噻唑基，异噻唑基，恶唑基，异恶唑基，吡唑基和咪唑基的杂环基; 其中R 2，R 3和R 4各自独立地为H或烷基; 或R 3和R 4与它们所连接的氮一起连接形成5或6元杂环烷基或杂环烯基，所述杂环烷基或杂环烯基任选地含有一个或多个选自O，N，CO和 S，并且其中R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14和R 15各自独立地为H或烷基。 本发明的其它方面涉及这样的化合物在制备用于治疗肌肉疾病，疼痛或用于控制痉挛或颤动的药物中的用途，例如MS中的痉挛状态。

公开(公告)号：WO2015014900A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：PCT/EP2014/066392

申请日：2014-07-30

申请人： MINORYX THERAPEUTICS S.L.

发明人： BARRIL ALONSO, Xavier ,  GARCÍA COLLAZO, Ana María ,  AYMAMÍ BOFARULL, Juan ,  REVÉS VILAPLANA, Marc ,  LAVILLA GRIFOLS, Rodolfo

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07C311/21 ,  C07D239/48 ,  C07C233/66 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07C233/80 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C255/54 ,  C07C255/60 ,  C07C311/21 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/20 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12

摘要： The present invention refers to compounds of formula (I): as well as to a method for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the same, and use thereof for the treatment and/or prevention of conditions associated with the alteration of the activity of β-galactosidase, specially galactosidase beta-1 or GLB1, including GM1 gangliosidoses and Morquio syndrome, type B.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：以及其制备方法，包含其的药物组合物及其用于治疗和/或预防与改变活性相关的病症的用途。 β-半乳糖苷酶，特别是半乳糖苷酶β-1或GLB1，包括GM1神经节苷脂和Morquio综合征B型。

公开(公告)号：WO2015010102A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：PCT/US2014/047319

申请日：2014-07-18

申请人： BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE

发明人： TWEARDY, David, J. ,  KASEMBELI, Moses, M. ,  XU, Marvin, X. ,  AGARWAL, Sandeep, K. ,  PEDROZA, Mesias

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/05

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/39 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07C317/28 ,  C07C317/30 ,  C07C317/32 ,  C07D213/71 ,  C07D215/06 ,  C07D231/18 ,  C07D239/60 ,  C07D261/10 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Embodiments of the invention include methods of treating, preventing, and/or reducing the risk of fibrosis in an individual in need thereof. In some embodiments, particular small molecules are employed for treatment, prevention, and/or reduction of the risk of fibrosis. In at least particular cases, the small molecules are inhibitors of STAT3.

摘要翻译： 本发明的实施方案包括在有需要的个体中治疗，预防和/或降低纤维化风险的方法。 在一些实施方案中，特定的小分子用于治疗，预防和/或降低纤维化风险。 在至少特定情况下，小分子是STAT3的抑制剂。

公开(公告)号：WO2014165143A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：PCT/US2014/024546

申请日：2014-03-12

申请人： ABBVIE INC.

发明人： LIU, Dachun ,  PRATT, John K. ,  FIDANZE, Steven D. ,  DAI, Yujia ,  HASVOLD, Lisa A. ,  HOLMS, James H. ,  MANTEI, Robert ,  SHEPPARD, George S. ,  MCCLELLAN, William ,  MCDANIEL, Keith F. ,  WANG, Le

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides for compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cancer, and AIDS. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有说明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐，其可用作治疗疾病和病症的药剂 ，包括炎性疾病，癌症和艾滋病。 还提供了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2014143659A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：PCT/US2014/027454

申请日：2014-03-14

申请人： ARAXES PHARMA LLC

发明人： REN, Pingda ,  LIU, Yi ,  LI, Liansheng ,  FENG, Jun

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/337 ,  C07C311/11 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K45/06 ,  C07C311/11 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18

摘要： Irreversible inhibitors of K-Ras, H-Ras or N-ras protein comprising a G12C mutation are provided. Also disclosed are methods to regulate the activity of K-Ras, H-Ras or N-ras protein comprising G12C mutation and methods to disease mediated by K-Ras, H-Ras or N-ras G12C.

摘要翻译： 提供了包含G12C突变的K-Ras，H-Ras或N-ras蛋白的不可逆抑制剂。 还公开了调节包含G12C突变的K-Ras，H-Ras或N-ras蛋白的活性的方法以及由K-Ras，H-Ras或N-ras G12C介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2014135617A1

公开(公告)日：2014-09-12

申请号：PCT/EP2014/054310

申请日：2014-03-06

申请人： PHARMESTE S.R.L. IN LIQUIDATION

发明人： FRUTTAROLO, Francesca ,  PAVANI, Maria Giovanna ,  BENCIVENNI, Serena ,  GATTI, Raffaele ,  NAPOLETANO, Mauro

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D333/34 ,  C07C311/19 ,  C07D213/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/435 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The invention discloses compounds of Formula (I). The compounds of formula (I) are TRPA1 antagonists and are useful as active ingredients of pharmaceutical compositions for the treatment of pain and other conditions ameliorated by the inhibition of TRPA1 receptors.

摘要翻译： 本发明公开了式（I）的化合物。 式（I）化合物是TRPA1拮抗剂，可用作药物组合物的活性成分，用于治疗通过抑制TRPA1受体而改善的疼痛和其它症状。

公开(公告)号：WO2014125085A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：PCT/EP2014/052948

申请日：2014-02-14

申请人： SANOVEL ILAC SANAYI VE TICARET A.S.

发明人： TÜRKYILMAZ, Ali

IPC分类号： A61K9/24 ,  A61K31/18 ,  A61K31/704

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K9/209 ,  A61K31/704

摘要： The present invention relates to a novel pharmaceutical combination comprising nimesulide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and thiocolchicoside or a pharmaceutically acceptable salt thereof with anti-inflammatory, analgesic and myorelaxant effects. The present invention particularly relates to a pharmaceutical combination in the form of a multilayer oral tablet comprising nimesulide and thiocolchicoside with anti-inflammatory, analgesic and myorelaxant effects.

摘要翻译： 本发明涉及包含尼美舒利或其药学上可接受的盐和硫代秋水仙碱或其药学上可接受的盐具有抗炎，镇痛和脱毛作用的新型药物组合。 本发明特别涉及包含尼美舒利和硫代秋水仙碱的多层口服片剂形式的药物组合物，其具有抗炎，镇痛和脱毛作用。