公开(公告)号：WO2019037689A1

公开(公告)日：2019-02-28

申请号：PCT/CN2018/101397

申请日：2018-08-20

Applicant: 武汉大学

Inventor： 李红良 ,  张晓晶

IPC: A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  C07C311/44 ,  C07D211/26 ,  C07D213/76 ,  C07D215/36 ,  C07D215/40 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D277/44 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135

Abstract: ALOX12抑制剂，例如式(I)所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其溶剂化物、或其代谢物，在制备治疗缺血再灌注损伤及相关疾病、炎症疾病、细胞死亡相关疾病的药物中的应用。所述缺血再灌注损伤为肝脏、心脏、肾脏的缺血再灌注损伤。所述的炎症疾病为肝炎、心肌炎、心内膜炎、肾炎。

公开(公告)号：WO2015088000A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：PCT/JP2014/082961

申请日：2014-12-12

Applicant: 国立大学法人筑波大学

Inventor： 長瀬　博 ,  永原　崇志

IPC: C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D295/18 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D211/16 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

Abstract: 　本発明は、優れたナルコレプシーの治療または予防剤として有用であると期待されるオレキシン作動薬活性を示す新規低分子化合物を提供することを目的とする。本発明は、優れたオレキシン作動活性を有する一般式（Ｉ）［式中の各記号は明細書に記載の通りである。］ で表される化合物およびその薬学的に許容される酸付加塩、並びに当該化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩を含有するオレキシン作動薬を提供する。

Abstract translation: 本发明的目的是提供一种新的低分子化合物，其表现出食欲素激动剂活性，并且预期可用作发作性睡病的优良治疗或预防剂。 本发明提供具有由通式（I）表示的极好的食欲肽激动剂活性的化合物[在该式中，每个符号如本说明书中所定义）或其药学上可接受的酸加成盐，以及食欲素激动剂，其包含 化合物或其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：WO2014096864A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/GB2013/053406

申请日：2013-12-20

Applicant: UNIVERSITY OF SUNDERLAND

Inventor： TODD, Adam ,  ANDERSON, Rosaleen Joy ,  SMALL, David Antony Philip ,  GROUNDWATER, Paul William ,  BENTON, Matthew Richard

IPC: C07D333/38 ,  A61K31/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/513 ,  A61K31/63 ,  C07C307/10 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D407/12 ,  C07D239/54

CPC classification number: C07D333/34 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/24 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/513 ,  A61K31/63 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/44 ,  C07D239/54 ,  C07D271/06 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

Abstract: The present subject matter relates generally to compounds having the formula (I): wherein each of X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and n are as defined herein. Compounds of formula (I) may act as inhibitors of the thioredoxin reductase enzyme system. The subject matter also relates to use, formulation and preparation of the compounds. The compounds may be useful in the treatment of inflammatory and oxidative diseases and conditions. The compounds may also provide useful anti-proliferative and anti- apoptotic effects.

Abstract translation: 本发明主要涉及具有式（I）的化合物：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和n各自如本文所定义。 式（I）化合物可以作为硫氧还蛋白还原酶系统的抑制剂。 主题也涉及化合物的用途，配制和制备。 该化合物可用于治疗炎性和氧化性疾病和病症。 所述化合物还可提供有用的抗增殖和抗凋亡作用。

公开(公告)号：WO2013045431A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：PCT/EP2012/068845

申请日：2012-09-25

Applicant: GLAXO GROUP LIMITED ,  BIRAULT, Véronique ,  CAMPBELL, Amanda, Jennifer ,  HARRISON, Stephen ,  LE, Joelle

Inventor： BIRAULT, Véronique ,  CAMPBELL, Amanda, Jennifer ,  HARRISON, Stephen ,  LE, Joelle

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D233/22 ,  C07D239/28 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29

CPC classification number: C07C311/44 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C2101/16 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/22 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08

Abstract: The present invention is directed to novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORy) modulators of formula (I), processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing these modulators, and their use in the treatment of inflammatory, metabolic and autoimmune diseases mediated by RORy wherein R 1 to R 7 are as defined in claim 1.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的类视黄醇相关孤儿受体γ（RORY）调节剂，其制备方法，含有这些调节剂的药物组合物及其在治疗由RORy介导的炎性，代谢和自身免疫性疾病中的用途 其中R 1至R 7如权利要求1中所定义。

公开(公告)号：WO2008129276A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：PCT/GB2008/001380

申请日：2008-04-21

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BIOLIPOX AB ,  PELCMAN, Benjamin ,  OLOFSSON, Kristofer ,  SUNA, Edgars ,  KALVINS, Ivars ,  OZOLA, Vita ,  ANDRIANOV, Viktor

Inventor： PELCMAN, Benjamin ,  OLOFSSON, Kristofer ,  SUNA, Edgars ,  KALVINS, Ivars ,  OZOLA, Vita ,  ANDRIANOV, Viktor

IPC: C07C311/44 ,  C07C311/46 ,  C07D215/36 ,  C07D217/24 ,  C07D263/56 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07C311/44 ,  C07C311/46 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/26 ,  C07D215/36 ,  C07D215/40 ,  C07D217/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/44 ,  C07D263/56

Abstract: There is provided compounds of formula (I), wherein the A ring, X 1 , X 2 , R 1 , R 2 , C x , Q y , T 1 and T 2 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation.

Abstract translation: 提供式（I）化合物，其中A环，X 1，X 2，R 1，R 2， ，C ，X ，T 1，T 2和T 2具有在说明书中给出的含义 及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗其中希望和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症的疾病。

公开(公告)号：WO2006038594A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：PCT/JP2005/018306

申请日：2005-10-03

Applicant: 小野薬品工業株式会社 ,  大谷 多鶴美 ,  神戸 透 ,  小林 馨 ,  瀧水 英行 ,  伊藤 陽子

Inventor： 大谷 多鶴美 ,  神戸 透 ,  小林 馨 ,  瀧水 英行 ,  伊藤 陽子

IPC: C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/60 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D295/08 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58

CPC classification number: C07D211/14 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C2601/14

Abstract: 　本発明は、一般式（Ｉ） （式中の記号は明細書中に記載の通り） で示されるＮ型カルシウムチャネル阻害作用を有する化合物、その塩もしくはそれらの溶媒和物またはそのプロドラッグを含有してなるＮ型カルシウムチャネル阻害薬に関する。 　本発明化合物は、Ｎ型カルシウムチャネル阻害作用を有するので、Ｎ型カルシウムチャネル介在性疾患、例えば疼痛（例えば、急性痛、慢性痛、術後痛、癌性疼痛、神経痛、感染性疼痛等）、脳梗塞、一過性脳虚血発作、心臓手術後の脳脊髄障害、脊髄血管障害、ストレス性高血圧、神経症、てんかん、喘息、頻尿、眼疾患等の予防および／または治療剤として有用である。

Abstract translation: N型钙通道抑制剂，其含有具有N-型钙通道抑制活性并由通式（I）表示的化合物：（其中符号与说明书中定义相同），其盐，溶剂合物 或任何一种的前体药物。 由于其N型钙通道抑制活性，该化合物可用作N型钙通道参与疾病的预防和/或治疗剂，例如疼痛（例如急性疼痛，慢性疼痛，术后疼痛， 癌性疼痛，神经痛和感染性疼痛），脑梗死，短暂脑缺血发作，心脏手术后脑炎，脊髓血管疾病，压力性高血压，神经症，癫痫，哮喘，尿频和眼睛疾病。

公开(公告)号：WO2005087217A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：PCT/US2005/007921

申请日：2005-03-07

Applicant: THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION ,  MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY ,  KAZANTSEV, Aleksey, G. ,  YOUNG, Anne, B. ,  HOUSMAN, David, E.

Inventor： KAZANTSEV, Aleksey, G. ,  YOUNG, Anne, B. ,  HOUSMAN, David, E.

IPC: A61K31/18

CPC classification number: C07C311/46 ,  A61K31/21 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  C07C311/44 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/56 ,  C07D209/80 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D217/24 ,  C07D221/06 ,  C07D223/02 ,  C07D295/20 ,  C07D295/26 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06

Abstract: The present invention is based, in part, on assays we conducted that revealed compounds that may be used to treat or prevent diseases characterized by an abnormal or undesirable association of one protein with another.

Abstract translation: 本发明部分基于我们进行的测定，其显示了可用于治疗或预防以一种蛋白质与另一种蛋白质的异常或不期望的结合为特征的疾病的化合物。

公开(公告)号：WO2005014534A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：PCT/US2004/025478

申请日：2004-08-06

Applicant: TRANSTECH PHARMA, INC. ,  MJALLI, Adnan, M.M. ,  ANDREWS, Robert, C. ,  ARIMILLI, Murty, N. ,  RAO, Mohan ,  GUZEL, Mustafa ,  BONDLELA, Muralidhar

Inventor： MJALLI, Adnan, M.M. ,  ANDREWS, Robert, C. ,  ARIMILLI, Murty, N. ,  RAO, Mohan ,  GUZEL, Mustafa ,  BONDLELA, Muralidhar

IPC: C07C271/20

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/08

Abstract: This invention provides aryl and heteroaryl compounds of Formula (I) as described herein, and methods of their preparation. Also provided are pharmaceutical compositions made with the compounds of Formula (I) and methods for making such compositions. Compounds of Formula (I) may be useful for treating viral infections including orthopox viruses, either alone or in combination with other therapeutic agents.

Abstract translation: 本发明提供了本文所述的式（I）的芳基和杂芳基化合物及其制备方法。 还提供了用式（I）的化合物制备的药物组合物和制备这种组合物的方法。 式（I）的化合物可用于单独或与其它治疗剂组合治疗包括正痘病毒的病毒感染。

公开(公告)号：WO2004092146A3

公开(公告)日：2004-12-29

申请号：PCT/US2004011650

申请日：2004-04-14

Applicant: INST FOR PHARM DISCOVERY INC ,  VAN ZANDT MICHAEL C ,  FANG HAIQUAN ,  HU SHAOJING ,  WHITEHOUSE DARREN

Inventor： VAN ZANDT MICHAEL C ,  FANG HAIQUAN ,  HU SHAOJING ,  WHITEHOUSE DARREN

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/10 ,  C07C311/21 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D277/00 ,  C07D277/46

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C233/80 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C311/48 ,  C07C2603/24 ,  C07D213/55 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D277/46

Abstract: The present invention relates to compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (I), which are useful in the treatment of metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia. These compounds include inhibitors of protein tyrosine phosphatase (PTP-1B) that are useful in the treatment of diabetes and other PTP-1B mediated diseases, such as cancer, neurodegenerative diseases and the like. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treating the aforementioned conditions.

公开(公告)号：WO2004014844A2

公开(公告)日：2004-02-19

申请号：PCT/US2003/025045

申请日：2003-08-08

Applicant: TRANSTECH PHARMA, INC. ,  MJALLI, Adnan, M.M. ,  ANDREWS, Rob ,  GUO, Xiao-Chuan ,  CHRISTEN, Daniel, Peter ,  GOHIMMUKKULA, Devi, Reddy ,  HUANG, Guoxiang ,  ROTHLEIN, Robert ,  TYAGI, Sameer ,  YARAMASU, Tripura ,  BEHME, Christopher

Inventor： MJALLI, Adnan, M.M. ,  ANDREWS, Rob ,  GUO, Xiao-Chuan ,  CHRISTEN, Daniel, Peter ,  GOHIMMUKKULA, Devi, Reddy ,  HUANG, Guoxiang ,  ROTHLEIN, Robert ,  TYAGI, Sameer ,  YARAMASU, Tripura ,  BEHME, Christopher

IPC: C07C235/00

CPC classification number: C07D207/267 ,  C07C233/29 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/44 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/44 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D217/02 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D239/94 ,  C07D249/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04

Abstract: This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as antagonists, or more preferably, partial antagonist of factor IX and thus, may be used to inhibit the intrinsic pathway of blood coagulation. The compounds are useful in a variety of applications including the management, treatment and/or control of diseases caused in part by the intrinsic clotting pathway utilizing factor IX. Such diseases or disease states include stroke, myocardial infarction, aneurysm surgery, and deep vein thrombosis associated with surgical procedures, long periods of confinement, and acquired or inherited pro-coagulant states.

Abstract translation: 本发明提供某些化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作拮抗剂，或更优选为因子IX的部分拮抗剂，因此可用于抑制血液凝固的内在途径。 该化合物可用于各种应用，包括通过利用因子IX的内在凝血途径部分引起的疾病的管理，治疗和/或控制。 这些疾病或疾病状态包括中风，心肌梗死，动脉瘤手术以及与外科手术相关的深部静脉血栓形成，长时间的约束，以及获得性或遗传的促凝血状态。