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    カチオン性脂質
    52.
    发明申请
    カチオン性脂質 审中-公开
    阳离子脂

    公开(公告)号：WO2011136369A1

    公开(公告)日：2011-11-03

    申请号：PCT/JP2011/060459

    申请日：2011-04-28

    申请人： 協和発酵キリン株式会社 ,  窪山 剛之 ,  江良 公宏 ,  直井 智幸

    发明人： 窪山　剛之 ,  江良　公宏 ,  直井　智幸

    IPC分类号： C07C217/28 ,  A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K48/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/12 ,  C12N15/00

    CPC分类号： A61K47/44 ,  A61K9/1272 ,  C07C211/21 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/00 ,  C07D221/04 ,  C07D223/14 ,  C07D295/088 ,  C07D317/28 ,  C07D491/056 ,  C12N15/88

    摘要： 本発明は核酸を細胞内に導入することを容易にする、式(I) (式中、R 1 およびR 2 は同一もしくは異なって(Z)-ペンタデケニル、(Z)-ヘキサデケニルもしくは(Z)-ヘプタデケニル等であり、 aおよびbは同一または異なって0～3であり、 mは1であり、 点線は単結合であるか、または存在せず、 X 1 およびX 2 は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、 X 4 は存在しないか、またはアルキレン等であり、 X 3 は存在しないか、アルキル等であり、 Yは存在しないか、陰イオンであり、 L 3 は単結合、-CO-または-CO-O-であり、 R 3 は水素原子、アルキル等であり、 L 1 およびL 2 は-O-、-CO-O-または-O-CO-である)で表されるカチオン性脂質等を提供する。

    摘要翻译： 公开了由式（I）表示的阳离子脂质，并且使得更容易将核酸引入细胞。 （式（I）中，R 1和R 2可以相同或不同，各自表示（Z） - 异戊烯基，（Z） - 六烯基，（Z） - 庚烯基等; a和b可以 相同或不同，各自表示0-3的数; m表示1;虚线表示单键或不存在; X1和X2各自表示氢原子，或者X1和X2组合在一起形成单一键 键或亚烷基; X 4不存在或表示亚烷基等; X3不存在或表示烷基等; Y不存在或表示阴离子; L3表示单键，-CO-或-CO -O-，R3表示氢原子，烷基等; L1和L2各自表示-O - ， - CO-O-或-O-CO-）

    CUSTOM DESIGNED MICROBUBBLE CONTRAST AGENTS AND TECHNIQUES OF ULTRASOUND DELIVERY OPTIMIZED FOR NUCLEIC ACID DELIVERY TO ALTER GENE EXPRESSION
    55.
    发明申请
    CUSTOM DESIGNED MICROBUBBLE CONTRAST AGENTS AND TECHNIQUES OF ULTRASOUND DELIVERY OPTIMIZED FOR NUCLEIC ACID DELIVERY TO ALTER GENE EXPRESSION 审中-公开
    自定义的微生物对比剂和优化用于核酸递送的超声波输送技术以改变基因表达

    公开(公告)号：WO2011130658A1

    公开(公告)日：2011-10-20

    申请号：PCT/US2011/032725

    申请日：2011-04-15

    申请人： UNIVERSITY OF PITTSBURGH -OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION ,  VILLANUEVA, Flordeliza ,  CARSON, Andrew ,  WANG, Jianjun ,  MCTIERNAN, Charles, F

    发明人： VILLANUEVA, Flordeliza ,  CARSON, Andrew ,  WANG, Jianjun ,  MCTIERNAN, Charles, F

    IPC分类号： A61K49/18 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K9/0002 ,  A61K9/0009 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1272 ,  A61K41/0028 ,  A61K48/0075 ,  A61K48/0083 ,  A61N7/00 ,  A61N2007/0039 ,  B65D25/00 ,  C12N15/111 ,  C12N15/1138 ,  C12N15/87 ,  C12N15/88 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32

    摘要： The invention pertains to a lipid-based microbubble stably binding a plurality of nucleic acids, and a method of delivering the microbubble and nucleic acids to a specific target site using ultrasound. The delivered nucleic acids create transgenic cells (i.e., for example, a transgenic tumor cell), wherein the transgenic cell expresses the proteins encoded by the delivered nucleic acids. This technology provides a significant improvement for microbubble-drug delivery platforms as known microbubble do not efficiently bind nucleic acids. The improvements described herein include but are not limited to identifying proper lipid proportionality ratios and/or cationic surfactant layers that provide an optimum mechanical index compatible with ultrasonics. Microbubble perfusion and/or nucleic acid delivery may be performed by a combination of imaging and ultrasound/microbubble targeted delivery to simultaneously perform low power two-dimensional imaging and high power microbubble destruction. Such systems are useful in therapeutics and/or diagnositics. For example, the data disclosed herein shows proof of principle in conjunction with the deliviery of therapeutic siRNA molecules to slow tumor growth.

    摘要翻译： 本发明涉及稳定地结合多种核酸的基于脂质的微泡，以及使用超声将微泡和核酸递送到特定靶位点的方法。 递送的核酸产生转基因细胞（即例如转基因肿瘤细胞），其中转基因细胞表达由递送的核酸编码的蛋白质。 该技术为微泡药物递送平台提供了显着的改进，因为已知的微泡不能有效地结合核酸。 本文所述的改进包括但不限于鉴定适当的脂质比例比和/或提供与超声波相容的最佳机械指数的阳离子表面活性剂层。 微泡灌注和/或核酸递送可以通过成像和超声/微泡靶向递送的组合来执行，以同时执行低功率二维成像和高功率微泡破坏。 这样的系统在治疗和/或诊断中是有用的。 例如，本文公开的数据显示与治疗性siRNA分子递送缓慢肿瘤生长相结合的原理证明。