公开(公告)号：WO2009062285A1

公开(公告)日：2009-05-22

申请号：PCT/CA2008/001611

申请日：2008-09-11

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH ,  TSANTRIZOS, Youla, S. ,  BAILEY, Murray, D. ,  BILODEAU, François ,  CARSON, Rebekah, J. ,  COULOMBE, René ,  FADER, Lee ,  HALMOS, Teddy ,  KAWAI, Stephen ,  LANDRY, Serge ,  LAPLANTE, Steven ,  MORIN, Sébastien ,  PARISIEN, Mathieu ,  POUPART, Marc-André ,  SIMONEAU, Bruno

Inventor： TSANTRIZOS, Youla, S. ,  BAILEY, Murray, D. ,  BILODEAU, François ,  CARSON, Rebekah, J. ,  COULOMBE, René ,  FADER, Lee ,  HALMOS, Teddy ,  KAWAI, Stephen ,  LANDRY, Serge ,  LAPLANTE, Steven ,  MORIN, Sébastien ,  PARISIEN, Mathieu ,  POUPART, Marc-André ,  SIMONEAU, Bruno

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61P31/18 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/06

CPC classification number: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/18 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06

Abstract: Compounds of formula (I): wherein R 4 , R 6 and R 7 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

Abstract translation: 式（I）化合物：其中R 4，R 6和R 7在本文中定义，可用作HIV复制的抑制剂。

公开(公告)号：WO2009053452A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：PCT/EP2008/064417

申请日：2008-10-24

Applicant: SPEEDEL EXPERIMENTA AG ,  HEROLD, Peter ,  MAH, Robert ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  BEHNKE, Dirk ,  JELAKOVIC, Stjepan ,  JOTTERAND, Nathalie ,  STUTZ, Stefan ,  LYOTHIER, Isabelle

Inventor： HEROLD, Peter ,  MAH, Robert ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  BEHNKE, Dirk ,  JELAKOVIC, Stjepan ,  JOTTERAND, Nathalie ,  STUTZ, Stefan ,  LYOTHIER, Isabelle

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: The application relates to 4,4-disubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R 2 , has the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

Abstract translation: 本申请涉及通式（I）的4,4-二取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R2具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：WO2009035929A3

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：PCT/US2008/075521

申请日：2008-09-06

Applicant: UNIVERSITY OF NORTH TEXAS HEALTH SCIENCE CENTER AT FORT WORTH ,  KOULEN, Peter ,  RYBALCHENKO, Volodymyr

Inventor： KOULEN, Peter ,  RYBALCHENKO, Volodymyr

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/12 ,  A61K49/00 ,  A61K31/538 ,  G01N33/53 ,  C07K14/705 ,  C12Q1/68

Abstract: The present invention includes compositions and methods for screening for a candidate substance with ryanodine receptor (RyR)-modulatory activity, the method including: determining the ion-conducting ability and ability to change the concentration of the free cytoplasmic intracellular Ca 2+ by the RyR modulated by Estrogen receptor-β (ERβ) in cells or cell membranes expressing RyR and ERβ combination with, or in the absence of the estrogen; contacting the cells or cell membranes with a candidate substance capable of modulation the interaction between RyR and ERβ; and measuring the RyR mediated ion-conducting ability of the cells or cell membranes to change the concentration of the free cytoplasmic intracellular Ca 2+ by the candidate substance, whereby the modulatory activity of the candidate substance on RyR/ERβ interaction is determined.

公开(公告)号：WO2009022687A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：PCT/JP2008/064429

申请日：2008-08-11

Applicant: 小野薬品工業株式会社 ,  長縄 厚志 ,  長瀬 俊彦

Inventor： 長縄 厚志 ,  長瀬 俊彦

IPC: C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D265/36 ,  A61K31/00 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 　一般式（Ｉ） （式中、Ｒ 1 は、水素原子等を表わし、Ｒ 2 およびＲ 3 は、それぞれ独立して、水素原子、酸化されていてもよいＣ１～４アルキル基または保護されていてもよい水酸基を表わすか、またはＲ 2 およびＲ 3 が一緒になって、酸化されていてもよいＣ２～５アルキレン基を表わし、Ｒ 4 は、酸化されていてもよいＣ１～６アルキル基等を表わし、Ｒ 5 は、酸化されていてもよいＣ１～６アルキル基等を表わし、Ｒ 6 は、酸化されていてもよいＣ１～６アルキル基等を表わし、ｍは０または１～３の整数を表わし、ｎは０または１～４の整数を表わし、ｉは０または１～７の整数を表わす。）で示される化合物。

Abstract translation: 公开了由以下通式（I）表示的化合物。 （I）（式中，R 1表示氢原子等; R 2和R 3各自独立地表示氢原子，可以被氧化的C 1 -C 4烷基或任选被保护的羟基，或者R 2和R 3可以一起结合成 形成任选氧化的C 2 -C 5亚烷基; R 4表示任选氧化的C 1 -C 6烷基等; R 5表示任选被氧化的C 1 -C 6烷基等; R 6表示任选氧化的C 1 -C 6烷基或 m表示0或1-3的整数; n表示0或1-4的整数; i表示0或1-7的整数。）

公开(公告)号：WO2009005076A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：PCT/JP2008/061943

申请日：2008-07-02

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  野澤 栄典 ,  井深 遼太郎 ,  生貝 和弘 ,  松浦 圭介 ,  善光 龍哉 ,  瀬尾 竜志

Inventor： 野澤 栄典 ,  井深 遼太郎 ,  生貝 和弘 ,  松浦 圭介 ,  善光 龍哉 ,  瀬尾 竜志

IPC: C07C243/38 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07D209/08 ,  C07D213/80 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C243/38 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 【課題】慢性腎不全治療剤又は糖尿病性腎症治療剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】発明者等は、EP4受容体拮抗作用を有する化合物について鋭意検討した結果、カルボキシル基又はその等価体を有する種々のアミド誘導体が良好なEP4受容体拮抗作用を示すことを知見し、本発明を完成させた。 　本発明化合物は、良好なEP4受容体拮抗作用を有することから、慢性腎不全又は糖尿病性腎症の予防剤及び/又は治療剤として有用である。

Abstract translation: [问题]提供可用作慢性肾功能衰竭或糖尿病肾病的治疗剂的化合物。 [解决问题的手段]作为对具有EP4受体拮抗作用的化合物的深入研究的结果，发现各种具有羧基或其等同物的酰胺衍生物对EP4受体具有良好的拮抗活性。 这些化合物对EP4受体具有良好的拮抗活性，因此可用作慢性肾功能衰竭或糖尿病肾病的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：WO2008074450A3

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：PCT/EP2007011078

申请日：2007-12-13

Applicant: NICOX SA ,  ALMIRANTE NICOLETTA ,  BIONDI STEFANO ,  ONGINI ENNIO

Inventor： ALMIRANTE NICOLETTA ,  BIONDI STEFANO ,  ONGINI ENNIO

IPC: C07D211/42 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P29/00 ,  C07D241/24 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D211/42 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: Non-peptidic renin inhibitors nitroderivatives of general formula (I) : A1-(Xa-ONO2)j having wider pharmacological activity and enhanced tolerability. They can be employed for treating or preventing cardiovascular, renal and chronic liver diseases, inflammatory processes and metabolic syndrome.

Abstract translation: 非肽肽肾素抑制剂通式（I）的硝基衍生物：A1-（Xa-ONO2）j具有更广泛的药理活性和增强的耐受性。 它们可用于治疗或预防心血管，肾脏和慢性肝脏疾病，炎症过程和代谢综合征。

公开(公告)号：WO2009001817A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：PCT/JP2008/061452

申请日：2008-06-24

Applicant: 大正製薬株式会社 ,  鈴木 亮 ,  三上 綾子 ,  田中 宏明 ,  福島 浩

Inventor： 鈴木 亮 ,  三上 綾子 ,  田中 宏明 ,  福島 浩

IPC: C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P5/46 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D215/08 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D223/16 ,  C07D241/40 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D215/08 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D223/16 ,  C07D241/40 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16

Abstract: 優れた１１β－ＨＳＤ１阻害活性を有する化合物を提供する。 下記式（I） ［式（I）中、 Ｘ 1 は、酸素原子、又は式－（ＣＲ 11 Ｒ 12 ） p －等を示し、 Ｙ 1 は、水素原子、ヒドロキシル基、等を示し、 Ｚ 1 は、酸素原子、又は式－（ＮＲ 14 ）－を示し、 Ｒ 1 は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ 1-4 アルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換されたＣ 1-4 アルキル基、Ｃ 1-4 アルコキシ基、Ｃ 1-4 アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、カルバモイル基、又はアミノ基を示し、ｍは、１又は２の整数を示し、 Ｒ 2 は、水素原子、又はＣ 1-4 アルキル基を示し、ｎは、１又は２の整数を示す。］ で表される化合物。

Abstract translation: 公开了具有优异的11β-HSD1抑制活性的化合物。 具体公开了由下式（I）表示的化合物。 （I）（式（I）中，X 1表示氧原子，表示为 - （CR 11 R 12）p - 等的基团; Y 1表示氢原子，羟基等; Z 1表示氧原子或 表示为 - （NR14） - 的基团; R1表示氢原子，卤素原子，氰基，C1-4烷基，被1-3个卤素原子取代的C1-4烷基; C1-4烷氧基 基团，C 1-4烷氧基羰基，羧基，氨基甲酰基或氨基，m表示1或2的整数; R 2表示氢原子或C 1-4烷基，n表示整数 为1或2.）

公开(公告)号：WO2008066097A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：PCT/JP2007/073014

申请日：2007-11-29

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  根来 賢二 ,  大貫 圭 ,  黒崎 寿夫 ,  岩▲崎▼ 史良 ,  米▲徳▼ 康博 ,  土屋 和之 ,  朝井 範夫 ,  吉田 茂 ,  曽我 孝利 ,  鈴木 大輔

Inventor： 根来 賢二 ,  大貫 圭 ,  黒崎 寿夫 ,  岩▲崎▼ 史良 ,  米▲徳▼ 康博 ,  土屋 和之 ,  朝井 範夫 ,  吉田 茂 ,  曽我 孝利 ,  鈴木 大輔

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D215/26 ,  C07D215/40 ,  C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12

Abstract: 【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防・治療剤として用いることができる化合物の提供。 【解決手段】カルボン酸が２つの原子を介して6員単環芳香環と結合し、さらに該芳香環がリンカーを介して含窒素二環式環と結合していることを特徴とする新規なカルボン酸誘導体又はその塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。また、本発明のカルボン酸誘導体は優れたインスリン分泌促進作用、血糖低下作用を示したことから、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤として有用である。

Abstract translation: [问题]提供可用作药物的化合物，特别是胰岛素促分泌素或GPR40参与的疾病如糖尿病等的预防或治疗。 [解决问题的手段]发现一种新的羧酸衍生物，其特征在于羧酸通过两个原子键合到6元单环芳香环，并且该芳环通过连接体进一步键合到 含氮双环或其盐具有优异的GPR40激动剂活性。 由于显示出促进胰岛素分泌和降低血糖水平的优异效果，该羧酸衍生物可用作胰岛素促分泌素或糖尿病的预防或补救。

公开(公告)号：WO2008053861A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：PCT/JP2007/071069

申请日：2007-10-30

Applicant: 参天製薬株式会社 ,  本田 崇宏 ,  藤澤 幸史 ,  青野 浩之 ,  伴 正和

Inventor： 本田 崇宏 ,  藤澤 幸史 ,  青野 浩之 ,  伴 正和

IPC: C07D265/36 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

Abstract: 本発明は、１，４－ベンゾオキサジン－３－オン骨格を有する新規化合物を合成研究しかつそれらの化合物の薬理作用を見出すことを課題とするものであり、式［Ｉ］で表される化合物又はその塩を提供するものである。式中、環Ａはベンゼン環、チオフェン環、チアゾール環、フラン環等を示し；Ｒ １ とＲ ２ は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、芳香族複素環基等を示し；Ｘは単結合、Ｃ＝Ｃ、ＣＨ ２ －Ｏ、Ｏ－ＣＨ ２ 、ＮＨ－ＣＨ ２ 、ＣＨ ２ －ＮＨ等を示し；Ｙは水酸基、アルキル基、アルコキシ基、ＮＲ ３ Ｒ ４ 等を示し；Ｒ ３ とＲ ４ は水素原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基、非芳香族複素環基等を示す。

Abstract translation: 目的是合成研究具有1,4-苯并恶嗪-3-酮骨架的新化合物，并找到该化合物的药理活性。 具体地提供由式[I]表示的化合物或其盐[其中环A表示苯环，噻吩环，噻唑环，呋喃环等; R 1和R 2独立地表示氢原子，烷基，烯基，芳基，芳族杂环基等; X表示单键，C = C，CH 2 -O，O-CH 2，NH-CH 2，CH 2， 2 -NH等; Y表示羟基，烷基，烷氧基，NR 3 R 4等; R 3和R 4独立地表示氢原子，羟基，烷基，烷氧基，环烷基，芳基，芳香族杂环基 ，非芳香族杂环基等。

公开(公告)号：WO2008044700A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：PCT/JP2007/069738

申请日：2007-10-10

Applicant: 武田薬品工業株式会社 ,  郡 正城 ,  沖 英幸 ,  塚本 徹哉 ,  高橋 昌志 ,  瀬藤 正記 ,  平野 武広

Inventor： 郡 正城 ,  沖 英幸 ,  塚本 徹哉 ,  高橋 昌志 ,  瀬藤 正記 ,  平野 武広

IPC: C07D213/75 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: 　GSK-3β関連病態または疾患の予防・治療剤として有用な２－アミノピリジン化合物またはその塩あるいはそのプロドラッグを含有してなるGSK-3β阻害剤を提供する。 　本発明は、式（ＩＡ）： ［式中、各記号は明細書中と同義を示す。］ で表される化合物またはその塩あるいはそのプロドラッグを含有してなるGSK-3β阻害剤を提供する。

Abstract translation: 公开了一种GSK-3β抑制剂，其包含可用作GSK-3β相关病症或疾病的预防/治疗剂的2-氨基吡啶化合物，其盐或化合物或其盐的前药。 具体公开的是包含由式（IA）表示的化合物，其盐或该化合物或其盐的前药的GSK-3β抑制剂。 （IA），其中每个符号如说明书中所定义。