公开(公告)号：WO2016050199A1

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：PCT/CN2015/091044

申请日：2015-09-29

申请人： 三峡大学

发明人： 刘森 ,  王艳林 ,  占景琼

IPC分类号： C12Q1/527

CPC分类号： C12N9/88 ,  C07C233/81 ,  C07D213/53 ,  C07D239/70 ,  C07D251/54 ,  C12Q1/527 ,  C12Y401/01017 ,  G01N2500/00 ,  G06F19/16

摘要： 本发明公开了一种鸟氨酸脱羧酶的药物设计口袋。以人源鸟氨酸脱羧酶(ODC)的晶体结构为基础，鸟氨酸脱羧酶(ODC)同源二聚体界面上的腐胺和磷酸吡哆醛(PLP)配体的结合位点所在区域为药物口袋。所述药物口袋可用于筛选、设计或改造人源或非人源鸟氨酸脱羧酶的抑制剂，或与鸟氨酸脱羧酶同源二聚体界面上的腐胺和磷酸吡哆醛结合位点高度同源的蛋白的抑制剂。

公开(公告)号：WO2015094912A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：PCT/US2014/069783

申请日：2014-12-11

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： BLANCO-PILLADO, Maria-Jesus ,  MANNINEN, Peter Rudolph ,  SCHIFFLER, Matthew Allen ,  VETMAN, Tatiana Natali ,  WARSHAWSKY, Alan M. ,  YORK, Jeremy Schulenburg

IPC分类号： C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07D213/81 ,  C07C215/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07C235/84 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07D213/81 ,  C07D215/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: wherein A is: and W, Y, X, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as an inhibitor of the EP4 receptor.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中A为：且W，Y，X，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，或其药学上可接受的盐，用作EP4的抑制剂 受体。

公开(公告)号：WO2015042565A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：PCT/US2014/056924

申请日：2014-09-23

申请人： MILLIKEN & COMPANY

发明人： DOTSON, Darin L. ,  COOLEY, Mary Angela

IPC分类号： C08K5/17 ,  C07C233/64 ,  C07C233/81 ,  C07C251/24

CPC分类号： C08K5/29 ,  C07C233/64 ,  C07C233/81 ,  C07C251/24 ,  C08K5/0083 ,  C08K5/17 ,  C08L23/06 ,  C08L23/02

摘要： The invention provides a compound conforming to the structure of Formula (CXX). The invention also provides a thermoplastic polymer composition comprising a polyolefin polymer and a compound conforming to the structure of Formula (CXX) as a nucleating agent.

摘要翻译： 本发明提供符合式（CXX）结构的化合物。 本发明还提供一种包含聚烯烃聚合物和符合式（CXX）结构的化合物作为成核剂的热塑性聚合物组合物。

公开(公告)号：WO2015042563A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：PCT/US2014/056922

申请日：2014-09-23

申请人： MILLIKEN & COMPANY

发明人： QIN, Haihu ,  DOTSON, Darin L. ,  TORRES, Eduardo ,  DEY, Sanjeev K. ,  ALVAREZ, Francisco

IPC分类号： C07C233/81 ,  C08K5/20 ,  C07C233/64

CPC分类号： C08K5/20 ,  C07C233/63 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/56 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C08K5/0083

摘要： The invention provides a compound conforming to the structure of Formula (CX). The invention also provides a thermoplastic polymer composition comprising a polyolefin polymer and a compound conforming to the structure of Formula (CX) as a nucleating agent.

摘要翻译： 本发明提供符合式（CX）结构的化合物。 本发明还提供了包含聚烯烃聚合物和符合式（CX）结构的化合物作为成核剂的热塑性聚合物组合物。

公开(公告)号：WO2015042561A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：PCT/US2014/056917

申请日：2014-09-23

申请人： MILLIKEN & COMPANY

发明人： MILEY, John W. ,  QIN, Haihu ,  DOTSON, Darin L. ,  COOLEY, Mary Angela ,  TSAI, Chi-Chun ,  DEY, Sanjeev K. ,  TORRES, Eduardo ,  ALVAREZ, Francisco

IPC分类号： C07C233/64 ,  C07C233/81 ,  C08K5/20

CPC分类号： C08K5/3437 ,  C07C233/63 ,  C07C233/65 ,  C07C233/81 ,  C07C235/56 ,  C07C251/24 ,  C07C2601/08 ,  C08K5/0083 ,  C08K5/098 ,  C08K5/20 ,  C08K5/3417 ,  C08K5/3432 ,  C08L23/02

摘要： The invention provides a thermoplastic polymer composition comprising a polyolefin polymer and a nucleating agent. The nucleating agent comprises a compound conforming to the structure of Formula (I). The invention also provides a series of compounds encompassed by the structure of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供一种包含聚烯烃聚合物和成核剂的热塑性聚合物组合物。 成核剂包括符合式（I）结构的化合物。 本发明还提供由式（I）的结构包含的一系列化合物。

公开(公告)号：WO2014181788A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：PCT/JP2014/062218

申请日：2014-05-07

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 平澤　秀明 ,  川村　直裕 ,  小林　淳一

IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/166 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07C237/36 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D221/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D237/08 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/08 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D307/78 ,  C07D307/82 ,  C07D317/62 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C233/81 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D221/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D237/08 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/08 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D307/78 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84 ,  C07D317/62 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 　本発明は、新規なα－置換グリシンアミド誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途を提供することである。　本発明は、TRPM8阻害作用を有する一般式（Ｉ）〔式中、Ａ １ はＣ ６－１０ アリール等であり、Ａ ２ はＣ ６－１０ アリール等であり、Ｘは、ＣＨ等であり、Ｙは、－ＣＲ １ Ｒ ２ －等であり、Ｒ １ およびＲ ２ は、独立して、水素原子等であり、Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、ハロゲン原子等であり、ｎは、１または２である〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を提供するものである。さらに、本発明の化合物（Ｉ）は、求心性神経の過剰興奮または障害に起因する疾患または症状の治療または予防薬として利用できる。

摘要翻译： 本发明提供：新型α-取代的甘氨酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐; 含有α-取代的甘氨酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐的药物组合物; 以及α-取代的甘氨酰胺衍生物或其药学上可接受的盐用于医疗目的的用途。 本发明提供对TRPM8具有抑制活性并由通式（I）表示的化合物[其中A1表示C6-10芳基等; A2表示C6-10芳基等; X表示CH等; Y表示-CR1R2-等; R1和R2独立地表示氢原子等; R3和R4独立地表示卤素原子等; 和n表示1或2]或其药理学上可接受的盐。 根据本发明的化合物（I）可以用作与传入神经过度兴奋性或损伤相关的疾病或病症的治疗或预防剂。

公开(公告)号：WO2014165816A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：PCT/US2014/033065

申请日：2014-04-04

申请人： NORTH CAROLINA CENTRAL UNIVERSITY ,  THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL

发明人： SEXTON, Jonathan Z. ,  BRENMAN, Jay E.

IPC分类号： A61K31/165

CPC分类号： C07C235/64 ,  A61K31/167 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C45/46 ,  C07C67/39 ,  C07C231/02 ,  C07C233/66 ,  C07C233/81 ,  C07C235/68 ,  C07C253/30 ,  C07C255/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D295/155

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中变量X，Y，Z和R 1如本文所述。 本文所述的一些化合物是谷氨酸脱氢酶活化剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，这些化合物和组合物在治疗代谢紊乱中的用途以及化合物的合成。

公开(公告)号：WO2013030358A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/EP2012/066999

申请日：2012-08-31

申请人： MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA ,  ABEL, Ulrich ,  HANSEN, Angela ,  WOLTER, Falko Ernst ,  KRUEGER, Bjoern ,  KAUSS, Valerjans ,  ROZHKOVS, Jevgenijs ,  PISKUNOVA, Irena ,  ZVAGULIS, Artis ,  TRIFANOVA, Dina ,  GRUNSTEINE, Ginta ,  TURE, Anastasija

发明人： ABEL, Ulrich ,  HANSEN, Angela ,  WOLTER, Falko Ernst ,  KRUEGER, Bjoern ,  KAUSS, Valerjans ,  ROZHKOVS, Jevgenijs ,  PISKUNOVA, Irena ,  ZVAGULIS, Artis ,  TRIFANOVA, Dina ,  GRUNSTEINE, Ginta ,  TURE, Anastasija

IPC分类号： C07C229/68 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/81 ,  C07C233/92 ,  C07C237/04 ,  C07C275/42 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/26

CPC分类号： C07C229/68 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/81 ,  C07C233/92 ,  C07C237/04 ,  C07C275/42 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/26 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56

摘要： The invention relates to 4-aminonaphthalene-2-carboxylic acids and 1-amino- isoquinoline-3-carboxylic acids as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are glycine B antagonists and are therefore useful for the control and prevention of various disorders, including neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及4-氨基萘-2-羧酸和1-氨基 - 异喹啉-3-羧酸及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是甘氨酸B拮抗剂，因此可用于控制和预防各种疾病，包括神经障碍。

公开(公告)号：WO2011061154A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：PCT/EP2010/067500

申请日：2010-11-15

申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  SCHMITT-WILLICH, Heribert ,  BÖHNKE, Niels ,  KOGLIN, Norman ,  MÜLLER, Andre ,  SIEBENEICHER, Holger ,  FRIEBE, Matthias

发明人： SCHMITT-WILLICH, Heribert ,  BÖHNKE, Niels ,  KOGLIN, Norman ,  MÜLLER, Andre ,  SIEBENEICHER, Holger ,  FRIEBE, Matthias

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C235/18 ,  C07C235/34 ,  A61K31/197 ,  A61K31/225 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C233/81 ,  C07C271/22

摘要： This invention relates to derivatives of Iodine-labeled homoglutamic acids and glutamic acids and their analogues suitable for labeling or already labeled by Iodine, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging or radiotherapy.

摘要翻译： 本发明涉及碘标记的高谷氨酸和谷氨酸及其类似物的衍生物，其适用于标记或已经由碘标记的碘，制备此类化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂和这些化合物的用途，组合物 或用于诊断成像或放射治疗的试剂盒。

公开(公告)号：WO2011026107A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/US2010/047322

申请日：2010-08-31

申请人： UNIVERSITY OF NOTRE DAME DU LAC ,  MOBASHERY, Shahriar ,  HESEK, Dusan ,  CHANG, Mayland

发明人： MOBASHERY, Shahriar ,  HESEK, Dusan ,  CHANG, Mayland

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C233/15 ,  C07C233/26 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/74 ,  C07C235/84 ,  C07C271/58 ,  C07C327/48 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/46 ,  C07D213/75 ,  C07D215/40 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D319/16 ,  C07D339/08 ,  C07D495/04 ,  C07D501/34

摘要： The invention provides antimicrobial compounds and compositions, and methods of using them. The compounds and compositions include, for example, a compound of any one of Formulas I-X. The invention further provides methods of preparing the compounds, and useful intermediates for their preparation. The compounds can possess highly specific and selective activity, such as antibacterial activity and/or enzymatic inhibitory activity. Accordingly, the compounds and compositions can be used to treat bacterial infections, or to inhibit or kill bacteria, either in vitro or in vivo .

摘要翻译： 本发明提供了抗微生物化合物和组合物，以及使用它们的方法。 化合物和组合物包括例如式I-X中任一项的化合物。 本发明还提供了制备该化合物的方法及其制备用途的中间体。 该化合物可以具有高度特异性和选择性的活性，例如抗菌活性和/或酶促抑制活性。 因此，化合物和组合物可用于治疗细菌感染，或在体外或体内抑制或杀死细菌。