公开(公告)号：WO2007084882A3

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：PCT/US2007060552

申请日：2007-01-16

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  WIRTH THOMAS ,  GUTHEIL DIETER ,  KROEBER JUTTA ,  NICOLA THOMAS ,  RAPP ARMIN ,  ORLICH SIMONE ,  WANG XIAO-JUN ,  KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR

发明人： WIRTH THOMAS ,  GUTHEIL DIETER ,  KROEBER JUTTA ,  NICOLA THOMAS ,  RAPP ARMIN ,  ORLICH SIMONE ,  WANG XIAO-JUN ,  KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR

IPC分类号： C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D317/28 ,  C07C273/1836 ,  C07D487/04 ,  C07C275/24

摘要： Disclosed is an improved multi-step process for preparing a compound of Formula I and intermediates used therein: (I) wherein R 1 to R 3 are as defined herein. The compounds of formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.

摘要翻译： 公开了用于制备式I化合物和其中使用的中间体的改进的多步法：其中R 1至R 3中的R 1如本文所定义。 式I的化合物抑制人细胞间粘附分子与白血球素结合。 结果，这些化合物可用于治疗炎性和免疫细胞介导的疾病。

公开(公告)号：WO2006138380A2

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：PCT/US2006023171

申请日：2006-06-14

申请人： MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY ,  ANDERSON DANIEL G ,  ZUMBUEHL ANDREAS ,  LESHCHINER ELIZAVETA SERGEYEVN ,  LANGER ROBERT S ,  GOLDBERG MICHAEL

发明人： ANDERSON DANIEL G ,  ZUMBUEHL ANDREAS ,  LESHCHINER ELIZAVETA SERGEYEVN ,  LANGER ROBERT S ,  GOLDBERG MICHAEL

IPC分类号： A61K48/00

CPC分类号： C07D233/61 ,  A61K9/1617 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K48/00 ,  A61K48/0033 ,  C07C227/10 ,  C07C229/12 ,  C07C229/14 ,  C07C229/16 ,  C07C229/18 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07D211/26 ,  C07D243/08 ,  C07D295/12 ,  C07D307/14 ,  C07D317/28 ,  C12N15/88

摘要： Nitrogen-containing lipids prepared from the conjugate addition of amines to acrylates, acrylamides, or other carbon-carbon double bonds conjugated to electron-withdrawing groups are described. Methods of preparing these lipids from commercially available starting materials are also provided. These amine-containing lipids or salts forms of these lipids are preferably biodegradable and biocompatible and may be used in a variety of drug delivery systems. Given the amino moiety of these lipids, they are particularly suited for the delivery of polynucleotides. Complexes or nanoparticles containing the inventive lipid and polynucleotide have been prepared. The inventive lipids may also be used to in preparing microparticle for drug delivery. They are particularly useful in delivering labile agents given their ability to buffer the pH of their surroundings.

摘要翻译： 描述了从共轭加成胺到丙烯酸酯，丙烯酰胺或与吸电子基团共轭的其它碳 - 碳双键制备的含氮脂质。 还提供了从市售的起始原料制备这些脂质的方法。 这些脂质的这些含胺脂质或盐形式优选是可生物降解的和生物相容的，并且可以用于各种药物递送系统中。 鉴于这些脂质的氨基部分，它们特别适用于递送多核苷酸。 已经制备了含有本发明的脂质和多核苷酸的复合物或纳米颗粒。 本发明的脂质也可用于制备用于药物递送的微粒。 考虑到缓冲其周围环境的pH值，它们特别适用于提供不稳定剂。

公开(公告)号：WO2006021833A2

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：PCT/IB2004/004468

申请日：2004-11-24

申请人： UNIVERSITY OF CINCINNATI ,  WALZER, Peter, D. ,  CUSHION, Melanie, T. ,  MAYENCE, Annie ,  HUANG, Tien, Liang ,  VANDEN EYNDE, Jean, Jacques

发明人： WALZER, Peter, D. ,  CUSHION, Melanie, T. ,  MAYENCE, Annie ,  HUANG, Tien, Liang ,  VANDEN EYNDE, Jean, Jacques

CPC分类号： C07D233/02 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/02 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D243/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D317/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： A method of combating infectious agents, such as Pneumocystis pneumonia, and a method of treating a subject in need of such treatment is disclosed. The method comprises administering to the subject a bis-benzamidoxime of formula (I) wherein the linker is a di-substituted cyclic moiety of any ring size and may contain at least one heteroatom; the aromatic group is 1,2-; 1,3-; or 1,4- disubstituted; R is selected from the group consisting of a hydrogen, a linear or branched alkyl group, containing from 1 to 20 carbon atoms; R' is selected from the group consisting of a hydrogen, a linear or branched alkyl group containing from one to twenty carbon atoms, an aromatic ring, a cycloalkyl group containing three to eight carbon atoms, or a hydroxyl group; alternatively, R and R' may form a cyclic structure that can be fused to another cyclic system; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical formulations and active compounds useful in the practice of the present invention are also disclosed.

摘要翻译： 一种抗感染剂的方法，例如

公开(公告)号：WO2004072091B1

公开(公告)日：2004-11-11

申请号：PCT/JP2004001566

申请日：2004-02-13

申请人： DAIICHI SUNTORY PHARMA CO LTD ,  JAPAN GOVERNMENT ,  ANNOURA HIROKAZU ,  MURATA KENJI ,  YAMAMURA TAKASHI

发明人： ANNOURA HIROKAZU ,  MURATA KENJI ,  YAMAMURA TAKASHI

IPC分类号： A61P37/02 ,  C07C247/04 ,  C07D317/28 ,  C07H15/04 ,  C07H15/26 ,  A61K31/7032 ,  C07C247/10

CPC分类号： C07D317/28 ,  C07C247/04 ,  C07H15/04 ,  C07H15/26

摘要： Novel glycolipid derivatives wherein the substituent of the sphingosine base moiety is alkyl having a shorter carbon chain, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted aralkyl; an efficient process for mass-producing the same economically; and intermediates useful in the production thereof. Specifically, glycolipid derivatives represented by the general formula (I) are chemically synthesized: (I) wherein R is substituted or unsubstituted linear alkyl having 1 to 7 carbon atoms, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted aralkyl; and R is substituted or unsubstituted alkyl having 1 to 35 carbon atoms, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted aralkyl.

摘要翻译： 新型糖脂衍生物，其中鞘氨醇碱部分的取代基是具有较短碳链的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳烷基; 在经济上大规模生产的有效过程; 以及可用于其生产的中间体。 具体地，化学合成由通式（I）表示的糖脂衍生物：（I）其中R 3是取代或未取代的具有1至7个碳原子的直链烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳基，或取代或未取代的 未取代的芳烷基; R 8是具有1至35个碳原子的取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳烷基。

公开(公告)号：WO2004018410A1

公开(公告)日：2004-03-04

申请号：PCT/JP2003/010708

申请日：2003-08-25

申请人： 日産化学工業株式会社 ,  三田 猛志 ,  工藤 佳宏 ,  水越 隆司 ,  堀田 寛又 ,  前田 兼成 ,  瀧井 新自

发明人： 三田 猛志 ,  工藤 佳宏 ,  水越 隆司 ,  堀田 寛又 ,  前田 兼成 ,  瀧井 新自

IPC分类号： C07C233/64

CPC分类号： C07D261/04 ,  A01N37/30 ,  A01N43/02 ,  A01N43/34 ,  A01N43/36 ,  A01N43/48 ,  A01N43/64 ,  A01N43/713 ,  A01N43/72 ,  A01N43/74 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07C233/25 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C255/46 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/20 ,  C07D231/06 ,  C07D239/20 ,  C07D263/10 ,  C07D273/00 ,  C07D277/10 ,  C07D307/28 ,  C07D307/30 ,  C07D317/28 ,  C07D327/04

摘要： A novel agricultural chemical, especially an insecticide or acaricide; and a substituted benzanilide compound represented by the general formula (1): (1) G-7 G-13 G-71 [wherein G represents a ring represented by G-7, G-13, G-71, etc.; W and W each independently represents oxygen or sulfur; X represents halogeno, etc.; Y represents C1-6 alkyl, etc.; R , R , and R each independently represents hydrogen, C1-12 alkyl, C1-6 alkylthio(C1-6 alkyl), etc.; R , R , R , and R each independently represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 haloalkyl, phenyl optionally substituted by (Z )p1, etc.; R , R , and R each independently represents hydrogen, halogeno, etc.; Z represents halogeno, C1-6 haloalkoxy, C1-6 alkylsulfonyl, etc.; m and n each independently is an integer of 0 to 4; and p1 is an integer of 1 to 5] or a salt of the compound. The pest control agent contains either of the compound and salt.

摘要翻译： 一种新型农药，特别是杀虫剂或杀螨剂; 和由通式（1）表示的取代的苯甲酰苯胺化合物：（1）G-7G-13G-71 [其中G表示由G-7，G-13，G-71等表示的环。 W 1和W 2各自独立地表示氧或硫; X表示卤素等; Y表示C1-6烷基等。 R 1，R 2和R 3各自独立地表示氢，C 1-12烷基，C 1-6烷硫基（C 1-6烷基）等; R 4，R 5，R 6a和R 6b各自独立地表示氢，C 1-6烷基，C 1-6卤代烷基，任选被（Z 2）p1取代的苯基等; R 6，R 6j和R 6k各自独立地表示氢，卤素等; Z 2表示卤代，C 1-6卤代烷氧基，C 1-6烷基磺酰基等; m和n各自独立地为0〜4的整数; 和p1为1〜5的整数]或化合物的盐。 害虫控制剂含有化合物和盐之一。

公开(公告)号：WO2004007506A1

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：PCT/JP2002/007168

申请日：2002-07-15

申请人： 日本曹達株式会社 ,  大岡 浩仁 ,  井上 勉

发明人： 大岡 浩仁 ,  井上 勉

IPC分类号： C07F9/50

CPC分类号： C07F15/0053 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/2452 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/821 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/145 ,  C07C211/27 ,  C07C2602/10 ,  C07D317/28 ,  C07C33/26 ,  C07C35/36

摘要： Ruthenium compounds represented by the general formula (1); and a process for the preparation of optically active alcohols by asymmetrically reducing a fused-ring ketone or an alpha-aminoketone by the use of such a ruthenium compound as asymmetric reduction catalyst: (1) wherein X and Y are each hydrogen, halogeno, or the like; Px is a phosphine ligand; R to R are each hydrogen, alkyl, or the like; A is alkylene or the like; and n1 is 1 or 2, with the proviso that at least one carbon atom selected from among A-constituent carbon atoms, C , and C is optically active.

摘要翻译： 由通式（1）表示的钌化合物; 以及通过使用不对称还原催化剂的这种钌化合物不对称还原稠环酮或α-氨基酮制备光学活性醇的方法：（1）其中X和Y各自为氢，卤素或 类似; Px是膦配体; R 1至R 8各自为氢，烷基等; A是亚烷基等; 并且n1为1或2，条件是选自A构成碳原子C 1和C 2中的至少一个碳原子是光学活性的。

公开(公告)号：WO2003006420A1

公开(公告)日：2003-01-23

申请号：PCT/US2002/021919

申请日：2002-07-11

申请人： YALE UNIVERSITY ,  HARTWIG, John, F. ,  JORGENSEN, Morten ,  LEE, Sunwoo

发明人： HARTWIG, John, F. ,  JORGENSEN, Morten ,  LEE, Sunwoo

IPC分类号： C07C211/00

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C209/66 ,  C07C221/00 ,  C07C227/08 ,  C07D317/28 ,  C07D317/66 ,  C07C211/45 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C211/52 ,  C07C211/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/90 ,  C07C217/94 ,  C07C225/22 ,  C07C229/60

摘要： The present invention is directed to a method of converting an aryl compound to an aniline compound, comprising the steps of (1)providing an aryl compound containing a halide group or a sulfur-containing group; (2) reacting the aryl compound with an a reactant having the structure wherein R 1 ,R 2 , and R 3 are each independently selected from the group consisting substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, substituted or unsubstituted arylalkyl,substituted or unsubstituted heteroarylakyl, and combinations thereof; R 4 is selected from the group consisting hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl,substituted or unsubstituted arylalkyl, substituted or unsubstituted heteroarylalkyl, and SiR 1 R 2 R 3 ; and A is H or an alkali metal; the reacting step taking place in the presence of a Group 8 transition metal catalyst under reaction conditions that form an aryl silylamine intermediate, with the proviso that when A is H in the reactant, the reacting step further comprises a base; and (3) converting the aryl silylamine intermediate to the aniline compound.

摘要翻译： 本发明涉及一种将芳基化合物转化为苯胺化合物的方法，包括以下步骤：（1）提供含有卤化物基团或含硫基团的芳基化合物; （2）使芳基化合物与具有以下结构的反应物反应：其中R1，R2和R3各自独立地选自取代或未取代的烷基，取代或未取代的杂烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，取代的 或未取代的芳烷基，取代或未取代的杂芳基，及其组合; 取代或未取代的杂烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的芳基烷基，取代或未取代的杂芳基烷基，和 SiR1R2R3; A为H或碱金属; 反应步骤在第8族过渡金属催化剂存在下进行，在形成芳基甲硅烷基胺中间体的反应条件下进行，条件是当反应物中A为H时，反应步骤还包含碱; 和（3）将芳基甲硅烷基胺中间体转化为苯胺化合物。

公开(公告)号：WO2002096884A2

公开(公告)日：2002-12-05

申请号：PCT/EP2002/005210

申请日：2002-05-13

申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT ,  SCHWARZ, Hans-Georg ,  MÜLLER, Klaus-Helmut ,  HERRMANN, Stefan ,  HOISCHEN, Dorothee ,  KATHER, Kristian ,  LEHR, Stefan ,  SCHALLNER, Otto ,  DREWES, Mark, Wilhelm ,  DAHMEN, Peter ,  FEUCHT, Dieter ,  PONTZEN, Rolf

发明人： SCHWARZ, Hans-Georg ,  MÜLLER, Klaus-Helmut ,  HERRMANN, Stefan ,  HOISCHEN, Dorothee ,  KATHER, Kristian ,  LEHR, Stefan ,  SCHALLNER, Otto ,  DREWES, Mark, Wilhelm ,  DAHMEN, Peter ,  FEUCHT, Dieter ,  PONTZEN, Rolf

IPC分类号： C07D239/00

CPC分类号： C07D239/10 ,  A01N47/38 ,  C07C275/42 ,  C07C275/64 ,  C07C281/06 ,  C07C317/50 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D233/38 ,  C07D233/70 ,  C07D249/12 ,  C07D261/14 ,  C07D271/113 ,  C07D277/16 ,  C07D277/18 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D295/32 ,  C07D307/14 ,  C07D317/28

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte Benzoylketone der Formel (I), in welcher Q für O (Sauerstoff) oder S (Schwefel) steht,R1 für Wasserstoff oder für jeweils gegebenenfalls substituiertes Alkyl oder Cycloalkyl steht,R2 für Wasserstoff, Cyano, Carbamoyl, Halogen, oder für jeweils gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkoxy, Alkoxycarbonyl, Alkylthio, Alkylsulfinyl oder Alkylsulfonyl steht, R3 für Wasserstoff, Nitro, Cyano, Carboxy, Carbamoyl, Thiocarbamoyl, Halogen, oder jeweils gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkoxy, Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkylamino, Dialkylamino, Dialkylaminocarbonyl oder Dialkylaminosulfonyl steht,R4 für Wasserstoff, Nitro, Cyano, Carboxy, Carbamoyl, Thiocarbamoyl, Halogen, oder jeweils gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkoxy, Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkylamino, Dialkylamino, Dialkylaminocarbonyl oder Dialkylaminosulfonyl steht,R5 für Wasserstoff oder jeweils gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkoxy, Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Aryl, Arylthio, Arylsulfinyl, Arylsulfonyl, Arylalkyl, oder für die Gruppierung -C(Q)-Z steht, undZ die in der Beschreibung angegebene Bedeutung hat,sowie mehrere Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbizide.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的取代的苯甲酰基酮类（1），其中Q表示O（氧）或S（硫），R <1> -R <5>和Z如说明书中Bedeutunb给出，以及用于几个进程 其制备方法及其作为除草剂的应用。

公开(公告)号：WO1994004523A1

公开(公告)日：1994-03-03

申请号：PCT/JP1993001156

申请日：1993-08-18

申请人： JAPAN TOBACCO INC. ,  YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. ,  SHIBATA, Saizo; ,  YAMADA, Yasuki; ,  ANDO, Koji; ,  FUKUI, Kiyoshi; ,  NAKAMURA, Ikuro ,  UCHIDA, Itsuo;

发明人： JAPAN TOBACCO INC. ,  YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

IPC分类号： C07D317/28

CPC分类号： C07D295/205 ,  A61K38/00 ,  C07C233/63 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C275/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D317/28 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07F7/1804 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

摘要： A dioxacycloalkane compound represented by general formula [1], a pharmaceutically acceptable salt thereof, an intermediate for producing the compound, and a process for producing the intermediate. The compound [1] has a potent activity of inhibiting renin and a persistent hypotensive effect by peroral administration, thus being useful as a hypotensive and a remedy for cardiac insufficiency. General formula [1] wherein A represents [a] or [b]; W represents [c], [d] or [e], X represents -CO- or -SO2-; Y represents -CH2, -O- or -NR -; R represents aralkyl which may be substituted by lower alkoxy; R represents hydrogen or lower alkyl; R represents -(CH2)d-SR or [f]; R and R represent each hydrogen or lower alkyl; and E represents -C(R )(R )- or -CH2CH2-.

摘要翻译： 由通式[1]表示的二氧杂环烷烃化合物，其药学上可接受的盐，制备该化合物的中间体及其制备方法。 化合物[1]具有抑制肾素的有效活性和通过口服给药持续的降压作用，因此可用作心脏功能不全的低血压和补救措施。 通式[1]其中A代表[a]或[b]; W表示[c]，[d]或[e]，X表示-CO-或-SO 2 - ; Y表示-CH 2，-O-或-NR 25 - ; R 1表示可被低级烷氧基取代的芳烷基; R 2表示氢或低级烷基; R 3表示 - （CH 2）d -R SR 26或[f]; R 4和R 5各自代表氢或低级烷基; 且E表示-C（R 29）（R 30） - 或-CH 2 CH 2 - 。

公开(公告)号：WO1993024524A1

公开(公告)日：1993-12-09

申请号：PCT/GB1993001172

申请日：1993-06-02

申请人： HOLMES, Michael, John ,  HAFSLUND NYCOMED AS ,  UNDHEIM, Kjell

发明人： HOLMES, Michael, John ,  HAFSLUND NYCOMED AS

IPC分类号： C07K07/06

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K38/00 ,  C07C2603/18 ,  C07D241/08 ,  C07D261/08 ,  C07D307/54 ,  C07D317/28 ,  C07K7/067

摘要： There is disclosed single chain peptide compounds, substituted at a C alpha -atom of a non-terminal amino acid by a group -A which is defined in claim 1. The native alpha - side chain of the C alpha atom bonded group to group -A absent. The peptide derivatives according to the invention are useful for inhibiting cell proliferation, especially myelopoietic and bone marrow cells.

摘要翻译： 公开了单链肽化合物，其在C末端氨基酸的Cα-原子被A-A取代，该基团在权利要求1中定义.Cα原子键合基团与天然α侧链 - 缺席 根据本发明的肽衍生物可用于抑制细胞增殖，特别是骨髓细胞和骨髓细胞。