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    3,4-ジ置換ピロリジン誘導体の製造方法及び製造中間体
    81.
    发明申请
    3,4-ジ置換ピロリジン誘導体の製造方法及び製造中間体 审中-公开
    生产3,4-取代的吡咯烷衍生物和中间体的方法

    公开(公告)号：WO2007102567A1

    公开(公告)日：2007-09-13

    申请号：PCT/JP2007/054501

    申请日：2007-03-08

    申请人： 杏林製薬株式会社 ,  後藤 崇之 ,  荒谷 一郎

    发明人： 後藤 崇之 ,  荒谷 一郎

    IPC分类号： C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07B61/00

    CPC分类号： C07D207/10 ,  C07D207/16

    摘要： [PROBLEMS] To provide an industrially advantageous process for production of (3R,4S)-3-cyclopropylaminomethyl-4- fluoropyridine or an enantiomer thereof, which is a useful intermediate for the production of a 10-(3-cyclopropylaminomethyl-4-fluoropyrrolidinyl)- pyridobenzoxazinecarboxylic acid derivative which is a novel antibacterial agent. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A novel substance (3R,4S)-1-protected-3-cyclopropylcarbamoyl-4-hydroxy- pyrrolidine or an enantiomer thereof having a high optical purity can be produced by performing the highly stereoselective asymmetric hydrogenation of a 1-protected-4-alkoxycarbonyl-3-oxopyrrolidine, performing the ester hydrolysis, and then performing the amidation with cyclopropylamine to produce a crude crystal, and recrystallizing the crude crystal. By using this compound as an intermediate, it becomes possible to establish an industrial production process for producing (3R,4S)-3-cyclopropylaminomethyl-4- fluoropyrrolidine having a high quality or an enantiomer thereof by means of simple procedures at a high purity and in a steady yield.

    摘要翻译： 本发明提供工业上有利的（3R，4S）-3-环丙基氨基甲基-4-氟吡啶或其对映异构体的制备方法，其是制备10-（3-环丙基氨基甲基-4-氟吡咯烷基 ） - 吡啶并苯并恶嗪甲酸衍生物，它是一种新的抗菌剂。 解决问题的手段具有高光学纯度的新型物质（3R，4S）-1-保护-3-环丙基氨基甲酰基-4-羟基吡咯烷或其对映异构体可以通过进行高度立体选择性的不对称氢化1 保护的4-烷氧基羰基-3-氧代吡咯烷，进行酯水解，然后用环丙胺进行酰胺化，得到粗结晶，再结晶粗结晶。 通过使用该化合物作为中间体，可以通过简单的方法以高纯度制备具有高质量的（3R，4S）-3-环丙基氨基甲基-4-氟吡咯烷的工业生产方法和 稳定收益。

    アミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法およびその製造中間体
    82.
    发明申请
    アミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法およびその製造中間体 审中-公开
    生产氨基乙酰吡咯烷酮衍生物的方法及其生产中间体

    公开(公告)号：WO2007102286A1

    公开(公告)日：2007-09-13

    申请号：PCT/JP2007/051768

    申请日：2007-02-02

    申请人： 杏林製薬株式会社 ,  朝比奈 由和 ,  福田 保路 ,  志賀 太

    发明人： 朝比奈 由和 ,  福田 保路 ,  志賀 太

    IPC分类号： C07D207/16

    CPC分类号： C07D207/16

    摘要： Disclosed is a production intermediate for safely and efficiently producing an aminoacetylpyrrolidinecarbonitrile derivative. Specifically disclosed is a sulfonyloxyacetylpyrrolidine derivative represented by the following formula (1). [Chemical formula 1] (1) (In the formula, R1 represents an optionally substituted C 1 -C 6 alkyl group, an optionally substituted C 3 -C 6 cycloalkyl group, an optionally substituted arylmethyl group, an optionally substituted aromatic hydrocarbon group, an optionally substituted aromatic heterocyclic ring or an optionally substituted aliphatic heterocyclic ring; R2 represents CONH 2 or CN; and X represents CH 2 , CHF or CF 2 .)

    摘要翻译： 公开了安全有效地制备氨基乙酰基吡咯烷腈衍生物的生产中间体。 具体公开的是下式（1）表示的磺酰氧基乙酰基吡咯烷衍生物。 [化学式1]（1）（式中，R 1表示任选取代的C 1 -C 6烷基，任意取代的C 3 - 任选取代的芳基甲基，任选取代的芳族烃基，任选取代的芳族杂环或任选取代的脂族杂环; R 2表示CONH 2， / SUB或CN; X表示CH 2，CHF或CF 2）。