公开(公告)号：WO2012020742A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：PCT/JP2011/068097

申请日：2011-08-09

申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  甲斐 浩幸 ,  遠藤 毅 ,  松本 彩枝 ,  旭 健太郎 ,  堀口 透

发明人： 甲斐　浩幸 ,  遠藤　毅 ,  松本　彩枝 ,  旭　健太郎 ,  堀口　透

IPC分类号： A61K31/136 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P13/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C217/92 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/38 ,  C07D233/96 ,  C07D235/30 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D241/20 ,  C07D255/02 ,  C07D261/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D265/10 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/72 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D233/96 ,  C07D235/30 ,  C07D237/04 ,  C07D237/20 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D239/78 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D241/20 ,  C07D255/02 ,  C07D261/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D265/06 ,  C07D265/10 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 新規なＰ２Ｘ 3 および／またはＰ２Ｘ 2/3 受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。　式（Ｉ）：［式中、 環Ａは、置換もしくは非置換の５～７員シクロアルカン、置換もしくは非置換の５～７員シクロアルケン等；Ｃは、炭素原子；－Ｘ－は、－Ｎ（Ｒ １６ ）－等；Ｒ １６ は、水素、置換もしくは非置換のアルキル等；Ｒ ７ は、置換もしくは非置換の５員もしくは６員ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換の６～１０員アリール；Ｑ １ およびＱ ２ は、それぞれ独立して炭素原子または窒素原子；－Ｌ－は、－Ｏ－、－Ｓ－等；Ｒ ６ は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル等；Ｒ ２ は、水素、ヒドロキシ等]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、Ｐ２Ｘ ３ および／またはＰ２Ｘ ２／３ 受容体拮抗作用を有する医薬組成物。

摘要翻译： 公开了一种新的化合物，其作为P2X3和/或P2X2 / 3受体的拮抗剂。 还公开了用作P2X3和/或P2X2 / 3受体的拮抗剂的药物组合物，所述组合物含有：由式（I）表示的化合物，其药理学允许的盐或其溶剂合物。 式中，环A表示取代或未取代的五元至七元环烷烃，取代或未取代的五元至七元环烯烃等; C表示碳原子; -X-表示-N（R16） - 等; R 16表示氢，取代或未取代的烷基等; R7表示取代或未取代的五元或六元杂芳基或取代或未取代的六至十元芳基; Q1和Q2中的每一个独立地表示碳原子或氮原子; -L-表示-O-，-S-等; R 6表示取代或未取代的环烷基，取代或未取代的环烯基等; 并且R 2表示氢，羟基等。

公开(公告)号：WO2012020749A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：PCT/JP2011/068113

申请日：2011-08-09

申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  甲斐 浩幸 ,  亀山 貴之 ,  堀口 透 ,  旭 健太郎 ,  遠藤 毅 ,  藤井 康彦 ,  新谷 拓也 ,  中村 健一郎 ,  松本 彩枝 ,  長谷川 剛 ,  大原 美穂 ,  多田 幸男 ,  牧 利克 ,  飯田 聖

发明人： 甲斐　浩幸 ,  亀山　貴之 ,  堀口　透 ,  旭　健太郎 ,  遠藤　毅 ,  藤井　康彦 ,  新谷　拓也 ,  中村　健一郎 ,  松本　彩枝 ,  長谷川　剛 ,  大原　美穂 ,  多田　幸男 ,  牧　利克 ,  飯田　聖

IPC分类号： C07D251/46 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P13/10 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 新規なＰ２Ｘ 3 および／またはＰ２Ｘ 2/3 受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。　式（Ｉ）： 化１ ［式中、 Ｒ ｈ およびＲ ｊ は、一緒になって結合を形成し；Ｒ ａ とＲ ｂ および／またはＲ ｄ とＲ ｅ は、一緒になって、オキソ等；Ｒ ｃ は、水素、置換もしくは非置換のアルキル等； 等；－Ｒ ｆ は、－（ＣＲ ４ａ Ｒ ４ｂ ） ｎ －Ｒ ２ ；Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、水素、置換もしくは非置換のアルキル等；Ｒ ２ は、置換もしくは非置換のシクロアルキル等；ｎは１～４の整数；－Ｒ ｇ は、－Ｘ－Ｒ ３ ；－Ｘ－は、－Ｏ－、－Ｓ－等；Ｒ ３ は、置換もしくは非置換のシクロアルキル等］で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。

摘要翻译： 公开了作为P2X3和/或P2X2 / 3受体的拮抗剂的新型化合物。 还公开了显示止痛活性或改善尿液问题的药物组合物，所述组合物含有：由式（I）表示的化合物，其药理学允许的盐或其溶剂合物。 在该式中，Rh和Rj一起形成键; Ra和Rb，和/或Rd和Re一起形成氧代等; Rc表示氢，取代或未取代的烷基等; -Rf表示 - （CR4aR4b）n -R2; R 4a和R 4b表示氢，取代或未取代的烷基等; R2表示取代或未取代的环烷基等; n表示1〜4的整数， -Rg表示-X-R3; -X-表示-O-，-S-等; 并且R 3表示取代或未取代的环烷基等。

公开(公告)号：WO2010035727A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：PCT/JP2009/066473

申请日：2009-09-24

申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  甲斐 浩幸 ,  垰田 善之 ,  遠藤 毅 ,  堀口 透 ,  旭 健太郎 ,  飛永 裕之

发明人： 甲斐　浩幸 ,  垰田　善之 ,  遠藤　毅 ,  堀口　透 ,  旭　健太郎 ,  飛永　裕之

IPC分类号： C07D207/38 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P7/10 ,  A61P7/12 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： 新規なＰ２Ｘ ３ および／またはＰ２Ｘ ２／３ 受容体アンタゴニストを提供する。 式（Ｉ）： （式中、 Ｚ １ は、保護されていてもよいヒドロキシ等；Ｚ ２ は、－Ｃ（＝Ｏ）－等； Ｚ ３ａ およびＺ ３ｂ は、一緒になって＝Ｏもしくは＝Ｓ等；ｔは、０～４の整数；Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル等；ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０～２の整数；ｋは、０または１の整数；環Ａは、芳香族炭素環またはヘテロ環等；Ｂは、芳香族炭素環ジイルまたはヘテロ環ジイル等；Ｒ １ａ およびＲ １ｂ は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキル等；Ｒ ２ は、置換もしくは非置換のアルキル等；Ｒ ３ は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ環式基等）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。

摘要翻译： 提供新的P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂。 由式（I）表示的化合物[其中Z1表示任选保护的羟基等; Z 2表示-C（= O） - 等; Z3a和Z3b一起形成= O，= S等; t为0〜4的整数; R4a和R4b独立地表示氢，取代或未取代的低级烷基等; m和n分别独立地表示0〜2的整数。 k是0或1的整数; 环A是芳香族碳环，杂环等， B是芳族碳环 - 二基，杂环二基等; R 1a和R 1b独立地表示各个卤素，羟基，取代或未取代的低级烷基等; R 2表示取代或未取代的烷基等; 并且R 3表示取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环基等]，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。