公开(公告)号：WO2015061247A3

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：PCT/US2014/061455

申请日：2014-10-21

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  QIU, Hui ,  CALDWELL, Richard D. ,  NEAGU, Constantin ,  MOCHALKIN, Igor ,  LIU-BUJALSKI, Lesley ,  JONES, Reinaldo ,  TATE, Devon ,  JOHNSON, Theresa L. ,  GARDBERG, Anna

Inventor： QIU, Hui ,  CALDWELL, Richard D. ,  NEAGU, Constantin ,  MOCHALKIN, Igor ,  LIU-BUJALSKI, Lesley ,  JONES, Reinaldo ,  TATE, Devon ,  JOHNSON, Theresa L. ,  GARDBERG, Anna

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D407/04 ,  C07D239/48 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12

Abstract: The present invention relates to pyridine, pyrimidine, pyrazine, and pyridazine compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.

公开(公告)号：WO2015017502A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：PCT/US2014/048810

申请日：2014-07-30

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  LIU-BUJALSKI, Lesley ,  NGUYEN, Ngan ,  QIU, Hui ,  JONES, Reinaldo ,  MOCHALKIN, Igor ,  CALDWELL, Richard D.

Inventor： LIU-BUJALSKI, Lesley ,  NGUYEN, Ngan ,  QIU, Hui ,  JONES, Reinaldo ,  MOCHALKIN, Igor ,  CALDWELL, Richard D.

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to pyridine, pyrimidine, and pyrazene compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及可用作BTK抑制剂的吡啶，嘧啶和吡嗪化合物及其药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：WO2012013282A8

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：PCT/EP2011003272

申请日：2011-07-01

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  HUCK BAYARD R ,  NEAGU CONSTANTIN ,  JONES REINALDO C ,  DESELM LIZBETH CELESTE ,  XIAO YUFANG ,  KARRA SRINIVASA R ,  LAN RUOXI ,  MOCHALKIN IGOR ,  SUTTON AMANDA E ,  RICHARDSON THOMAS E

Inventor： HUCK BAYARD R ,  NEAGU CONSTANTIN ,  JONES REINALDO C ,  DESELM LIZBETH CELESTE ,  XIAO YUFANG ,  KARRA SRINIVASA R ,  LAN RUOXI ,  MOCHALKIN IGOR ,  SUTTON AMANDA E ,  RICHARDSON THOMAS E

IPC: C07D239/74 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D239/74 ,  C07D403/12

Abstract: The invention provides novel bicyclic azaheterocyciic carboxamide compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供了根据式（I）的新型双环氮杂杂环羧酰胺化合物，它们的制造和用于治疗过度增殖性疾病例如癌症的用途。

公开(公告)号：WO2020181283A1

公开(公告)日：2020-09-10

申请号：PCT/US2020/021726

申请日：2020-03-09

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  JORAND-LEBRUN, Catherine ,  BOIVIN, Roch ,  MOCHALKIN, Igor ,  JOHNSON, Theresa ,  LINDE, Nina ,  MUSCH, Doreen ,  KUMAR, Deepak

Inventor： JORAND-LEBRUN, Catherine ,  BOIVIN, Roch ,  MOCHALKIN, Igor ,  JOHNSON, Theresa ,  LINDE, Nina ,  MUSCH, Doreen ,  KUMAR, Deepak

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D239/42 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D491/107 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  C07D451/14

Abstract: The invention relates to carboxamide-pyrimidine derivatives of the general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use of the compounds of the present invention for the treatment of hyperproliferative diseases and disorders in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compound.

公开(公告)号：WO2012170976A3

公开(公告)日：2013-04-11

申请号：PCT/US2012041803

申请日：2012-06-10

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  HODOUS BRIAN L ,  LIU-BUJALSKI LESLEY ,  JONES REINALDO ,  BANKSTON DONALD ,  JOHNSON THERESA L ,  MOCHALKIN IGOR ,  NGUYEN NGAN ,  QIU HUI ,  GOUTOPOULOS ANDREAS ,  BRUGGER NADIA

Inventor： HODOUS BRIAN L ,  LIU-BUJALSKI LESLEY ,  JONES REINALDO ,  BANKSTON DONALD ,  JOHNSON THERESA L ,  MOCHALKIN IGOR ,  NGUYEN NGAN ,  QIU HUI ,  GOUTOPOULOS ANDREAS ,  BRUGGER NADIA

IPC: C07D239/47 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

CPC classification number: A61K31/69 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10 ,  C07D495/04 ,  C07F5/022

Abstract: The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not limited to, cancer, lupus, allergic disorders, Sjogren's disease and rheumatoid arthritis. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.

Abstract translation: 本发明提供了式（I），式（II），式（III），式（IV）和式（V））的新型嘧啶和吡啶化合物用于治疗过度增殖性疾病的制造和用途，包括但不限于 癌症，狼疮，过敏性疾病，干燥病和类风湿性关节炎。 在优选的实施方案中，本发明描述不可逆激酶抑制剂，包括但不限于Bruton酪氨酸激酶的抑制剂。

公开(公告)号：WO2015061247A2

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：PCT/US2014061455

申请日：2014-10-21

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  QIU HUI ,  CALDWELL RICHARD D ,  NEAGU CONSTANTIN ,  MOCHALKIN IGOR ,  LIU-BUJALSKI LESLEY ,  JONES REINALDO ,  TATE DEVON ,  JOHNSON THERESA L ,  GARDBERG ANNA

Inventor： QIU HUI ,  CALDWELL RICHARD D ,  NEAGU CONSTANTIN ,  MOCHALKIN IGOR ,  LIU-BUJALSKI LESLEY ,  JONES REINALDO ,  TATE DEVON ,  JOHNSON THERESA L ,  GARDBERG ANNA

IPC: C07D213/81

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/1688 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2826 ,  A61K9/286 ,  A61K47/06 ,  A61K47/186 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04 ,  C07F5/022

Abstract: The present invention relates to pyridine, pyrimidine, pyrazine, and pyridazine compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及用作BTK抑制剂的吡啶，嘧啶，吡嗪和哒嗪化合物及其药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：WO2013040044A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：PCT/US2012/054877

申请日：2012-09-12

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  LAN, Rouxi ,  HUCK, Bayard R. ,  CHEN, Xiaoling ,  DESELM, Lizbeth Celeste ,  XIAO, Yufang ,  QIU, Hui ,  NEAGU, Constantin ,  MOCHALKIN, Igor ,  JOHNSON, Theresa L.

Inventor： LAN, Rouxi ,  HUCK, Bayard R. ,  CHEN, Xiaoling ,  DESELM, Lizbeth Celeste ,  XIAO, Yufang ,  QIU, Hui ,  NEAGU, Constantin ,  MOCHALKIN, Igor ,  JOHNSON, Theresa L.

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: The invention provides novel heterocyclic amine compounds accord¬ ing to Formula (I) and their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供根据式（I）的新型杂环胺化合物及其制备和用于治疗过度增殖性疾病如癌症的用途。

公开(公告)号：WO2012170976A2

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：PCT/US2012/041803

申请日：2012-06-10

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  HODOUS, Brian L. ,  LIU-BUJALSKI, Lesley ,  JONES, Reinaldo ,  BANKSTON, Donald ,  JOHNSON, Theresa L. ,  MOCHALKIN, Igor ,  NGUYEN, Ngan ,  QIU, Hui ,  GOUTOPOULOS, Andreas ,  BRUGGER, Nadia

Inventor： HODOUS, Brian L. ,  LIU-BUJALSKI, Lesley ,  JONES, Reinaldo ,  BANKSTON, Donald ,  JOHNSON, Theresa L. ,  MOCHALKIN, Igor ,  NGUYEN, Ngan ,  QIU, Hui ,  GOUTOPOULOS, Andreas ,  BRUGGER, Nadia

IPC: C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/69 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10 ,  C07D495/04 ,  C07F5/022

Abstract: The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not limited to, cancer, lupus, allergic disorders, Sjogren's disease and rheumatoid arthritis. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.

Abstract translation: 本发明提供了式（I），式（II），式（III），式（IV）和式（V））的新型嘧啶和吡啶化合物用于治疗过度增殖性疾病的制造和用途，包括但不限于 癌症，狼疮，过敏性疾病，干燥病和类风湿性关节炎。 在优选的实施方案中，本发明描述不可逆激酶抑制剂，包括但不限于Bruton酪氨酸激酶的抑制剂。

公开(公告)号：WO2012016001A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：PCT/US2011/045658

申请日：2011-07-28

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  HUCK, Bayard R. ,  CHEN, Xiaoling ,  NEAGU, Constantin ,  JONES, Reinaldo ,  XIAO, Yufang ,  MOCHALKIN, Igor

Inventor： HUCK, Bayard R. ,  CHEN, Xiaoling ,  NEAGU, Constantin ,  JONES, Reinaldo ,  XIAO, Yufang ,  MOCHALKIN, Igor

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: The invention provides novel cyclic amine azaheterocyclic carboxamide according to Formula (I), Formula (II) and Formula (III) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供根据式（I），式（II）和式（III）的新型环胺氮杂环甲酰胺，其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制备和用途。