公开(公告)号：WO9612697A9

公开(公告)日：2000-08-24

申请号：PCT/US9513704

申请日：1995-10-23

Applicant: NPS PHARMA INC

Inventor： VAN WAGENEN BRADFORD C ,  MOE SCOTT T ,  BALANDRIN MANUEL F ,  DELMAR ERIC G ,  NEMETH EDWARD F

IPC: C07C211/27 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/31 ,  C07C211/35 ,  C07C211/38 ,  C07C211/42 ,  C07C215/08 ,  C07C215/48 ,  C07C217/16 ,  C07C217/54 ,  C07C217/56 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28 ,  C07C223/02 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C255/58 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D207/08 ,  C07D207/323 ,  C07D211/58 ,  C07D215/14 ,  C07D307/79 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D333/54 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68

CPC classification number: G01N33/6872 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/30 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C225/16 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D319/18 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/04

Abstract: The present invention features compounds of general formulae a), b), c), able to modulate one or more activities of an inorganic ion receptor and methods for treating diseases or disorders by modulating inorganic ion receptor activity. Preferably, the compound can mimic or block the effect of extracellular Ca on a calcium receptor.

Abstract translation: 本发明具有能够调节一种或多种无机离子受体活性的通式a），b），c）的化合物和通过调节无机离子受体活性来治疗疾病或病症的方法。 优选地，该化合物可以模拟或阻断细胞外Ca 2+对钙受体的作用。

公开(公告)号：WO2006012603A3

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：PCT/US2005026279

申请日：2005-07-22

Applicant: NPS PHARMA INC ,  ARTMAN LINDA D ,  BALANDRIN MANUEL F ,  MOE SCOTT T ,  VAN WAGENEN BRADFORD C ,  PESYAN AMIR

Inventor： ARTMAN LINDA D ,  BALANDRIN MANUEL F ,  MOE SCOTT T ,  VAN WAGENEN BRADFORD C ,  PESYAN AMIR

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/10 ,  A61K31/19 ,  A61P25/08 ,  C07C53/126 ,  C07C233/05 ,  C07C233/08 ,  C07C233/58 ,  C07C237/06 ,  C07C237/14 ,  C07C317/04

CPC classification number: C07C53/126 ,  C07C233/05 ,  C07C233/08 ,  C07C233/58 ,  C07C237/06 ,  C07C237/14 ,  C07C309/04 ,  C07C2601/14

Abstract: An isovaleramide analog having at least one of an increased potency, an increased half-life, and an increased stability compared to isovaleramide. The isovaleramide analog is a cyclic analog or a noncyclic analog. The isovaleramide analog is formulated into a pharmaceutical composition. A method of treating a central nervous system condition or disease is also disclosed. The method comprises administering an isovaleramide analog to a patient suffering from the central nervous system condition or disease.

Abstract translation: 与异戊酰胺相比，具有增加的效力，增加的半衰期和增加的稳定性中的至少一种的异戊酰胺类似物。 异戊酰胺类似物是环状类似物或非环类似物。 将异戊酰胺类似物配制成药物组合物。 还公开了治疗中枢神经系统病症或疾病的方法。 该方法包括向患有中枢神经系统病症或疾病的患者施用异戊酰胺类似物。

公开(公告)号：WO9926927A3

公开(公告)日：1999-10-21

申请号：PCT/US9824833

申请日：1998-11-20

Applicant: NPS PHARMA INC ,  WAGENEN BRADFORD C VAN ,  MOE SCOTT T ,  SMITH DARYL L ,  SHEEHAN SUSAN M ,  SHCHERBAKOVA IRINA ,  TRAVATO RICHARD ,  WALTON RUTH ,  BARMORE ROBERT ,  DELMAR ERIC G ,  STORMANN THOMAS M

Inventor： VAN WAGENEN BRADFORD C ,  MOE SCOTT T ,  SMITH DARYL L ,  SHEEHAN SUSAN M ,  SHCHERBAKOVA IRINA ,  TRAVATO RICHARD ,  WALTON RUTH ,  BARMORE ROBERT ,  DELMAR ERIC G ,  STORMANN THOMAS M

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C49/577 ,  C07C225/04 ,  C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C311/13 ,  C07C323/22 ,  C07D211/52 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/63 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/10 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D277/70 ,  C07D277/72 ,  C07D333/38 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D277/68 ,  C07D277/70 ,  C07D491/04

Abstract: The present invention provides compounds, and pharmaceutical compositions containing those compounds, that act as antagonists at metabotropic glutamate receptors. The compounds are useful for treating neurological diseases and disorders. Methods of preparing the compounds also are disclosed.

Abstract translation: 本发明提供化合物和含有这些化合物的药物组合物，其作为代谢型谷氨酸受体的拮抗剂。 该化合物可用于治疗神经疾病和病症。 还公开了制备化合物的方法。

公开(公告)号：WO9612697A2

公开(公告)日：1996-05-02

申请号：PCT/US9513704

申请日：1995-10-23

Applicant: NPS PHARMA INC

Inventor： VAN WAGENEN BRADFORD C ,  MOE SCOTT T ,  BALANDRIN MANUEL F ,  DELMAR ERIC G ,  NEMETH EDWARD F

IPC: C07C211/27 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/31 ,  C07C211/35 ,  C07C211/38 ,  C07C211/42 ,  C07C215/08 ,  C07C215/48 ,  C07C217/16 ,  C07C217/54 ,  C07C217/56 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28 ,  C07C223/02 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C255/58 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D207/08 ,  C07D207/323 ,  C07D211/58 ,  C07D215/14 ,  C07D307/79 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D333/54 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68

CPC classification number: G01N33/6872 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/30 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C225/16 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D319/18 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/04

Abstract: The present invention features compounds of general formulae a), b), c), able to modulate one or more activities of an inorganic ion receptor and methods for treating diseases or disorders by modulating inorganic ion receptor activity. Preferably, the compound can mimic or block the effect of extracellular Ca on a calcium receptor.

Abstract translation: 本发明具有能够调节一种或多种无机离子受体活性的通式a），b），c）的化合物和通过调节无机离子受体活性来治疗疾病或病症的方法。 优选地，化合物可以模拟或阻断细胞外Ca 2+对钙受体的作用。

公开(公告)号：WO9521612A2

公开(公告)日：1995-08-17

申请号：PCT/US9412293

申请日：1994-10-26

Applicant: NPS PHARMA INC ,  MUELLER ALAN L ,  WAGENEN BRADFORD C VAN ,  DELMAR ERIC G ,  BALANDRIN MANUEL F ,  MOE SCOTT T ,  ARTMAN LINDA D

Inventor： MUELLER ALAN L ,  VAN WAGENEN BRADFORD C ,  DELMAR ERIC G ,  BALANDRIN MANUEL F ,  MOE SCOTT T ,  ARTMAN LINDA D

IPC: A61K31/405 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/295 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K45/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C217/62 ,  C07C233/22 ,  C07C235/34 ,  C07C237/22 ,  C07C279/12 ,  C07D209/18 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566

CPC classification number: A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/295 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  C07C233/22 ,  C07C235/34 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07D209/18 ,  G01N2800/28

Abstract: Method for indentifying a compound useful for the therapeutic treatment of a neurological disease or disorder such as stroke, head trauma, spinal cord injury, epilepsy, anxiety, or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's Disease, Huntington's Disease or Parkinson's Disease, or useful as a muscle relaxant, analgesic, or adjuvant to general anesthetics. The compounds is active on a receptor-operated calcium channel, including, but not limited to, that present as part of an NMDA receptor-ionophore complex, a calcium-permeable AMPA receptor, or a nicotinic cholinergic receptor, as a noncompetitive antagonist. The method includes identifying a compound which binds to the receptor-operated calcium channel at the site bound by the arylalkylamines Compound 1, Compound 2 or Compound 3.

Abstract translation: 用于鉴定用于治疗性治疗诸如中风，头部外伤，脊髓损伤，癫痫，焦虑或神经变性疾病如阿尔茨海默病，亨廷顿病或帕金森病的神经系统疾病或障碍的化合物或用作肌肉的化合物的方法 松弛剂，止痛剂或佐剂用于全身麻醉剂。 该化合物在受体操作的钙通道上是有活性的，包括但不限于作为非竞争性拮抗剂作为NMDA受体 - 离子载体复合物，钙可渗透AMPA受体或烟碱型胆碱能受体的一部分存在。 该方法包括鉴定在由芳烷基胺化合物1，化合物2或化合物3结合的位点处与受体操作的钙通道结合的化合物。