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    PROCESS FOR PREPARATION OF N-BOC BIPHENYL ALANINOL
    3.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARATION OF N-BOC BIPHENYL ALANINOL 审中-公开
    制备N-中间体联苯胺ALANINOL的方法

    公开(公告)号：WO2017059759A1

    公开(公告)日：2017-04-13

    申请号：PCT/CN2016/098517

    申请日：2016-09-09

    申请人： CHIRAL QUEST (SUZHOU) CO., LTD. ,  JIANGXI LONG LIFE BIO-PHARMACEUTICAL CO., LTD.

    发明人： WU, Shengwen ,  LI, Wenge ,  WU, Lei ,  ZOU, Li ,  HU, Siming ,  XU, Tengyue ,  LIU, Hongfeng ,  TAO, Yi ,  CHI, Yongxiang

    IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07C269/00

    CPC分类号： C07C269/00 ,  C07C231/12 ,  C07C271/64 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22 ,  C07C233/18

    摘要： A process is provided for preparation of (R)-N-Boc biphenyl alaninol.It provides a preparation process for a compound outlined as compound 4, which includes these operations: in one of the alcohol solvents, asymmetric hydrogenation of 5 in the presence of [Rh(Duanphos)(X)]Y and hydrogen to provide compound 4. Here "Duanphos" is (Rc,Sp)-Duanphos or (Sc,Rp)-Duanphos; X is NBD or/and COD; Y is one or more of BF4, PF6, SbF6. This process has a lot of advantages, such as low cost, safe operation, less pollution and high yield. The product was obtained in >99% purity and ee which is suitable to scale up in industrial scale.

    摘要翻译： 提供了制备（R）-N-Boc联苯基丙氨酸的方法。它提供了化合物4所列化合物的制备方法，其中包括这些操作：在一种醇溶剂中，在不存在 [Rh（Duanphos）（X）] Y和氢，以提供化合物4.这里“Duanphos”是（Rc，Sp）-Duanphos或（Sc，Rp）-Duanphos; X是NBD或/和COD; Y是BF4，PF6，SbF6中的一种或多种。 该工艺具有成本低，运行安全，污染少，产量高等优点。 获得的产品纯度> 99％，ee适用于工业规模的放大。

    PROCESS FOR MAKING ETORICOXIB
    4.
    发明申请
    PROCESS FOR MAKING ETORICOXIB 审中-公开
    制备ETORICOXIB的方法

    公开(公告)号：WO2015036550A1

    公开(公告)日：2015-03-19

    申请号：PCT/EP2014/069515

    申请日：2014-09-12

    申请人： SYNTHON B.V.

    发明人： ZHU, Jie ,  KELTJENS, Rolf

    IPC分类号： C07C271/18 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61

    CPC分类号： C07C271/18 ,  C07D401/04

    摘要： The invention relates to an improved process and novel intermediates (4) and (6) for the preparation of pharmaceutically active compound etoricoxib of formula (1).

    摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备式（1）的药学活性化合物依替泊贝的改进方法和新型中间体（4）和（6）。

    ビス－リン酸化合物及びそれを用いる不斉反応
    6.
    发明申请
    ビス－リン酸化合物及びそれを用いる不斉反応 审中-公开
    使用相同的磷酸盐化合物和不对称反应

    公开(公告)号：WO2011111677A1

    公开(公告)日：2011-09-15

    申请号：PCT/JP2011/055296

    申请日：2011-03-08

    申请人： 国立大学法人東北大学 ,  株式会社エーピーアイ コーポレーション ,  寺田 眞浩 ,  椴山 儀恵 ,  今野 徹

    发明人： 寺田　眞浩 ,  椴山　儀恵 ,  今野　徹

    IPC分类号： C07F9/6574 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07C271/24 ,  C07D307/54 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

    CPC分类号： C07B53/00 ,  C07C231/18 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/16 ,  C07D307/58 ,  C07F9/65746 ,  C07C271/24 ,  C07C271/16 ,  C07C233/76

    摘要： 　不斉反応の触媒として広範な反応基質や反応に適用することができ、高収率及び高不斉収率の不斉反応を実現することができる新規ビス－リン酸化合物を提供する。一般式（１）で示されるテトラアリール骨格を有するビス－リン酸化合物。アミドジエン類と不飽和アルデヒド化合物とを、この光学活性ビス－リン酸化合物の存在下に反応させて光学活性なアミドアルデヒド類を得る不斉反応。従来のモノ－リン酸化合物では困難であった、不斉ディールスアルダー反応等を効率よく進行させることができるので、医薬、農薬及び化学品等及びその合成中間体として有用な光学活性アミドアルデヒド類、光学活性β－アミノ酸誘導体や光学活性ジアミン化合物、光学活性ピロリジン誘導体及び光学活性ジヒドロピラン誘導体を工業的に実用化可能な方法で製造することができる。

    摘要翻译： 公开了一种新的二磷酸酯化合物，其可用于广泛的反应底物和作为不对称反应的催化剂的反应，并且可以以高产率和高不对称产率实现不对称反应。 二磷酸酯化合物具有由通式（1）给出的四芳基骨架。 在该光学活性二磷酸酯化合物的存在下，通过使酰胺二烯和不饱和醛化合物反应，在不对称反应中获得光学活性酰胺醛。 不对称Diels-Alder和其他与常规单磷酸酯化合物相反的反应可以有效地进行; 因此，可以通过方法制备光学活性酰胺醛，光学活性的β-氨基衍生物，光学活性二胺化合物，光学活性吡咯烷衍生物和用作药物的光学活性二氢吡喃衍生物，农药和化学产物及其中间体 可以在工业上实施。

    SYNTHESIS OF A PEG-6 MOIETY FROM COMMERCIAL LOW-COST CHEMICALS
    7.
    发明申请
    SYNTHESIS OF A PEG-6 MOIETY FROM COMMERCIAL LOW-COST CHEMICALS 审中-公开
    从商业低成本化学品中合成PEG-6

    公开(公告)号：WO2009108484A1

    公开(公告)日：2009-09-03

    申请号：PCT/US2009/033620

    申请日：2009-02-10

    申请人： GE HEALTHCARE LIMITED ,  MEDI-PHYSICS, INC. ,  ENGELL, Torgrim

    发明人： ENGELL, Torgrim

    IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07K7/06

    CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K47/62 ,  A61K47/65 ,  C07K7/06 ,  Y02P20/55 ,  C07C271/18

    摘要： The present invention provides novel synthesis's for obtaining a protecting group aminoxy PEG-6 linker from cost effective, and readily available starting materials and chemicals or modified polyethylene glycols. More specifically, a novel synthesis of obtaining a modified Boc-protected aminoxy PEG-6 linker was achieved so that said linker may be attached to a vector such as a peptide based fragment.

    摘要翻译： 本发明提供了从经济有效的，容易得到的原料和化学品或改性聚乙二醇获得保护基氨基PEG-6连接体的新型合成方法。 更具体地，获得获得修饰的Boc-保护的氨基羟基PEG-6接头的新合成，使得所述接头可以连接到载体如基于肽的片段上。

    ジスルホン酸化合物の製法、不斉マンニッヒ触媒、β－アミノカルボニル誘導体の製法及び新規なジスルホン酸塩
    8.
    发明申请
    ジスルホン酸化合物の製法、不斉マンニッヒ触媒、β－アミノカルボニル誘導体の製法及び新規なジスルホン酸塩 审中-公开
    磺酸类化合物的生产方法，不对称曼尼丁催化剂，β-氨基羰基衍生物的生产方法和新型磺酸盐

    公开(公告)号：WO2009054240A1

    公开(公告)日：2009-04-30

    申请号：PCT/JP2008/067854

    申请日：2008-10-01

    申请人： 国立大学法人名古屋大学 ,  石原 一彰 ,  波多野 学 ,  牧 利克

    发明人： 石原 一彰 ,  波多野 学 ,  牧 利克

    IPC分类号： C07C303/16 ,  B01J31/22 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C309/38 ,  C07D213/06 ,  C07D263/26 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

    CPC分类号： C07B53/00 ,  B01J31/0217 ,  B01J31/0225 ,  B01J31/0239 ,  B01J2231/346 ,  B01J2531/0266 ,  C07C269/06 ,  C07C303/16 ,  C07D213/06 ,  C07D263/26 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C309/35

    摘要： 　（Ｒ）－１，１’－ビナフチル－２，２’－ジチオールと水酸化カリウムを入れた反応容器にヘキサメチルホスホルアミド（ＨＭＰＡ）を加えた。次いで、酸素で容器内をパージして、７気圧の酸素下８０°Cで５日間撹拌した。室温まで冷却した後、精製し、（Ｒ）－１，１’－ビナフチル－２，２’－ジスルホン酸カリウムを得た。このジスルホン酸塩から得られる（Ｒ）－１，１’－ビナフチル－２，２’－ジスルホン酸と２，６－ジフェニルピリジンとをアセトニトリル中で撹拌した後、溶媒を減圧留去した。その後、硫酸マグネシウムと蒸留したＣＨ 2 Ｃｌ 2 を加え、室温にて３０分撹拌した。この溶液を０°Cに冷却し、窒素がＣｂｚで保護されたベンズアルデヒドイミン、次いでアセチルアセトンを１時間かけて滴下し、滴下後さらに０°Cにて３０分撹拌した。これにより、対応するβ－アミノカルボニル誘導体を収率９１％、鏡像体過剰率９０％ｅｅで得た。

    摘要翻译： 将六甲基磷酰胺（HMPA）加入到含有（R）-1,1'-联萘-2,2'-二硫醇和氢氧化钾的反应容器中。 将反应容器用氧气吹扫，并在7大气压的氧气下在80℃下搅拌5天​​。 将反应溶液冷却至室温，随后纯化，从而产生（R）-1,1'-联萘-2,2'-二磺酸钾。 将由二磺酸盐和2,6-二苯基吡啶制备的（R）-1,1'-联萘-2,2'-二磺酸在乙腈中一起搅拌，并将溶剂在减压下从反应溶液中蒸馏除去。 随后，将硫酸镁和蒸馏的CH 2 Cl 2加入到反应产物中，并将所得混合物在室温下搅拌30分钟。 将溶液冷却至0℃，用1分钟滴加氮气用Cbz和乙酰丙酮保护的苯甲醛。 将所得混合物在0℃下进一步搅拌30分钟。 以这种方式，可以产生相应的β-氨基羰基衍生物，产率为91％，对映体过量为90％ee。

    OPTICALLY ACTIVE AMINE DERIVATIVE AND METHOD OF SYNTHESIS
    10.
    发明申请
    OPTICALLY ACTIVE AMINE DERIVATIVE AND METHOD OF SYNTHESIS 审中-公开
    光活性胺衍生物和合成方法

    公开(公告)号：WO02038532A1

    公开(公告)日：2002-05-16

    申请号：PCT/JP2001/009830

    申请日：2001-11-09

    IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/30 ,  C07C271/18 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07C215/46 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07M7/00

    CPC分类号： C07D263/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C271/18 ,  C07D263/06 ,  C07C215/30

    摘要： A natural type alpha -amino acid which is easily available and inexpensive is converted to a compound represented by the formula (1), which is reacted with an organometallic reagent represented by the formula (2) to obtain an optically active 5-hydroxyoxazolidine derivative represented by the formula (3). The derivative (3) is treated with an acid to obtain an optically active amino ketone derivative represented by the formula (4), which is subjected to reduction, etc. to obtain an optically active amino alcohol derivative represented by the formula (5) or (6). General formula (2) General formula (1) General formula (3) General formula (4) General formula (5) or General formula (6) Thus, the optically active amino alcohol derivative represented by the formula (5) or (6) having a satisfactory optical purity, which is useful as an intermediate for medicines, agricultural chemicals, etc., can be stereoselectively produced stably at low cost from a natural type alpha -amino acid as an easily available, inexpensive starting material without causing racemization. Also provided are: the optically active 5-hydroxyoxazolidine derivative represented by the formula (3) and the amino ketone derivative represented by the formula (4), which are important intermediates for this production; and processes for producing these.

    摘要翻译： 易于获得和便宜的天然α-阿氨酸被转化为式（1）表示的化合物，其与式（2）表示的有机金属试剂反应得到表示为光学活性的5-羟基恶唑烷衍生物 通过式（3）。 用酸处理衍生物（3），得到式（4）表示的光学活性氨基酮衍生物，进行还原等，得到式（5）表示的光学活性氨基醇衍生物或式 （6）。 通式（2）通式（1）通式（3）通式（4）通式（5）或通式（6）因此，式（5）或（6）表示的光学活性氨基醇衍生物 具有令人满意的光学纯度，其可用作药物，农药等的中间体，可以以低成本从天然α-氨基酸稳定地立体选择性地制备，作为容易获得，廉价的原料而不引起外消旋化。 还提供：由式（3）表示的光学活性的5-羟基恶唑烷衍生物和由式（4）表示的氨基酮衍生物，它们是该生产的重要中间体; 以及制造这些的方法。