一种氧杂环丁烷-2-甲胺的制备方法

    公开(公告)号:WO2023065434A1

    公开(公告)日:2023-04-27

    申请号:PCT/CN2021/130386

    申请日:2021-11-12

    Abstract: 本发明提供了一种氧杂环丁烷-2-甲胺的制备方法,属于有机合成技术领域。本发明以[2-(1-乙氧基乙氧基)甲基]环氧丙烷作为初始原料,在叔丁醇钾和三甲基碘化亚砜存在下进行反应,然后所得产物与磺酰基化合物和三乙胺进行反应,再将所得产物与邻苯二甲酰胺类化合物反应,最后所得产物与含氨基化合物反应,得到氧杂环丁烷-2-甲胺。本发明提供的制备方法经放大生产(千克级)后总产率仍然在30%以上,产率高;而且,传统的氧杂环丁烷-2-甲胺的制备方法相比,本发明提供的制备方法无需进行钯碳催化氢化步骤,也无需采用叠氮化钠危险品,安全性高且生产成本低,操作简单,适宜工业化生产。

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