公开(公告)号：WO2023278843A2

公开(公告)日：2023-01-05

申请号：PCT/US2022/035955

申请日：2022-07-01

申请人： ACER THERAPEUTICS, INC.

发明人： KLOPP, John

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/58 ,  C07C309/01 ,  A61P25/00 ,  C07C309/04 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30 ,  C07C309/35

摘要： Provided herein are solid forms of osanetant, including salts thereof, processes for making the solid forms, and their therapeutic methods of use. Also provided is a process for preparing osanetant, and intermediates for use in the same.

公开(公告)号：WO2022072693A1

公开(公告)日：2022-04-07

申请号：PCT/US2021/052961

申请日：2021-09-30

申请人： THE CHEMOURS COMPANY FC, LLC

发明人： TANG, Phan Linh ,  DEEMER, Michael ,  FRANCO, Vincent ,  FURYK, Steven ,  GETTY, Stephen James ,  KHASNIS, Dipti Dilip ,  LIU, Xiaolin ,  MARCHIONE, Alexander Anthony ,  MATSNEV, Andrii ,  MESSMORE, Benjamin Weaver ,  MORKEN, Peter A. ,  PARRISH, Cameron ,  SMITH, Adam Paul ,  CAREY, Edward Patrick

IPC分类号： C07C309/29 ,  C07C309/32 ,  C08F14/18 ,  C08F14/22 ,  C08F14/26 ,  C08F114/26 ,  C08F214/22 ,  C08F2/26

摘要： A process for polymerizing at least one fluoromonomer in an aqueous medium containing initiator and hydrocarbon dispersing agent to form an aqueous dispersion of particles of fluoropolymer. The hydrocarbon dispersing agent comprises a compound of formula I: R --- (XZ)n (I) wherein R is a hydrophobic hydrocarbon moiety that comprises one or more saturated or unsaturated, non-cyclic or cyclic aliphatic groups, the percentage of total CH3 groups in relation to the total of CH3, CH2 and CH groups in said one or more aliphatic groups being at least about 70%, said hydrophobic moiety being free of siloxane units; wherein each X may be the same or different and represents an ionic hydrophilic moiety; wherein each Z may be a same or different and represents one or more counter ions for said ionic hydrophilic moiety; and wherein n is 1 to 3.

公开(公告)号：WO2022031773A1

公开(公告)日：2022-02-10

申请号：PCT/US2021/044436

申请日：2021-08-04

申请人： TEVA PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL GMBH ,  TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC.

发明人： CERIĆ, Helena ,  JANTON, Nikolina

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P5/30 ,  C07C65/11 ,  C07C309/29 ,  A61K31/4985

摘要： The present disclosure encompasses solid state forms of Fezolinetant, including salts and cocrystals of Fezolinetant, in embodiments crystalline polymorphs of Fezolinetant, processes for preparation thereof, and pharmaceutical compositions thereof.

公开(公告)号：WO2018029232A1

公开(公告)日：2018-02-15

申请号：PCT/EP2017/070140

申请日：2017-08-09

申请人： COVESTRO DEUTSCHLAND AG

发明人： GÜRTLER, Christoph ,  MÜLLER, Thomas, Ernst ,  HOFMANN, Jörg ,  LANGANKE, Jens ,  LEVEN, Matthias ,  LEITNER, Walter

IPC分类号： C08G65/26 ,  C07C309/29 ,  C07C309/35 ,  C08G63/82 ,  C08G67/04 ,  C08G69/20

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Anlagerung einer Verbindung (A) an eine H-funktionelle Starterverbindung (BH) in Gegenwart eines Katalysators, wobei die mindestens eine Verbindung (A) ausgewählt wird aus mindestens einer Gruppe bestehend aus Alkylenoxid (A-1), Lacton (A-2), Lactid (A-3), cyclisches Acetal (A-4), Lactam (A-5), cyclisches Anhydrid (A-6) und sauerstoffhaltige Heterocyclenverbindung (A-7) verschieden von (A-1), (A-2), (A-3), (A-4) und (A-6), wobei der Katalysator eine organische, n-protonige Bronsted-Säure (C) umfasst, wobei n ≥ 2 und Element der natürlichen Zahl und der Protolysegrad D 0

摘要翻译：

本发明涉及一种用于加入在催化剂的存在下的化合物（A）的H-官能引发剂化合物（BH）的一种方法，其中所述至少一种化合物（A）选定的BEAR被HLT的至少一个的 由氧化烯（A-1），内酯（A-2），丙交酯（A-3），环状缩醛（A-4），内酰胺（A-5），环状酸酐（A-6）和含氧杂环化合物的基团（ A-7）不同于（a-1），（A-2）中，（a-3），（A-4）和（a-6），其中，所述催化剂是有机，正protonige布朗斯台德 - S＆AUML; URE （C），其中n≥2和NAT导航用途自然数，并且解离d 0℃度的元件; LT d＆; n，其中n是导航用途的bertragbaren质子和d作为有机，正protonigen的计算质子内容的最大数量的布朗斯台德-S＆AUML 酸（C）。 此外，本发明提供了一种正protonige布朗斯台德 - S＆AUML涉及; URE（C）具有离解度d 0℃的; d＆LT; N，导航用途的最大数目n bertragbaren质子，其中n = 2,3或4，且d是的所计算出的质子分数 有机的，n-质子布朗斯台德酸（C）。

公开(公告)号：WO2010007408A2

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：PCT/GB2009/050833

申请日：2009-07-13

申请人： ASTRAZENECA AB ,  ASTRAZENECA UK LIMITED ,  CHILVERS, Kirsty ,  HOPES, Phillip ,  LANGER, Thomas

发明人： CHILVERS, Kirsty ,  HOPES, Phillip ,  LANGER, Thomas

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C235/60 ,  C07C309/29 ,  C07C309/39

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07D303/34 ,  C07C235/60

摘要： The present invention relates to novel processes for the preparation of intermediate compounds which can be used to prepare therapeutic drugs. The invention relates to the intermediates 2-(2-Chloro-5-hydroxy-4-5 methylcarbamoylphenoxy)-2-methylpropionic acid tert-butyl ester and glycidyl benzene sulfonates or salts thereof. More specifically, the present invention relates to the intermediates 2-(2-Chloro-5-hydroxy-4-methylcarbamoylphenoxy)-2-methylpropionic acid tert-butyl ester and novel glycidyl benzene sulfonates of formula IV as defined below, useful in the preparation of 2-10 {2-Chloro-5-{[(2S)-3-(5-chloro-1' H ,3 H- spiro[1-benzofuran-2,4'-piperidin]-1'-yl)-2-hydroxypropyl]oxy}-4-[(methylamino)carbonyl]phenoxy}-2-methylpropanoic acid.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备治疗药物的中间体化合物的制备新方法。 本发明涉及中间体2-（2-氯-5-羟基-4,5-甲基氨基甲酰基苯氧基）-2-甲基丙酸叔丁酯和缩水甘油基苯磺酸盐或其盐。 更具体地，本发明涉及中间体2-（2-氯-5-羟基-4-甲基氨基甲酰基苯氧基）-2-甲基丙酸叔丁酯和如下定义的新的式IV的缩水甘油苯磺酸盐，其用于制备 的2-10 {2-氯-5 - {[（2S）-3-（5-氯-1'H，3H-螺[1-苯并呋喃-2,4'-哌啶] -1'-基） - 2-羟丙基]氧基} -4 - [（甲基氨基）羰基]苯氧基} -2-甲基丙酸。

公开(公告)号：WO2007099450A2

公开(公告)日：2007-09-07

申请号：PCT/IB2007/000534

申请日：2007-02-28

申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG ,  LEGRAS, Paul, George

发明人： LEGRAS, Paul, George

IPC分类号： C07C51/285 ,  C07C57/42 ,  C07C57/30 ,  C07C309/29 ,  C07C317/32

CPC分类号： C07C303/30 ,  C07C201/12 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C309/65 ,  C07C205/57

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 2-nitro substituted benzoic acids of formula (I), wherein the (O) P SO 2 R 1 substituent(s) is in the 3-, 4- and/or 5-position, R 1 represents a straight- or branched-chain alkyl group containing up to six carbon atoms which is optionally substituted by one or more halogen atoms; n is zero or an integer from one to three; and p is zero or 1; said process comprising the oxidation of the corresponding compound of formula (II) wherein R 1 , n and p are as hereinbefore defined, and q is zero, 1 or 2, provided that when p is 1, q is not zero, with hydrogen peroxide in the presence of an acid and a catalyst.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的2-硝基取代的苯甲酸的方法，其中（O）2 SO 2 R 1 取代基位于3-，4-和/或5-位，R 1表示含有至多6个碳原子的直链或支链烷基，其为 任选地被一个或多个卤素原子取代; n为0或1到3的整数; p为0或1; 所述方法包括相应的式（II）化合物的氧化，其中R 1，n和p如上所定义，q为0,1或2，条件是当p为1时，q 在酸和催化剂存在下，过氧化氢不为零。

公开(公告)号：WO2004080951A2

公开(公告)日：2004-09-23

申请号：PCT/EP2004050293

申请日：2004-03-11

申请人： DOMPE SPA ,  ALLEGRETTI MARCELLO ,  ARAMINI ANDREA ,  CESTA MARIA CANDIDA ,  BERTINI RICCARDO ,  BIZZARRI CINZIA ,  COLOTTA FRANCESCO

发明人： ALLEGRETTI MARCELLO ,  ARAMINI ANDREA ,  CESTA MARIA CANDIDA ,  BERTINI RICCARDO ,  BIZZARRI CINZIA ,  COLOTTA FRANCESCO

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00 ,  C07C309/24 ,  C07C309/29 ,  C07C309/65 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/27 ,  C07C311/35 ,  C07C311/51 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/27 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07C309/24 ,  C07C309/65 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/27 ,  C07C311/35 ,  C07C311/51 ,  C07D207/27

摘要： Selected sulfonic acids, their derivatives and pharmaceutical compositions containing such compounds are useful in inhibiting the chernotactic activation of neutrophils (PMN leukocytes) induced by the interaction of Interleukin-8 (IL-8) with CXCRI and CXCR2 membrane receptors. The compounds are used for the prevention and treatment of pathologies deriving from said activation. Notably, the selected sulfonic acids and their derivativas are devoid of cyclo-oxygenase inhibition activity and are particularly useful in the treatment of neutrofil-dependent pathologies such as psoriasis, ulcerative colitis, melanoma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), bullous pemphigoid, rheumatoid arthritis, idiopathic fibrosis, glomerulonephritis and in the prevention and treatment of damages caused by ischemia and reperfusion.

摘要翻译： 选择的磺酸，其衍生物和含有这些化合物的药物组合物可用于抑制由白细胞介素-8（IL-8）与CXCR1和CXCR2膜受体相互作用诱导的嗜中性粒细胞（PMN白细胞）的切割型活化。 所述化合物用于预防和治疗由所述活化引起的病理学。 值得注意的是，选择的磺酸及其衍生物没有环加氧酶抑制活性，并且特别可用于治疗中性粒细胞依赖性病理如牛皮癣，溃疡性结肠炎，黑素瘤，慢性阻塞性肺病（COPD），大疱性类天疱疮，类风湿 关节炎，特发性纤维化，肾小球性肾炎，以及预防和治疗由缺血和再灌注引起的损伤。

公开(公告)号：WO01092214A1

公开(公告)日：2001-12-06

申请号：PCT/EP2001/004112

申请日：2001-04-10

IPC分类号： C07D211/50 ,  A61K31/27 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/455 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C381/00 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07C271/42 ,  A61K31/10 ,  A61K31/155 ,  A61K31/325 ,  C07C309/29

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07D211/46 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06

摘要： Novel compounds of formula (I), wherein R, R and R have the meanings given in patent claim 1, are inhibitors of the coagulation factor Xa and can be used for the prevention and/or therapy of thromboembolic diseases.

摘要翻译： 新的式（I）化合物其中R，R <1>和R <2>具有权利要求1给出的相同含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于血栓栓塞性病症的预防和/或治疗。

公开(公告)号：WO01040167A1

公开(公告)日：2001-06-07

申请号：PCT/JP2000/008488

申请日：2000-12-01

IPC分类号： C07C25/02 ,  C07C25/18 ,  C07C303/32 ,  C07C305/04 ,  C07C305/06 ,  C07C309/04 ,  C07C309/06 ,  C07C309/23 ,  C07C309/24 ,  C07C309/25 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30 ,  C07C309/33 ,  C07C309/39 ,  C07C309/43 ,  C07C381/12 ,  C07F9/09 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07C381/12 ,  C07C25/02 ,  C07C25/18 ,  C07C303/24 ,  C07C303/32 ,  C07C2602/42 ,  C07F9/09 ,  C07F9/4075 ,  C07C309/06 ,  C07C309/23 ,  C07C309/29 ,  C07C309/39 ,  C07C309/43 ,  C07C305/04

摘要： A production process by which an onium salt derivative useful as, e.g., an acid generator in resists of the chemical amplification type can be synthesized in high yield. The process comprises reacting an onium salt derivative having a halogen anion or carboxylate anion with a sulfonic ester derivative or phosphoric ester derivative. Thus, an onium sulfonate derivative or onium phosphate derivative is obtained in high yield.

摘要翻译： 可以以高产率合成可用于例如化学扩增型抗蚀剂中的酸产生剂的鎓盐衍生物的制备方法。 该方法包括使具有卤素阴离子或羧酸根阴离子的鎓盐衍生物与磺酸酯衍生物或磷酸酯衍生物反应。 因此，可以高收率地得到磺酸鎓衍生物或磷酸鎓衍生物。

公开(公告)号：WO98059016A1

公开(公告)日：1998-12-30

申请号：PCT/FR1998/001302

申请日：1998-06-22

IPC分类号： C07B63/04 ,  C07C7/20 ,  C09K15/24 ,  C07C15/40 ,  C07C309/29

CPC分类号： C09K15/24 ,  C07B63/04 ,  C07C7/20 ,  C07C15/40

摘要： The invention concerns a composition for preventing the radical polymerisation of ethylenically unsaturated aromatic monomers characterised in that it comprises at least a dinitroaromatic derivative selected among dinitrosalicylaldehydes, dinitroalkoxyphenols, dinitrodihydroxybenezenes.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于防止烯键式不饱和芳族单体的自由基聚合的组合物，其特征在于它包含至少一种选自二硝基水杨醛，二硝基烷氧基苯酚，二硝基二羟基苯乙烯的二硝基芳族衍生物。