公开(公告)号：WO2018102358A1

公开(公告)日：2018-06-07

申请号：PCT/US2017/063618

申请日：2017-11-29

申请人： T3D THERAPEUTICS, INC.

发明人： DIDSBURY, John, R.

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D277/32 ,  C07C59/72

摘要： The present invention provides indane acetic acid and their derivatives and methods for the treating and/or preventing of cognitive disorders based on the ApoE4 genotype of human subjects.

公开(公告)号：WO2018051252A3

公开(公告)日：2018-03-22

申请号：PCT/IB2017/055542

申请日：2017-09-14

申请人： INSECTICIDES (INDIA) LIMITED ,  OAT AGRIO CO., LTD.

发明人： IMAI, Tetsuya ,  KUMAWAT, Surendra Kumar ,  SINGH, Manish Kumar ,  CHAUHAN, Pramod Kumar ,  BHATT, Ashish ,  SURAMWAR, Nikhil Vilas ,  SHELKE, Amol Vasant ,  SINGH, Rajesh Kumar ,  KISHORE, Ram

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D285/12 ,  C07D213/26 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61

摘要： An object of the present invention is to provide an amide compound or a salt thereof that controls a mite. The present invention provides an amide compound represented by Formula (1) : or a salt thereof, wherein R 1 represents C 1-6 alkyl or C 1-6 haloalkyl; R 2 and R 3 are identical or different and each represent hydrogen, halogen, cyano, nitro, C 1-6 alkyl, or the like; Q represents Q-1 or Q-2: R 4 represents hydrogen, C 1-6 alkyl, acetyl or the like; R 5 and R 6 are identical or different and each represent hydrogen, halogen, or C 1-6 alkyl, or the like; HET represents 5- or 6-membered heteroaryl, R 7 represents C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-8 cycloalkyl, C 3-8 cycloalkyl C 1-6 alkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted aryl C 1-6 alkyl X represents oxygen or sulfur; and n represents an integer of 0 to 2.

摘要翻译： 本发明的目的是提供防治螨虫的酰胺化合物或其盐。 本发明提供由式（1）表示的酰胺化合物或其盐，其中R 1表示C 1-6烷基或C 1-6 卤代烷基; R 2和R 3相同或不同，并且各自表示氢，卤素，氰基，硝基，C 1-6烷基或类似基团 ; Q代表Q-1或Q-2：R 4代表氢，C 1-6烷基，乙酰基等; R 5和R 6是相同或不同的，并且各自表示氢，卤素或C 1-6烷基等; HET代表5或6元杂芳基，R 7代表C 1-6烷基，C 1-6卤代烷基，C 1-6烷基， 3-8环烷基，C 3-8环烷基C 1-6烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基C 1-6 烷基X代表氧或硫; 并且n代表0至2的整数。

公开(公告)号：WO2017160922A1

公开(公告)日：2017-09-21

申请号：PCT/US2017/022430

申请日：2017-03-15

申请人： KALYRA PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： BUNKER, Kevin, Duane ,  SLEE, Deborah, Helen ,  HOPKINS, Chad, Daniel ,  PINCHMAN, Joseph, Robert ,  KAHRAMAN, Mehmet ,  HUANG, Peter, Qinhua

IPC分类号： A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D277/28 ,  C07D285/135 ,  C07D285/12 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D239/42 ,  C07D213/73 ,  C07D263/48 ,  C07D231/12 ,  C07D213/38 ,  C07D285/08 ,  C07D277/32 ,  C07C211/52 ,  C07C211/29 ,  C07C233/13 ,  C07C233/15 ,  C07C233/07 ,  C07C233/25

摘要： Disclosed herein are compounds of Formula (I), methods of synthesizing compounds of Formula (I), and methods of using compounds of Formula (I) as an analgesic.

公开(公告)号：WO2015195950A8

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：PCT/US2015036483

申请日：2015-06-18

申请人： PRINCIPIA BIOPHARMA INC

发明人： OWENS TIMOTHY ,  BRAMELD KENNETH

IPC分类号： C07D281/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D281/08 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present disclosure provides compounds that are Large Multifunctional Protease 7 (LMP7) inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of LMP7. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

摘要翻译： 本公开提供了大量多功能蛋白酶7（LMP7）抑制剂的化合物，因此可用于治疗可通过抑制LMP7治疗的疾病。 还提供含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO2016077724A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：PCT/US2015/060627

申请日：2015-11-13

申请人： UNIVERSITY OF PITTSBURGH - OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION

发明人： WIPF, Peter ,  TZOUNOPOULOS, Athanassios

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07C323/31 ,  C07D305/06 ,  C07D333/34 ,  C07D277/32 ,  A61K31/325 ,  A61K31/337 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C271/28 ,  A61K31/325 ,  A61K31/337 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C323/33 ,  C07C381/00 ,  C07D277/28 ,  C07D305/06 ,  C07D333/20 ,  Y02P20/582

摘要： A compound, or pharmaceutically acceptable salt thereof, having a formula (I) wherein R 1 is H or optionally-substituted alkyl; R 2 is optionally-substituted alkyl; R 3 and R 4 are each independently H or optionally-substituted alkyl; R 5 is H, optionally-substituted alkyl, acyl, or alkoxycarbonyl; R 6 and R 7 are each independently H, deuterium, optionally- substituted alkyl, or R 6 and R 7 together form a carbocyclic; R 8 is optionally-substituted thiazolyl, optionally-substituted thiophenyl, or substituted phenyl, provided that if R 8 is 4-halophenyl, then R 2 is substituted alkyl or branched alkyl or at least one of R 6 or R 7 is not H; and R 30 , R 31 and R 32 are each independently H, deuterium, halogen, substituted sulfanyl, or optionally-substituted alkoxy.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1为H或任选取代的烷基; R2是任选取代的烷基; R 3和R 4各自独立地为H或任选取代的烷基; R5是H，任选取代的烷基，酰基或烷氧基羰基; R6和R7各自独立地为H，氘，任选取代的烷基，或R6和R7一起形成碳环; R8是任选取代的噻唑基，任选取代的噻吩基或取代的苯基，条件是如果R8是4-卤代苯基，那么R 2是取代的烷基或支链烷基，或者R6或R7中的至少一个不是H; R 30，R 31和R 32各自独立地为H，氘，卤素，取代的硫烷基或任选取代的烷氧基。

公开(公告)号：WO2014095678A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/EP2013/076641

申请日：2013-12-16

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG

发明人： MAECHLING, Simon ,  COQUERON, Pierre-Yves ,  ES-SAYED, Mazen ,  SUDAU, Alexander ,  WACHENDORFF-NEUMANN, Ulrike ,  CARLES, Lionel ,  DUBOST, Christophe ,  VORS, Jean-Pierre ,  BRUNET, Stéphane

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D277/32 ,  A01N43/08 ,  A01N43/76 ,  A01P3/00

CPC分类号： C07D333/38 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/32 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/78 ,  C07C211/60 ,  C07C225/22 ,  C07D231/14 ,  C07D241/24 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D327/06

摘要： The present invention relates to novel tetrahydronaphthyl(thio) carboxamides, to processes for preparing these compounds, to compositions comprising these compounds, and to the use thereof as biologically active compounds, especially for control of harmful microorganisms in crop protection and in the protection of materials.

摘要翻译： 本发明涉及新型四氢萘基（硫代）甲酰胺，制备这些化合物的方法，包括这些化合物的组合物，以及其作为生物活性化合物的用途，特别是用于控制作物保护和材料保护中的有害微生物 。

公开(公告)号：WO2013023109A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：PCT/US2012/050217

申请日：2012-08-09

申请人： GEORGIA TECH RESEARCH CORPORATION ,  GETMANENKO, Yulia A. ,  MARDER, Seth ,  HWANG, Do Kyung ,  KIPPELEN, Bernard

发明人： GETMANENKO, Yulia A. ,  MARDER, Seth ,  HWANG, Do Kyung ,  KIPPELEN, Bernard

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D233/68 ,  C07D277/32 ,  C07D333/28 ,  C07D345/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/14 ,  C07D519/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D333/28 ,  C07D213/61 ,  C07D233/68 ,  C07D277/32 ,  C07D345/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/14 ,  C07D519/00 ,  C07F7/0814 ,  C07F9/65685 ,  C07F11/00 ,  C08G61/123 ,  C08G61/126 ,  C08G2261/344 ,  G02F2201/12 ,  G02F2202/02 ,  H01L51/0067 ,  H01L51/0068 ,  H01L51/0069 ,  H01L51/0071 ,  H01L51/0558

摘要： The inventions disclosed and described herein relate to new and efficient generic methods for making a wide variety of compounds having HAr - Z - Har tricyclic cores (II) from intermediates (I), wherein HAr is an optionally substituted five or six membered heteroaryl ring, and Hal is a halogen, and Z is a bridging radical, such as S, Sc, NR S , C(O), C(O)C(O), Si(R 5 ) 2 , SO, S0 2 , PRS, BRS, C(R 5 ) 2 or P(O)R 5 and both HAr are covalently bound to one another. The synthetic methods employ a "Base-Catalyzed Halogen Dance" reaction to prepare a metallated compound comprising a five or six membered heteroaryl ring comprising a halogen atom, and then oxidatively coupling the reactive intermediate compound. The compounds of Formula (II) and/or oligomer or polymers comprising repeat units having Formula (IT) can be useful for making semi-conducting materials, and/or electronic devices comprising those materials. Acyl compounds can be prepared. Heteroary- lene substituents can be used. The core tricyclic core can be coupled to itself. The Z group also can be strong electron-withdrawing groups such as C=C(CN) 2 or [C=C(CN) 2]2 . Organic electronic devices can be made including field-effect transistors. (Formula I, II)

摘要翻译： 本文公开和描述的发明涉及用于制备具有来自中间体（I）的HAr-Z- Har三环核心（II）的多种化合物的新的和有效的通用方法，其中HAr是任选取代的五或六元杂芳基环， 并且Hal是卤素，Z是桥连基团，例如S，Sc，NRS，C（O），C（O）C（O），Si（R5）2，SO，SO 2，PRS，BRS，C （R5）2或P（O）R5，并且两个HAr彼此共价键合。 合成方法采用“碱催化卤素舞”反应来制备包含五元或六元杂芳基环的包含卤素原子的金属化合物，然后氧化偶联反应性中间体化合物。 包含具有式（IT）的重复单元的式（II）化合物和/或低聚物或聚合物可用于制备半导体材料和/或包括这些材料的电子器件。 酰基化合物可以制备。 可以使用杂芳族取代基。 核心三环芯可以与其自身耦合。 Z基团也可以是强吸电子基团如C = C（CN）2或[C = C（CN）2] 2。 可以制造有机电子器件，包括场效晶体管。 （式I，II）

公开(公告)号：WO2013023108A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：PCT/US2012/050216

申请日：2012-08-09

申请人： GEORGIA TECH RESEARCH CORPORATION ,  GETMANENKO, Yulia A. ,  MARDER, Seth ,  HWANG, Do Kyung ,  KIPPELEN, Bernard

发明人： GETMANENKO, Yulia A. ,  MARDER, Seth ,  HWANG, Do Kyung ,  KIPPELEN, Bernard

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D233/68 ,  C07D277/32 ,  C07D333/28 ,  C07D345/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/14 ,  C07D519/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D213/61 ,  C07D233/68 ,  C07D277/32 ,  C07D333/28 ,  C07D345/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/14 ,  C07D519/00 ,  C07F7/0814 ,  C07F9/65685 ,  C07F11/00 ,  C08G61/123 ,  C08G61/126 ,  C08G2261/344 ,  H01L51/0069

摘要： The inventions disclosed and described herein relate to new and efficient generic methods for making a wide variety of compounds having HAr - Z - Har tricyclic cores, wherein HAr is an optionally substituted five or six membered heteroaryl ring, and Hal is a halogen, and Z is a bridging radical, such as S, Sc, NR 5 , C(O), C(O)C(O), Si(R 5 ) 2 , SO, S0 2 , PR 5 , BR 5 , C(R 5 ) 2 or P(O)R s and both HAr are covalently bound to one another. The synthetic methods employ a "Base-Catalyzed Halogen Dance" reaction to prepare a metallated compound comprising a five or six membered heteroaryl ring comprising a halogen atom, and then oxidatively coupling the reactive intermediate compound. The compounds of Formula (II) and/or oligomer or polymers comprising repeat units having Formula (II) can be useful for making semi-conducting materials, and/or electronic devices comprising those materials. Acyl compounds can be prepared. Heteroarylene substituents can be used. The core tricyclic core can be coupled to itself. The Z group also can be strong electron-withdrawing groups such as C=C(CN) 2 or [C=C(CN) 212 . Organic electronic devices can be made including field-effect transistors. Formula (II).

摘要翻译： 本文公开和描述的发明涉及用于制备具有HAr-Z-Har三环核心的多种化合物的新的和有效的通用方法，其中HAr是任选取代的五或六元杂芳基环，Hal是卤素，Z 1 （O），C（O）C（O），Si（R5）2，SO，SO2，PR5，BR5，C（R5）2或P（O） ）Rs和两个HAr彼此共价结合。 合成方法采用“碱催化卤素舞”反应来制备包含五元或六元杂芳基环的包含卤素原子的金属化合物，然后氧化偶联反应性中间体化合物。 包含具有式（II）的重复单元的式（II）化合物和/或低聚物或聚合物可用于制备半导体材料和/或包括这些材料的电子器件。 酰基化合物可以制备。 可以使用异亚芳基取代基。 核心三环芯可以与其自身耦合。 Z基团也可以是强吸电子基团，例如C = C（CN）2或[C = C（CN）212）。 可以制造有机电子器件，包括场效晶体管。 式（II）。

公开(公告)号：WO2012029672A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/JP2011/069352

申请日：2011-08-26

申请人： Meiji Seikaファルマ株式会社 ,  利部 伸三 ,  三冨 正明 ,  橘田 繁輝 ,  堀越 亮 ,  野村 昌弘 ,  小野崎 保道

发明人： 利部　伸三 ,  三冨　正明 ,  橘田　繁輝 ,  堀越　亮 ,  野村　昌弘 ,  小野崎　保道

IPC分类号： A01N47/40 ,  A01N37/18 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/78 ,  A01N47/04 ,  A01N47/12 ,  A01N47/28 ,  A01N51/00 ,  A01N57/32 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/50 ,  C07C233/05 ,  C07C233/12 ,  C07C261/04 ,  C07C271/12 ,  C07C311/09 ,  C07D213/36 ,  C07D213/42 ,  C07D237/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D307/14 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/24

CPC分类号： A01N43/40 ,  A01N37/18 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/78 ,  A01N47/02 ,  A01N47/12 ,  A01N47/40 ,  A01N57/32 ,  C07C233/05 ,  C07C233/12 ,  C07C261/04 ,  C07C271/12 ,  C07C311/09 ,  C07D211/98 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D237/08 ,  C07D277/32 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588

摘要： 　本発明は、下記化学式（Ｉ）で示されるアミン誘導体（式中Ａｒはフェニル基等、Ｒ １ は水素原子等、Ｒ ２ はＣ１～６アルキルカルボニル基等、Ｒ ３ はＣ１～８アルキレン基等、Ｒ ４ は水素原子等を示す。）、及び、当該誘導体を少なくとも１種以上含んでなる有害生物防除剤に関する。当該アミン誘導体は、農園芸上の害虫に対する防除剤として優れた活性を有することを見出した。

摘要翻译： 本发明涉及各自由化学式（I）表示的胺衍生物（其中Ar表示苯基等; R 1表示氢原子等; R 2表示C 1-6烷基羰基等; R 3表示 C 1-8亚烷基等; R 4表示氢原子等）和含有至少一种衍生物的有害生物体控制剂。 发现胺衍生物作为农业和园艺害虫的控制剂具有优异的活性。

公开(公告)号：WO2011140198A3

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：PCT/US2011/035155

申请日：2011-05-04

申请人： THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS ,  THATCHER, Gregory, R.J. ,  QIN, Zhihui ,  LUO, Jia

发明人： THATCHER, Gregory, R.J. ,  QIN, Zhihui ,  LUO, Jia

IPC分类号： C07D277/587 ,  C07D277/32 ,  C07D277/22 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P25/28

摘要： Nitrated and non-nitrated compounds capable of protecting brain tissue from injury and useful as therapeutic agents to treat neurodegenerative diseases and conditions are disclosed. Methods of using the compounds in therapeutic treatments, and methods of preparing the compounds, also are disclosed.