公开(公告)号：CN100361976C

公开(公告)日：2008-01-16

申请号：CN200510122954.0

申请日：2005-12-06

申请人： 江苏赛奥生化有限公司

发明人： 韩勤更 ,  沈敏祥 ,  杨剑峰

IPC分类号： C07D211/54 ,  C07D211/56

摘要： 本发明公开了一种泰妙菌素合成过程中用的截短侧耳素原料的制备方法，包括将含有截短侧耳素的湿菌体干燥，得到干菌体，再用甲基异丁基甲酮为溶媒在常温下进行萃取，得到的萃取液过滤，弃滤渣，滤液经浓缩，得到截短侧耳素浓缩液。本发明工艺简单，不需将截短侧耳素分离，可直接进行泰妙菌素的合成收率高；易操作；采用一种溶媒，比现有工艺节约溶媒用量10%左右；收率高，比现有工艺泰妙菌素的合成收率可提高10～15%。

公开(公告)号：CN1902170A

公开(公告)日：2007-01-24

申请号：CN200480038660.3

申请日：2004-12-24

申请人： 卫材株式会社

发明人： 川原哲也 ,  小竹真 ,  米田直树 ,  广田信介 ,  大黑理胜

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D207/12 ,  C07D207/273 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D233/04 ,  C07D241/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D295/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D307/52 ,  C07D309/04 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

摘要： 下述通式(1)或(100)表示的化合物具有优良的细胞粘附抑制作用及细胞浸润抑制作用，有效用作炎症性肠道疾病(特别是溃疡性大肠炎或克隆氏症)、过敏性肠道综合症、类风湿性关节炎、干癣、多发性硬化症、哮喘、特异反应性皮炎等起因于白细胞的粘附及浸润的各种炎症性疾病及自身免疫性疾病的治疗或预防剂。式中，R10表示可以被取代的环烷基等，R20～23表示氢原子、烷基、烷氧基等，R30～32表示氢原子、烷基、氧基等，R40表示可以被取代的烷基等。

公开(公告)号：CN1671663A

公开(公告)日：2005-09-21

申请号：CN03817643.2

申请日：2003-07-23

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： H·贝尔纳 ,  G·克贝尔

IPC分类号： C07D211/54 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  C07D207/12 ,  C07D211/20 ,  C07D211/54 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/72 ,  C07D223/06 ,  C07D493/04

摘要： 式(I)化合物及其作为抗微生物剂的用途，其中R1和R1’是氢或氘，R2、R3和R4是氢或氘，R5是氨基酸的残基，X是S或N－ALK，式(II)是哌啶基或四氢吡啶基，ALK是(C1－4)烷基，并且R6是氢、羟基或(C2－12)酰氧基。

公开(公告)号：CN1440402A

公开(公告)日：2003-09-03

申请号：CN01812052.0

申请日：2001-06-29

申请人： 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司

发明人： S·S·科 ,  J·R·普瑞特 ,  D·A·瓦克 ,  D·G·巴特

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D211/56 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明描述了结构式(I)CCR3的调节物，结构式(I)指(I)或其可药用盐形式，可用于防止哮喘和其他变应性疾病。

公开(公告)号：CN1232398A

公开(公告)日：1999-10-20

申请号：CN97198603.7

申请日：1997-08-15

申请人： 史密丝克莱恩比彻姆公司

发明人： D·L·布赖安 ,  J·G·格利森 ,  K·L·威多森

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  C07D211/56 ,  C07D213/84 ,  C07D213/86 ,  C07D213/88 ,  C07D251/32 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D317/66 ,  A61K31/275 ,  C07C279/28 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明涉及新的式(Ⅰ)化合物、药用组合物及其在治疗由趋化因子白介素－8(ⅠL－8)介导的疾病状态中的用途。

公开(公告)号：CN1041919C

公开(公告)日：1999-02-03

申请号：CN94190981.6

申请日：1994-09-21

申请人： 藤泽药品工业株式会社

发明人： 大久保充 ,  高桥史江 ,  山中敏夫 ,  酒井裕义 ,  加藤真行

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07K5/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/445 ,  C07D401/06 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及下式(式中各符号的定义如说明书所述)所代表的β－氨基丙酸衍生物及其药理上可接受的盐。这类化合物是糖蛋白IIb/IIIa结抗药、是血小板凝集的抑制剂，也是纤维蛋白原与血小板结合的抑制剂。本发明也涉及这类化合物的制备方法、含有这类化合物的药物组合物以及预防和/或治疗说明书中所指出的人类和动物各种疾病的方法。

公开(公告)号：CN1038932C

公开(公告)日：1998-07-01

申请号：CN92102009.0

申请日：1992-03-25

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： T·J·罗森

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D409/02 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C45/44 ,  C07C45/513 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07D211/56 ,  C07D409/12

摘要： 本发明公开了一种用于立体选择性制备下式(Ⅰ)所示的被取代的哌啶衍生物的新方法，式中R

公开(公告)号：CN1088917A

公开(公告)日：1994-07-06

申请号：CN93109599.9

申请日：1993-08-18

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： 小·H·R·霍华德 ,  生中雅也 ,  伊藤文隆 ,  J·A·洛 ,  中根正己 ,  B·T·奥尼尔 ,  T·J·罗森 ,  佐竹邦夫

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D211/56 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/455

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/56 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

摘要： 本发明涉及一些新的取代的苄氨基含氮非芳族杂环化合物，特别是式I化合物，其中W、R1、R2、R3和A的定义如说明书中所述，还涉及用于合成这些化合物的中间体。式I的新化合物可以用于治疗炎症和中枢神经系统疾病以及其它疾病。

公开(公告)号：CN118638042A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202410671722.3

申请日：2024-05-28

申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

发明人： 石利平 ,  曲大辉 ,  何义 ,  尹强 ,  李大伟 ,  王龙 ,  徐秋斌 ,  刘建锋 ,  朱萍

IPC分类号： C07D211/56 ,  C12N15/70 ,  C12N9/10 ,  C12N15/54 ,  C12P17/12 ,  C12R1/19

摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种采用管式反应器制备(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的方法，合成路线为，#imgabs0#具体方法为：在管式反应器中以化合物IV为底物，经转氨酶催化转化得到R构型的中间体化合物III，产物不经分离与二碳酸二叔丁酯进行反应得到化合物II；将化合物II与盐酸乙醇进行反应得到化合物I。本发明通过对反应温度和反应时间的控制，可有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，整个反应过程所需时间极短，安全性高，成本低。同时本发明将生物法与化学法相结合，减少化学试剂的使用，操作方法简单，反应条件温和，对环境友好，并且酶具有优异的立体选择性，可以有效提高产品的产率和光学纯度，具有极好的产业化潜力。

公开(公告)号：CN118638041A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202410671721.9

申请日：2024-05-28

申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

发明人： 石利平 ,  曲大辉 ,  何义 ,  尹强 ,  李大伟 ,  王龙 ,  徐秋斌 ,  刘建锋 ,  朱萍

IPC分类号： C07D211/56 ,  C12N15/70 ,  C12N9/10 ,  C12N15/54 ,  C12P17/12 ,  C12R1/19

摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的合成方法，其合成路线为#imgabs0#包括：1)将化合物VI催化加氢得到化合物V；2)将化合物V与二碳酸二叔丁酯进行反应，得到化合物IV；3)采用次氯酸钠对化合物IV进行氧化得到化合物III；4)以化合物III为原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到化合物II；5)将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I。本发明将生物法与化学法相结合，在酶法反应阶段，直接获得R构型的中间体化合物II，与化学法手性拆分的冗繁操作相比，反应操作简单、反应条件温和，原料损耗降低，对环境友好，实现了手性中间体的绿色合成。