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公开(公告)号：CN112618547B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202011545756.6
申请日：2020-12-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/496 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种喹啉类化合物在制备抗冠状病毒制剂中的应用。本发明发现式I所示的喹啉类化合物能够明显的抑制冠状病毒依赖的RNA聚合酶的活性并表现出对SARS‑CoV‑2外切酶具有很好的抗性，进而提出其在制备冠状病毒依赖的RNA聚合酶拮抗剂、抗冠状病毒药物中的应用。提供了一种有效抗冠状病毒的小分子化合物。
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公开(公告)号：CN108558808B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201810493956.8
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/18 , C07C303/40 , C07C311/41 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07F9/44 , C07F9/6512 , C07H13/12 , C07H1/00 , A61P31/18 , C07C381/10
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN104876928A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201510229131.1
申请日：2015-05-07
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(I)所示7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其在母核的5-位取代基是卤素，3-位取代基是含有各种胺基甲酰基的2,4-二甲基吡咯-5-亚甲基，其与同类抗肿瘤药物-舒尼替尼相比，具有更加优越的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN114349707B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202210063247.2
申请日：2022-01-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D233/61 , C07D233/38 , C07D277/82 , C07D317/66 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C273/18 , A61P31/04 , A61K31/4164 , A61K31/428 , A61K31/4166 , A61K31/36 , A61K31/17
Abstract: 本发明提供了一种N‑取代脲类化合物及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域。本发明提供了一种N‑取代脲类化合物，该类化合物对革兰阳性菌，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin‑resistant Staphylococcus aureus，MRSA)、屎肠球菌和粪肠球菌具有较好的抑制作用。本发明还提供了上述技术方案所述N‑取代脲类化合物的制备方法，本发明的制备方法简单，操作方便、收率高。
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公开(公告)号：CN113277991A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110149136.9
申请日：2021-02-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D263/04 , C07D211/90 , C07D277/06 , C07D211/60 , C07D223/06 , C07D401/12 , C07F9/62 , C07D209/34 , C07D495/04 , C07D209/48 , C07D215/227 , A61K31/421
Abstract: 本发明提供了一种含氮杂环氨基衍生物及其制备方法和一种抗HIV‑1的药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的含氮杂环氨基衍生物能够干扰HIV‑1蛋白酶水解Gap和Gap‑Pol前体多聚蛋白的过程，具有高HIV‑1蛋白酶抑制活性；同时，本发明提供的含氮杂环氨基衍生物对野生型HIV‑1耐药毒株和DRV高耐药毒株均具有显著的抑制活性，且具有低细胞毒性，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110804082B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201911166718.7
申请日：2019-11-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用，可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤，部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸；本发明提供的胆酸类衍生物为肝脏保护类药物的研发提供了参考，在制备肝脏保护类药物方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108558883B
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201810493926.7
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D473/40 , C07D473/00 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D405/04 , C07F9/6512 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN108558883A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810493926.7
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D473/40 , C07D473/00 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D405/04 , C07F9/6512 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV-1蛋白酶和HIV-1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN114957053B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202210558639.6
申请日：2022-05-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/18
Abstract: 本发明提供了一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐，氧代亚乙基类化合物具有式I所示的结构。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐中，氧代亚乙基类化合物能够具有明显的抑制3CL蛋白酶活性以及抗广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒活性。毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，表明该类化合物作为广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂和抗病毒药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116730870A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310989119.5
申请日：2023-08-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C259/06 , A61K31/166 , A61P31/04
Abstract: 本申请涉及下式（1）所示的化合物或其可药用盐，式中R为C1‑6烷基。本申请还涉及该化合物或其可药用盐用于制备抗革兰氏阴性菌药物的用途、以及该化合物或其可药用盐的制备方法。 #imgabs0#
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