公开(公告)号：CN110590895A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910518349.7

申请日：2019-06-15

申请人： 浙江神洲药业有限公司

发明人： 王友富 ,  王荣 ,  王炳乾 ,  王洪福 ,  邵振平 ,  雷灵芝 ,  黄橙橙 ,  王瑞 ,  陈克纲 ,  应杨波

IPC分类号： C07J21/00

摘要： 本发明涉及坎利酮制备技术领域，具体公开了一种制备螺内酯中间体坎利酮的方法，该方法具体为以生物发酵产物7α-羟基内酯物为原料，通过消除羟基的方法，形成6,7-位双键，得到螺内酯中间体坎利酮，本发明制备方法简单高效，生产成本低，适合工业化大生产，便于人们使用。

公开(公告)号：CN110028542A

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201910415125.3

申请日：2019-05-17

申请人： 山东宝利甾体生物科技有限公司

发明人： 张全有 ,  张安全 ,  柴书堂 ,  肖俊星 ,  张建光 ,  燕增杰

IPC分类号： C07J21/00

摘要： 本发明属于坎利酮生产技术领域，具体涉及坎利酮的清洁生产方法。本发明通过将氧桥水析工艺改为浓缩后溶剂提取，过滤，分离后直接进行脱氢反应；脱氢反应完成后，经浓缩提取，分离，再浓缩后，直接进行内酯反应；内酯反应完成后，减压浓缩，直接进行脱酯反应，脱酯反应完成后，减压浓缩，精制，冷却，分离，出料。本发明革除了传统工艺氧桥水析、脱氢盐析、内脂碱析-酸析、脱脂盐析及水洗过程，避免了大量有机废水的产生，达到清洁生产之目的。

公开(公告)号：CN109758425A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910203903.2

申请日：2019-03-18

申请人： 中国海洋大学

发明人： 薛长湖 ,  李红燕 ,  崔欢欢 ,  柯枭 ,  徐杰 ,  王玉明 ,  李兆杰

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/7048 ,  A61K47/28 ,  A61K47/24 ,  A61P35/00 ,  C07J21/00

摘要： 本发明涉及药物载体领域，具体涉及一种可供注射给药的海参皂苷纳米脂质体及其制备方法。所述海参皂苷纳米脂质体由磷脂与胆固醇组成的双分子层膜和中心药物海参皂苷组成，包封率达99％以上且无溶血毒性。本发明通过将海参皂苷包裹于脂质双分子层中制备海参皂苷纳米脂质体，克服了海参三萜皂苷的溶血毒性，为海参皂苷作为抗肿瘤药物的研究与开发提供一个安全有效的载药系统。

公开(公告)号：CN109369766A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811286599.4

申请日：2018-10-31

申请人： 常州四药制药有限公司 ,  中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  徐鹏飞 ,  栾红玉 ,  王举波 ,  屠永锐 ,  孙永强 ,  陈巍

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J71/00 ,  C07J1/00 ,  G01N30/02

摘要： 本发明公开了醋酸乌利司他相关手性杂质及其合成制备方法，本发明公开的醋酸乌利司他相关手性杂质可以以3-缩酮为起始原料，加成反应得到中间体II，再在酸性条件下脱保护得到中间体III，经过水解氧化作用得到中间体IV，上保护基团等步骤得到部分手性杂质，或者以3,20-双缩酮氧化产物经经过格氏反应等得到部分手性杂质等，本发明所有杂质化合物的结构均经核磁氢谱，高分辨质谱以及高效液相色谱确证，本方法所制得的醋酸乌利司他相关手性杂质化合物的纯度均在95%以上，可作为对照品用于质量研究。

公开(公告)号：CN108794560A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810486065.X

申请日：2018-05-21

申请人： 王欢

发明人： 王欢

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J71/00 ,  C12N5/0783 ,  C07D493/08 ,  C07C49/743 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  A61K31/122 ,  A61K31/352 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  A61K31/122 ,  A61K31/352 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  C07C2602/30 ,  C07D493/10 ,  C07J71/001 ,  C12N5/0638 ,  C12N2501/2302 ,  C12N2501/515 ,  C12N2501/734 ,  C07C49/743

摘要： 本发明公开了一种CIK细胞激活剂苦蘵内酯A的制备方法。本发明发现，表原莪术烯醇、莪术烯醇、苦蘵内酯A、苦蘵内酯F和魏察苦蘵素A可以激活CIK细胞中颗粒酶B的表达，为有效的颗粒酶B激活剂；颗粒酶B激活剂表原莪术烯醇、莪术烯醇、苦蘵内酯A、苦蘵内酯F和魏察苦蘵素A可以显著提高CIK细胞对肿瘤细胞的杀伤力。本发明还提供了制备表原莪术烯醇、莪术烯醇、苦蘵内酯A、苦蘵内酯F和魏察苦蘵素A的方法，该方法不依赖于反复柱层析，适用于工业化大规模制备。现有技术没有公开过本发明公开的技术方案。

公开(公告)号：CN108727453A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710261800.2

申请日：2017-04-20

申请人： 华东理工大学

发明人： 李洪林 ,  朱丽丽 ,  王霞 ,  全丽娜 ,  刁妍妍

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J5/00 ,  C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J71/00 ,  C07J17/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/566 ,  A61K31/565 ,  A61K31/567 ,  A61K31/5685 ,  A61K31/569 ,  A61K31/568 ,  A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61K31/56 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07J1/0066 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0018 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0048 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0096 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0023 ,  C07J5/0053 ,  C07J5/0061 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/0005 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0085 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07J17/00 ,  C07J21/003 ,  C07J43/003 ,  C07J53/004 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0031

摘要： 本发明涉及作为PD-1阻断剂的甾体类衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及下式I所示化合物、含有下式I化合物的药物组合物及所述化合物在治疗PD-1介导的相关疾病以及制备治疗PD-1介导相关疾病的药物中的用途：

公开(公告)号：CN108586412A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810558823.4

申请日：2018-06-01

申请人： 肖永坤

发明人： 肖永坤 ,  王东明 ,  栾桂花

IPC分类号： C07D311/36 ,  C07D311/30 ,  C07J21/00 ,  C07J17/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种阴离子催化水解苷类化合物的方法，包括如下步骤：向底物苷类中加入阴离子溶液、溶剂在反应温度为30～130℃的温度下反应0.5h～24h，之后将反应产物进行纯化。本发明所述的方法以多糖基天然苷类为底物，利用阴离子对天然苷类进行动态可控地催化，生成低糖基次苷、苷元等成分。该方法操作简单，成本低，过程易于控制。纯化后的产物可应用于药品、保健品、食品及化妆品的开发。

公开(公告)号：CN106046099B

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201610335003.X

申请日：2012-01-19

申请人： 华润紫竹药业有限公司

发明人： 王海 ,  史学松 ,  田卫学

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J31/00

摘要： 本发明涉及甾体化合物、该化合物的制备方法和用途。现有的制备3，3，20，20‑双(亚乙二氧基)‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾5(10)，9(11)‑二烯的方法存在起始物料单一、成本较高、产品质量不好、不适于工业化生产等问题，本发明提供新的甾体化合物、该化合物的制备方法和用途，该甾体化合物可用于制备3，3，20，20‑双(亚乙二氧基)‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾5(10)，9(11)‑二烯，该制备方法收率和产品质量高，反应条件温和，原料丰富易得，且成本较低，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN107108689A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580056187.X

申请日：2015-09-17

申请人： 普瑞维卡斯有限公司

发明人： D·E·利维

IPC分类号： C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J15/00 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  A61K31/566 ,  A61K31/57 ,  A61K45/06 ,  A61K31/58 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明涉及C‑20类固醇化合物、其组合物和使用其治疗、最小化和/或预防创伤性脑损伤(TBI)的方法，所述创伤性脑损伤包括重度TBI、中度TBI和轻度TBI，包括震荡。

公开(公告)号：CN105294805B

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201510605442.3

申请日：2015-09-22

申请人： 江苏佳尔科药业集团有限公司

发明人： 蒋澄宇 ,  顾向忠 ,  汤志伟

IPC分类号： C07J21/00

摘要： 本发明公开了一种依普利酮中间体的制备方法，它是以17α‑孕甾‑4‑烯‑7α,21‑二羧酸‑11α,17β‑二羟基‑3‑氧代‑γ‑内酯‑7‑甲酯为起始原料，先经消除反应得到依普利酮中间体粗品，然后对依普利酮中间体粗品进行精制得到依普利酮中间体精制品；所述精制为对依普利酮中间体粗品进行催化氢化，然后将依普利酮中间体精制品分离出来。所述催化氢化采用的催化剂为3wt%～10wt%钯碳催化剂。所述催化氢化是在乙醇、乙酸乙酯或者四氢呋喃的存在下进行。本发明的方法在降低主杂质含量的同时不会降低依普利酮中间体的含量，从而不仅能够得到含量较高的依普利酮中间体精制品，而且还具有较高的反应收率。