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    一种含有邻硝基苄酯光降解基团的表面活性剂及其制备方法
    32.
    发明公开
    一种含有邻硝基苄酯光降解基团的表面活性剂及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN105833791A

    公开(公告)日：2016-08-10

    申请号：CN201610203212.9

    申请日：2016-03-30

    申请人： 大连理工大学

    发明人： 乔卫红 ,  李泉 ,  刘宸宇

    IPC分类号： B01F17/28 ,  B01F17/22 ,  C07C235/42 ,  C07C231/12

    摘要： 本发明公开一种新型光降解表面活性剂及其制备，属于表面活性剂领域。其合成有三步反应：①以二乙烯三胺五乙酸为原料乙酸酐做脱水剂吡啶催化脱水生成二乙烯三胺五乙酸双酐；②以邻硝基苄溴衍生物为原料酰氯化后与仲胺反应得中间体对位双长链碳酰胺邻硝基苄溴。③中间体双长链苄溴在溶剂中催化剂催化下与二乙烯三胺五乙酸双酐中间羧基亲核取代得到还有邻硝基苄酯光控基团的表面活性分子。本发明巧妙地利用二乙烯三胺五乙酸脱水成酐，保护了末端四个羧基，选择性地利用中间羧基有机碱DBU催化成酯，制备了邻硝基苄酯光降解表面活性剂。该方法与传统方法相比，缩短了反应流程，极大地提高了效率。

    带有正电荷的水溶性阿司匹林前药
    37.
    发明公开
    带有正电荷的水溶性阿司匹林前药 无效 无效申请 无效口审

    公开(公告)号：CN101484415A

    公开(公告)日：2009-07-15

    申请号：CN200680055301.8

    申请日：2006-07-09

    申请人： 于崇曦 ,  上海泰飞尔生化技术有限公司

    发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

    IPC分类号： C07C235/42 ,  C07C211/64 ,  C07C235/16

    CPC分类号： C07C219/14 ,  C07C235/60 ,  C07C327/30

    摘要： 通式(1)“结构式1”中新型的带有正电荷的乙酰水杨酸及其类似物的前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”所示化合物可以由乙酰水杨酸及其类似物的官能化衍生物(如酰卤或混合酸酐等)与合适的醇、硫醇或氨反应合成。前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物的溶解性，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动前药分子进入细胞液。实验结果表明前药乙酰水杨酸二乙氨基乙酯醋酸盐透过人类皮肤的速度比乙酰水杨酸快近400倍，比乙酰水杨酸乙酯快近100倍。在血浆中，80％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可用于治疗人或动物中任何阿司匹林可治疗的疾病。在治疗中，该前药既可经口服也可通过透皮给药，避免了乙酰水杨酸及其类似物所产生的大多数副作用，其中最主要的副作用有胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过控释透皮给药系统可以使血液中乙酰水杨酸及其类似物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少乙酰水杨酸产生的副作用。